ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ФЛОСТЕРОН
(FLOSTERON®)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: бетаметазон;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна, трохи в’язка рідина, в якій містяться легкосупендуючі білі часточки і в якій відсутні сторонні частинки;
склад: 1 мл суспензії (1 ампула) містить 2,63 мг бетаметазону у вигляді динатрій фосфату і 6,43мг бетаметазону у вигляді дипропіонату;
допоміжні речовини: натрію фосфат дигідрат, натрію хлорид, натрію едетат, полісорбат 80, спирт бензиловий, метилпарагідроксибензоат, пропіл парагідроксибензоат, натріюкарбоксим етилцелюлоза, макрогол, кислота соляна, вода для ін'єкцій.
Форма випуску. Суспензія для ін’єкцій.
Фармакотерапевтичнагрупа. Кортикостероїди для системного застосування. Глюкокортикоїди.
Код АТС Н 02АВ 01.
Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Флостерон є кортикостероїд ом з проти запальною та імуносупресивною дією. Ця дія забезпечується блокуванням медіаторів запалення – простагландинів, тромбоксантів, цитокінів та лейкотрієнів. Бетаметазон зменшує утвореннялейкотрієнів шляхом зниження вивільнення арахідонової кислоти з клітинних фосфоліпідів, що досягається завдяки гальмуванню активності фосфоліпази А2. Така інгібітор на дія бетаметазону на утворення простагландинів і тромбоксанів є результатом зменшення утворення циклооксигенази. Окрім цього, кортикостероїди регулюють гомеостаз глюкози і впливають на метаболізм натрію, калію, баланс електролітів та води. Протизапальна активність бетаметазону перевищує активність гідрокортизону в 30 разів; не має мінералокортикоїдної активності.
Фармакокінетика. Бетаметазону динатрію фосфат являє собою легко розчинний компонент, який швидко всмоктується утканини і забезпечує швидкий ефект. Пролонговану дію забезпечує бетаметазонудипропіонат, у якого більш повільна абсорбція. Комбінацією цих компонентів досягається швидка та пролонгована дія. Залежно від способу введення (внутрішньо суглобово, навколо суглобово, в місце ураження, внутрішньо шкірно, вдеяких випадках - внутрішньом’язово) досягається системний або місцевий ефект.Після внутрішньо суглобового введення Флостерону максимальна концентраціябетаметазону в плазмі крові досягається протягом 30 хв. Біодоступністьбетаметазону становить приблизно 72 %, період напів виведення - 5,6 год, збілками плазми зв'язується 64 %.
Розпадається у печінці, виділяється нирками і лише незначна частина виводиться з жовчю.
Показання для застосування.
Місцево внутрішньо суглобовоабо навколо суглобово при:
- запальних ревматичних захворюваннях, наприклад, ревматоїдний артрит, серонегативний спондилоартрит, артрит при системних захворюваннях сполучної тканини, пост травматичнийостеоартрит,
- дегенеративних ревматичних захворюваннях, особливо за наявності синовіту;
- поза суглобовомуревматизмі: підошовний фасцит і тендиніт, ревматична поліміалгія, синовіт приостеоартриті, гострий та під гострий бурсит, епікондиліт, гострий неспецифічнийтендосиновіт;
- Виключно при псоріазі шкіри, гніздовій алопеції, червоному плескатому лишаю, нейродерматиті, монетоподібній екземі, дискоїдному червоному вовчаку, якщо немає реакції на інші форми місцевого лікування.
Системне лікування (внутрішньом'язовевведення) алергічних захворювань (сезонний або хронічний риніт та реакції підвищеної чутливості).
Спосіб застосування тадози. Дозу необхідно підбирати індивідуально залежно від тяжкості захворювання і відповідної реакції пацієнта.
Місцеве застосування
Флостерон застосовують не менше, ніж 4 тижні, від 0,25 до 2 мл.
Внутрішньо суглобово танавколо суглобово: для дуже крупних суглобів, наприклад, стегнового, можна застосовувати дозу 1-2 мл; для великих суглобів (колінний, плечовий або гомілковостопний) – 1 мл; для середніх суглобів (ліктьовий, зап'ястковий) - від 0,5 до 1 мл; для дрібних суглобів (грудинно-ключичний, метакарпофаланговий, між фаланговий)- від 0,25 до 0,5 мл.
При введенні у зону ураження (внутрішньо шкірно): псоріаз, гніздова алопеція, монетоподібна екзема, плескатий червоний лишай, нейродерміт, дискоїдний червоний вовчак застосовують дозу 0,2 мл на 1 кв. см, один раз на тиждень. При внутрішньо шкірномувведенні необхідно рівномірно розподіляти дозу препарату в ураженій зоні. Дозадля однієї ін'єкції не повинна перевищувати 1 мл.
При локальній інфільтрації при бурситі застосовують дози від 0,25 до 1 мл (у гострій стадії - до 2 мл), притендосиновіті або тендиніті - 0,5 мл, а при фіброзиті - від 0,5 до 1 мл.
При необхідності Флостерон можна змішувати в одному шприці з місцевим анестетиком.
При лікуванні алергічних реакційФлостерон можна вводити внутрішньом'язово у дозі від 1 до 2 мл.
Побічна дія.
При тривалому застосуванні можутьз’явитися: схильність до інфекцій, активізація хронічних інфекцій, туберкульозу, зниження секреції АКТГ, ятрогенна хвороба Кушинга, аваскулярнийнекроз кісток, пептична виразка, підвищення артеріального тиску, аритмії, збільшення ризику тромбозів і емболій, пригнічення росту у дітей, підвищення внутрішньо очного тиску, зниження зору, трофічні ураження рогівки, катаракта, вугроподібний висип, смуги, атрофія шкіри, уповільнене загоювання ран, посилення цукрового діабету, розриви сухожиль, збільшення ваги, гірсутизм, порушення менструального циклу, еозинофілі я, лейкоцитоз, флеботромбоз, гіпокаліємія, затримка натрію та рідини, порушення сну, ейфорія, депресія.
Протипоказання. Підвищена чутливість добетаметазону або інших інгредієнтів цього препарату. Кортикостероїди не рекомендується застосовувати у пацієнтів з виразкою шлунка і дванадцяти палої кишки, остеопорозом, туберкульозом, нещодавніми кишковими анастомозами ідивертикулі том, глаукомою, цукровим діабетом, тромбофлебітом, гострими вірусними, бактеріальними і системними грибковими інфекціями (за відсутності адекватного лікування), синдромом Кушинга, а також у період годування груддю.
До відносних протипоказань належать хронічна ниркова недостатність, цироз печінки або хронічний гепатит, гіпотиреоїдизм, психоз або психоневроз, а також застосування у пацієнтів похилого віку.
При внутрішньом'язовому введенні препарат протипоказаний пацієнтам з ідіопатичною тромбоцит опенічною пурпурою.
Флостерон не рекомендується застосовувати при артрозі стегна.
Бетаметазон не рекомендується застосовувати в період за 8тижнів до вакцинації і 2 тижнів після неї.
Передозування. При передозуванні, особливо після декількох тижнів введення великих доз, можуть виникати більшість наведених вище побічних реакцій, особливо синдром Кушинга.
Специфічного антидоту немає. Лікування при передозуванні повинно бути підтримуючим і симптоматичним. Гемодіаліз не забезпечує прискорення виведення кортикостероїдів з організму.
Особливості застосування.
Флостерон, суспензію для ін'єкцій, не застосовують для внутрішньо венного введення.
Кортикостероїди не рекомендується вводити у нестабільні суглоби.
Флостерон не рекомендується вводитиу зону ахілового сухожилля через ризик його розриву.
При тривалому застосуванні кортикостероїдів у високій дозі слід дотримуватись обережності, застосування цих препаратів не можна припиняти раптово.
Лікування кортикостероїдами дітей проводять лише за наявності чітких показань.
Вагітність та годування груддю.
У період вагітності кортикостероїди можна застосовувати лише у випадках, коли можлива користь для матері виправдовує потенційний ризик для плода. Під час лікування кортикостероїдами не рекомендується годувати дитину груддю.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами
Флостерон не впливає на здатність пацієнта керувати автомобілем та іншими механічними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Одночасне застосування бетаметазонуз не стероїдними протизапальними засобами, саліцилатами збільшує ризик шлунково-кишкової кровотечі і утворення виразки.
Ефективність бетаметазонузнижується при його введенні разом з рифампіцином, карбамазепіном, фенобарбітоном, фенітоїном (дифенілгидантоїн), прими доном, ефедрином іаміноглютетимідом.
Кортикостероїди зменшують терапевтичний ефект протидіабетичних засобів, гіпотензивних засобів, кумаринових антикоагулянтів і натрійуретичних засобів; але вони посилюють активність гепарину, альбендазолу і калійуретичних засобів.
Одночасне введення глюкокортикоїдіву високих дозах і агоністів бета2-рецепорів збільшує ризикгіпокаліємії. У пацієнтів з гіпокаліємією спостерігається посиленняаритмогенності і токсичності серцевих глікозидів.
При паралельному застосуванні пероральних протизаплідних засобів період напів виведення глюкокортикоїдів може збільшуватись, їх біологічний ефект посилюватись і побічні ефекти можутьпроявлятись частіше.
Сумісне застосування ритодрину і кортикостероїдів є протипоказаним, оскільки це може викликати набряк легень. Источник
Умови та термін зберігання.Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 оС. Термін придатності - 3 роки. Зберігати в недоступному для дітей місці.