ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: clopidogrel; (+)-(S)-альфа-(о-хлорфеніл)-6,7-дигідротієно[3.2-с]піридин-5(4Н)-ацетат;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, рожевого кольору, з двоопуклою поверхнею;
склад: 1 таблетка містить клопідогрелю гідросульфату у перерахуванні на клопідогрель основу 0,075 г (75 мг);
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, магнію стеарат, крохмаль преже латинізований, повідон К-25, полі етиленгліколь 6000 (макрогол), оболонка: гіпромелоза (гідроксипропілм етилцелюлоза), титану діоксид, полі етиленгліколь 6000 (макрогол), барвник RED IRON OXID (E 172).
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антитромботичні засоби. Антиагреганти.
Код АТС В 01А С 04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Препарат чинить антиагрегацій ну дію. Селективно та необоротно інгібує зв'язування аденозиндифосфату (АДФ) з його рецепторами на поверхні тромбоцитів, блокує активацію тромбоцитів і пригнічує таким чином їх агрегацію. Гальмування агрегації тромбоцитів спостерігається через 2 год після прийому внутрішньо разової дози препарату (40% інгібування). При повторному застосуванні ефект посилюється, і стабільний стан досягається через 3-7 діб лікування (до 60% інгібування). Агрегація тромбоцитів та час кровотечі повертаються до вихідного рівня по мірі відновлення тромбоцитів, тобто в середньому через 7 днів після припинення приймання.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо дози 75 мг швидко всмоктується з ШКТ. У зв’язку з швидкою біотрансформацією у печінці концентрація його в плазмі через 2 год після прийому незначна (0,025 мкг/л). Основний метаболіт (85% циркулюючої в плазмі сполуки) є неактивним. Активний тіольний метаболіт швидко та необоротно зв'язується з рецепторами тромбоцитів. У плазмі крові він не виявляється. Клопідогрель та основний циркулюючий метаболіт оборотно зв'язуються з білками плазми. Після прийому внутрішньо приблизно 50% прийнятої дози виділяється з сечею і 46% – з калом. Період напів виведення основного метаболіту становить 8 год.
Показання для застосування. Препарат застосовують:
профілактика проявів атеротромбозів за наявності атеросклеротичного ураження судин у хворих, які перенесли інфаркт міокарда, ішемічний інсульт або діагностовані захворювання периферичних артерій;
у хворих з гострим коронарним синдромом (ГКС) без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q), у комбінації з ацетил саліциловою кислотою.
Спосіб застосування та дози.
Внутрішньо по 1 таблетці (75 мг) 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.
Лікування варто починати в терміни від кількох днів до 35 днів у хворих після інфаркту міокарда і від 7 днів до 6 місяців у хворих після ішемічного інсульту.
У хворих з гострим коронарним синдромом (ГКС) без підйому сегмента ST лікування Атерокардом має розпочинатися однократною дозою 300 мг у першу добу лікування, а потім продовжено дозою 75 мг на добу в поєднанні з ацетил саліциловою кислотою у дозі 75-325 мг на добу.
Побічна дія.
З боку системи зсідання крові: шлунково-кишкові кровотечі, гематурія, пурпура, носові, кон’юнктивальні та внутрішньо черепні кровотечі.
З боку системи кровотворення: дуже рідко – нейтропенія, тромбоцит опенія.
З боку травної системи: біль у животі, нудота, запор, діарея, загострення виразки шлунка та дванадцяти палої кишки. Порушення з боку печінки, жовчовивідних шляхів.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення.
Дерматологічні реакції: шкірні висипання.
Спостерігалися реакції підвищеної чутливості; в поодиноких випадках – бронхоспазм, ангіо невротичний набряк, анафілактичні реакції, підвищення температури.
Протипоказання.
Гіпер чутливість до складових препарату, стани, що супроводжуються ризиком гострої кровотечі (пептична виразка, внутрішньо черепний крововилив, тощо), виражена печінкова недостатність; вагітність, годування груддю, дитячий вік.
Передозування.
Симптоми: подовжений час кровотечі.
Лікування: при необхідності швидкої корекції подовженого часу кровотечі ефект препарату може бути усунутий переливанням тромбоцитарної маси.
Особливості застосування.
З обережністю призначають хворим з підвищеним ризиком кровотечі (травма, оперативне втручання, коагулопатія та ін.). У випадку хірургічних втручань, якщо антиагрегаційна дія небажана, прийом препарату варто припинити за 7 днів до операції.
При появі симптомів надмірної кровотечі (кровоточивість ясен, менорагії, гематурія) показані дослідження системи гемостазу (часу кровотечі, кількості тромбоцитів, тести функціональної активності тромбоцитів).
При лікуванні пацієнтів з порушеннями функції печінки варто враховувати можливість розвитку геморагічного діатезу; рекомендується регулярний контроль лабораторних показників функції печінки.
Корекції дози у пацієнтів похилого віку, пацієнтів з нирковою недостатністю не потрібно.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Потенціює дію ацетил саліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів, індуковану колагеном. Підвищує ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч на фоні приймання не стероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).
Спільне застосування препарату з варфарином не рекомендується, оскільки така комбінація може посилити кровотечу.
При сумісному застосуванні з фенітоїном та тол бутамідом можливе підвищення їх рівня в плазмі крові. Однак сумісне їх застосування з клопідогрелом є безпечним.
Не відмічено клінічно значимої взаємодії препарату з діуретиками, бета-адрено блокаторами, інгібіторами АПФ, блокаторами кальцієвих каналів, засобами, які розширюють коронарні судини, антацидами, гіпоглікемічними, гіпохолестеринемічними, проти епілептичними засобами, фенобарбіталом, циметидином, дигоксином та теофіліном.
Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 до 25 º С. Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці.
Виробник. ЗАТ “Київський вітамінний завод”. Источник
Адреса. 04073, м. Київ, вул. Копилівська, 38. Web-сайт: www.vitamin.com.ua