ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ПЕНТОКСИФІЛІН-ДАРНИЦЯ
(PENTOXIFYLLINЕ-DARNITSA)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: pentoxifylline;
3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-3,7-дигідро-1Н-пурин-2,6-діон;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;
склад: 1 мл містить 20 мг пентоксифіліну;
допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін'єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін'єкцій.
Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори, похідні пурину. Код АТС C04A D03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Пентоксифілін – периферичний вазодилататор з групи пуринів. Покращує мікро циркуляцію і реологічні властивості крові, інгібує фосфодіестеразу, підвищує вміст циклічного 3,5-АМФ у гладеньком’язових клітинах судин, тромбоцитах і АТФ в еритроцитах з одночасним насиченням енергетичного потенціалу, що, у свою чергу, призводить до вазодилатації, зниження загального периферичного судинного опору, зростання систолічного і хвилинного об'єму серця без значної зміни частоти серцевих скорочень. Розширюючи коронарні артерії, збільшує доставку кисню до міокарда, чим пояснюється антиангінальний ефект препарату. Розширюючи судини легенів, препарат покращує оксигенацію крові. Підвищує тонус дихальної мускулатури (міжреберних м'язів і діафрагми). Внутрішньо венне введення, разом із вищезазначеною дією, приводить до посилення колатерального кровообігу, збільшення об’єму крові, що протікає через одиницю перетину.
Призводить до зростання вмісту АТФ у головному мозку, сприятливо впливає на біоелектричну діяльність центральної нервової системи. Знижує в'язкість крові, спричиняє дезагрегацію тромбоцитів, підвищує еластичність еритроцитів за рахунок дії на властивості оболонки еритроцитів. Покращує мікро циркуляцію крові в зонах порушеного кровопостачання. При оклюзійному ураженні периферичних артерій (" переміжній" кульгавості) приводить до подовження дистанції ходьби, усунення нічних судом литкових м'язів і болів у спокої.
Фармакокінетика. Пентоксифілін майже повністю метаболізується з утворенням п’яти метаболітів, з яких (М-І) – гідроксипентоксифілін – є головним. Інші – (М-ІV) і (М-V) – утворюються за рахунок окислення (М-І) та мають таку ж фармакологічну активність, як і вихідна речовина. Понад 90 % виводиться нирками, незалежно від шляху введення, у вигляді некон'югованих водорозчинних полярних метаболітів. Період напів виведення активної речовини і її метаболітів становить 0,5-1,5 години. При порушеннях функції печінки та нирок період напів виведення збільшується.
Показання для застосування. Порушення периферичного кровообігу: " переміжна" кульгавість, діабетична ангіопатія, об літеруючий ендартеріїт, синдром і хвороба Рейно. Порушення трофіки тканин: посттромботичний синдром, варикозне розширення вен, трофічні виразки гомілки, гангрена, відмороження. Порушення мозкового кровообігу; ішемічний інсульт. Церебральний атеросклероз: запаморочення, головний біль, порушення пам'яті, порушення сну. Дисциркуляторна енцефалопатія. Порушення кровообігу в сітківці і судинній оболонці ока. Дегенеративні зміни на тлі патології судин внутрішнього вуха з поступовим зниженням слуху.
Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо венно і внутрішньоартеріально. Режим дозування встановлюється індивідуально залежно від тяжкості порушення кровообігу, маси тіла, переносності терапії, супутніх захворювань. При цьому можуть бути рекомендовані такі схеми:
при крапельному введенні 1 ампулу (100 мг) препарату розчиняють у 250-500 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або в 5 % розчині глюкози, час введення отриманого розчину становить 90-180 хв;
при струминному введенні 1 ампули (100 мг) препарату: ін’єкцію роблять повільно, 1 ампулу (100 мг) препарату протягом 5 хв, препарат вводять у положенні хворого лежачи;
у подальшому доза препарату при внутрішньо венному введенні може бути збільшена до 200-300 мг;
у перший день лікування Пентоксифіліном-Дарниця 1 ампулу (100 мг) препарату розчиняють у 20-50 мл ізотонічного розчину натрію хлориду, а в наступні дні – 2-3 ампули (200–300 мг) препарату в 30-50 мл ізотонічного розчину натрію хлориду, швидкість введення – 1 ампула (100 мг) препарату за 10 хв.
Тривалість курсу лікування визначається позитивною динамікою ознак захворювання та в середньому становить 5-7 діб, після чого хворого при необхідності переводять на прийом таблетованої форми препарату.
Побічна дія. У деяких хворих можливий прояв побічної дії препарату, а саме:
з боку нервової системи: головний біль, запаморочення; тривожність, порушення сну; судоми; асептичний менінгіт;
з боку шкірних покривів і підшкірно жирової клітковини: гіперемія шкіри обличчя (" припливи" крові до шкіри обличчя) і верхньої частини грудної клітки, набряки, підвищена ламкість нігтів;
з боку системи травлення: нудота, блювання, анорексія, атонія кишечнику, загострення холециститу, холестатичний гепатит;
з боку органів чуття: порушення зору, скотома;
з боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, кардіалгія, прогресу вання стенокардії, зниження артеріального тиску;
з боку системи гемостазу і органів кровотворення: тромбоцит опенія, лейкопенія, панцитопенія, гіпофібриногенемія; кровотечі з судин шкіри, слизових оболонок, шлунка, кишечнику;
алергічні реакції: свербіж, гіперемія шкіри, кропив'янка, ангіо невротичний набряк, анафілактичний шок;
лабораторні показники: підвищення активності печінкових трансаміназ (АЛТ, АСТ, ЛДГ) і лужної фосфатази.
Протипоказання. Гіпер чутливість до компонентів препарату і похідних ксантину. Гострий інфаркт міокарда. Порфирія, масивна кровотеча, геморагічний інсульт, крововилив у сітківку ока. При внутрішньо венному введенні: аритмії, тяжкий атеросклероз коронарних або мозкових артерій, неконтрольована артеріальна гіпотензія. Печінкова і/або ниркова недостатність. Вік до 18 років, оскільки ефективність і безпека застосування препарату у даної категорії осіб не вивчена. Вагітність, період годування груддю.
Передозування. Симптоми: слабкість, запаморочення, зниження артеріального тиску, непритомний стан, тахікардія, сонливість або збудження, втрата свідомості, гіпертермія, арефлексія, тонікоклонічні судоми, ознаки шлунково-кишкової кровотечі (блювота типу " кавової гущі").
Лікування. Симптоматичне. Може бути потрібним проведення спеціальних невідкладних заходів для попередження кровотечі. Особливу увагу потрібно приділяти контролю і підтримці функції дихання, системного артеріального тиску, усуненню судомного синдрому.
Особливості застосування. Лікування необхідно проводити під контролем артеріального тиску. У хворих на цукровий діабет, що приймають гіпоглікемічні засоби, застосування препарату може спричинити виражену гіпоглікемію, тому для таких хворих необхідний індивідуальний підбір дози. При застосуванні препарату одночасно з антикоагулянтами необхідно ретельно стежити за показниками згортальної системи крові. У пацієнтів, що нещодавно перенесли оперативне втручання, при застосуванні препарату необхідно контролю вати рівень гемоглобіну і гематокриту. З обережністю препарат застосовують при лабільності артеріального тиску (схильності до артеріальної гіпотензії), серцевій недостатності, виразковій хворобі шлунка і дванадцяти палої кишки, стані після нещодавно перенесених оперативних втручань. Для хворих із зниженим і нестабільним артеріальним тиском середньо терапевтична доза препарату повинна бути зменшена. У літніх людей може виникнути необхідність у зменшенні середньо терапевтичної дози через підвищення біодоступності і зниження швидкості виведення активної речовини. Паління може знижувати терапевтичну ефективність препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пентоксифілін може посилювати дію лікарських засобів, що впливають на згортальну систему крові (непрямі і прямі антикоагулянти, тромболітики). Посилює дію антибіотиків цефалоспоринів (цефамандолу, цефоперазону, цефотетану) через покращення проникності антибіотиків у тканини за рахунок збільшення термінального судинного кровотоку. Посилює дію вальпроєвої кислоти. Збільшує ефективність гіпотензивних препаратів, інсуліну і пероральних цукрознижуючих препаратів. Циметидін підвищує концентрацію пентоксифіліну в плазмі крові, внаслідок чого підвищується ризик виникнення побічних ефектів. Сумісне застосування препарату з іншими похідними ксантину може призводити до нервового перезбудження.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С.
Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 5 мл розчину в ампулі, по 5 ампул або 10 ампул в упаковці.
Виробник. ЗАТ “Фармацевтична фірма “Дарниця”. Источник
Адреса. Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.