ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АРТИКАЇН 4% З ЕПІНЕФРИНОМ 1:100 000 ІНІБСА
(ARTICAINE 4% WITH EPINEPHRINE 1:100 000 INIBSA)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: прозорий і безбарвний розчин, рН розчину від 3,5 до 4,2;
склад: 1 карпула 1,8 мл містить артикаїну гідро хлориду 72 мг, епінефрину основи (у вигляді бітартрату) 0,018 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію мета бісульфіт, кислота хлористоводнева q.s. для коректування рН, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії. Код АТС N01B B58.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Артикаїн – анестетик амідного типу, що належить до групи тіофенів. Він забезпечує короткий латентний період, сильну анестезію, задовільну спроможність пенетрації в кістку, яка також дозволяє проводити безболісні екстракції на пре молярно-мандибулярному рівні. Він виключає больову чутливість шляхом блокування проходження аферентних імпульсів від поверхні тіла до центральної нервової системи. Ця дія є реверсивною, оскільки функція нерва відновлюється після виведення анестетика. Артикаїн блокує проникання іону натрія через мембрани. Отже, артикаїн реверсивно стабілізує нейронну мембрану і відповідно сповільнює деполяризацію шляхом запобігання прониканню іону натрія, накопиченню нервових імпульсів так само, як і їх проходженню. Анестезуючий ефект артикаїну продовжується взаємодією з епінефрином як вазоконстриктором. Анестетик не видозмінює підшкірну іригацію, на відміну від інших місцевих анестетик ів, він чинить вазодилятаторну функцію на м’язовому рівні. Добавка епінефрину зменшує тканинну іригацію.
Механізм дії: артикаїн зменшує мембранну проникність до іонів Na+, запобігаючи прониканню потенціалу їх дії. Тому мембрана не де поляризується, а передача нервових імпульсів блокується.
Анестетик має другу активну речовину – епінефрин. Завдяки вазоконстриктор ній дії цієї субстанції, яка повільніше виводиться потоком крові, артикаїн залишається в ділянці дії більш довго.
Латентний період артикаїну становить 1 - 3 хв.
У нижченаведеній таблиці показана тривалість анестезуючої дії.
|
Інфільтраційна анестезія |
Провідникова анестезія |
| Анестезія м’яких тканин |
270 хв |
318 хв |
| Пульпарна анестезія |
75 хв |
Фармакокінетика.
Артикаїн. Артикаїн швидко абсорбується. Додавання епінефрину поліпшує баланс між кількістю артикаїну, що виділяється, і кількістю, що абсорбується, таким чином зменшуючи інтоксикацію організму. Після абсорбції анестетик проникає в кров, де 95% його кількості з’єднується з альбуміном плазми. Період його напіврозпаду становить 120 хв. Метаболізм проходить в печінці шляхом обмилювання карбоксильної групи, що виробляє вуглекислоту. У цей момент можуть виникати інші реакції. Анестетик виділяється сечовидільною системою: приблизно 10% у незміненому вигляді з сечею і 90% - у вигляді метаболітів.
Епінефрин. Підшкірна абсорбція не є дуже швидкою. Внутрішньом’язова абсорбція проходить дещо швидше. Епінефрин швидко виділяється з крові. Він має надзвичайно короткий період напіврозпаду (20 сек) і поширюється у всі тканини. На даний час вважається, що коротка тривалість дії епінефрину зумовлена накопиченням цієї субстанції первинно гранулярними синаптичними везикулами або гранулами синаптичних нервових закінчень, з яких він повільно виділяється. Епінефрин в організмі швидко деактивуєьтся. Печінка особливо важлива в цьому аспекті, оскільки багата на ензими, що відповідають за виведення епінефрину (COMT і MAO). Епінефрин виділяється нирками у вигляді сполуки або метаболітів. Виявлено тільки 5% незміненого епінефрину. 50% введеної дози виділяється через 6 год, решта – через 18 год.
Показання для застосування. Препарат призначений для застосування тільки в стоматології. Застосовується для провідникової та інфільтраційної анестезії при проведенні хірургічних втручань у щелепно-лицьовій ділянці: просте або ускладнене видалення зубів; трепанація; видалення зубів з апікальними періодонтитами; остеотомія; препарування порожнин зубів; пульпоектомія; втручання в інфіковані тканини.
Спосіб застосування та дози. Препарат необхідно вводити повільно. Для досягнення задовільної пульпарної анестезії ін’єкцію слід виконувати на рівні верхівки кореня зуба (інфільтраційна анестезія) або на рівні стовбура нижнього або верхнього зубного нерва (провідникова анестезія).
Доза залежить від розмірів ділянки, що підлягає анестезії, ступеня васкуляризації тканин і методу анестезії.
Дорослі. Не вводити більше 7 мг артикаїну гідро хлориду на 1 кг маси тіла пацієнта. Рекомендована доза препарату для дорослої людини з масою тіла 65 кг становить 0,5 - 5,1 мл (від 1/3 до 3 карпул). Максимальна доза – 11,4 мл (6 карпул).
Діти. Доза визначається залежно від віку дитини та суті втручання.
Для дітей 4 - 12 років доза препарату не повинна перевищувати 5 мг артикаїну на 1 кг маси тіла. Для дітей з масою тіла 20 - 30 кг достатньою є доза 0,25 - 1 мл (від 1/6 до 1/2 карпули). Під час хірургічного втручання доза не повинна перевищувати 1,5 мл і не перевищувати 2,5 мл протягом 24 год.
Для дітей масою тіла 30 - 45 кг достатньою є доза 0,5 - 2 мл (від 1/3 до 1 карпули). Під час хірургічного втручання доза не повинна перевищувати 2 мл і не перевищувати 5 мл протягом 24 год.
Побічна дія. Побічні реакції можна спостерігати після випадкової внутрішньо судинної ін’єкції або передозування внаслідок введення занадто великої кількості розчину анестетика.
Центральна нервова система: збудження або пригнічення. Перші прояви нервового розладу супроводжуються безсонням, дезорієнтацією, запамороченням, конвульсіями, втратою свідомості та можливою зупинкою дихання.
Оскільки збудження може бути проміжним або короткотривалим, першим проявом побічної реакції може бути сонливість з поєднанням втрати свідомості та зупинки дихання. Іншими проявами впливу на центральну нервову систему може бути нудота, блювання, озноб або звуження зіниць.
Серцево-судинна система. Епінефрин може спричинити тахікардію, аритмію, підвищення кров’яного тиску. Метгемоглобінемія є потенційно побічним ефектом при введенні великих доз артикаїну. Ця реакція виявляється при внутрішньо венному введенні.
На даний час не опубліковано жодних подібних випадків при застосуванні артикаїну в стоматології.
Алергічні реакції, що характеризуються подразненням шкіри, набряком або навіть анафілактичним шоком, є поодинокими при застосуванні артикаїну, хоча можливість таких станів виключати не слід.
З огляду на вміст у препараті сульфіту, в окремих випадках, особливо в астматиків, реакції гіпер чутливості можуть виявлятися блюванням, діареєю, задишкою, гострим нападом астми, втратою свідомості або шоком.
Побічні ефекти при місцевій анестезії вимагають симптоматичного лікування, оскільки специфічне лікування відсутнє.
Протипоказання. Препарат протипоказаний пацієнтам з алергією на місцеві анестетики амідного типу або на будь-які їх складники.
Його не слід вводити пацієнтам з уродженою чи ідіопатичною метгемоглобінемією.
У зв’язку з вмістом епінефрину препарат не слід вводити пацієнтам з тяжкими кардіоваскулярними станами, недавно перенесеним інфарктом міокарда або хворим на стенокардію; з пароксизмальною тахікардією чи миготливою аритмією з високою частотою серцебиття. Препарат не рекомендується хворим на закрито кутову глаукому або діабет; дітям до 4 років.
Передозування. Передозування може спричинитися випадковою ін’єкцією в судину або ін’єкцією занадто великої кількості анестезуючого розчину. Такі можливі випадки докладно описані у розділі «Побічна дія».
Токсичні ефекти локальної анестезії вимагають симптоматичного лікування, оскільки немає специфічного лікування. У випадку появи симптомів розладу центральної нервової системи, дихальної або серцево-судинної системи необхідно вжити нижченаведених заходів.
Негайно припинити введення артикаїну. Забезпечити відкритість дихальних шляхів. Застосовувати штучну або контрольовану оксигенацію (100% киснем) за допомогою маски. Продовжувати оксигенотерапію протягом кількох секунд після усунення вищезгаданих симптомів.
Пильно стежити за артеріальним тиском, частотою пульсу та розширенням зіниць. У випадку гострого зниження або значного підвищення кров’яного тиску покласти голову пацієнта у нижнє положення і повільно внутрішньо венно ввести судинозвужувальний засіб, переважно такий, що стимулює міокард (адреналін).
Кристалоїд ний (ізотонічний) розчин також слід ввести для відновлення водно-сольової рівноваги.
У випадку розвитку брадикардії необхідно ввести атропін (0,5 - 1 мг) внутрішньо венно.
У разі зупинки серця треба вжити необхідних заходів (масаж серця, штучне дихання тощо). Тонічно-клонічні конвульсії усуваються шляхом періодичного введення невеликих доз короткодіючих барбітуратів (натрію тіопенталу по 25 - 50 мг) або бензодіазепіну (діазепаму по 5 - 10 мг на 1 кг маси тіла) внутрішньо венно, частковими дозами аж до досягнення контрольованої ситуації.
Застосування кисню звичайно є достатнім для усунення симптомів конвульсій. Якщо конвульсії продовжуються і можна провести пацієнту інтубацію, слід проводити інтубацію, оксигенацію 100% киснем і ввести натрію тіопентал (250 мг) на суксинілхоліновій основі (1 мг/кг).
У випадку інтоксикації при локальній анестезії протипоказані анестетики, що впливають на центральну нервову систему. Отже, стоматологи, які застосовують таку локальну анестезію, повинні мати в наявності такі елементи для негайного застосування:
- реанімаційне обладнання, що дозволяє контролю вати або підтримувати дихання із 100% киснем;
- вазопресорні препарати, які стимулюють міокард (адреналін) для внутрішньо венного введення;
- атропін для ін’єкцій;
- анти конвульсійні препарати (такі як тіопентал натрію, бензодіазепін (наприклад діазепан), міо релаксанти швидкої дії (наприклад на суксинілхоліновій основі).
Особливості застосування. Артикаїн 4% з епінефрином 1 : 100 000 ІНІБСА слід застосовувати виключно для місцевої анестезії в стоматології.
Він не призначений для будь-якого іншого застосування як місцевий анестетик.
Під час виконання місцевої анестезії прийнятними дозами у відповідній анатомічній ділянці препарат достатньо безпечний як стоматологічний анестетик. Проте важливо мати на увазі такі застереження.
Як і всі місцеві анестетики, особливо ті, що містять епінефрин, артикаїн у жодному випадку не слід вводити внутрішньо судинно. Тому дуже важливо переконатись у тому, що голка не введена в кровоносне русло. Перед введенням препарату рекомендовано завжди виконувати аспірацій ний тест для запобігання інтраваскулярному попаданню.
Препарат слід з обережністю застосовувати для лікування пацієнтів з дисфункціями печінки та нирок; літніх людей та дітей; хворих на епілепсію, шоком, порушенням серцевої провідності та вираженою міастенією; з ушкодженнями міокарда, хворих на гіпертиреоз і, з огляду на наявність епінефрину, – хворих на тяжку артеріальну гіпертензію.
Препарат слід з обережністю застосовувати у випадках, коли місце ін’єкції запалене чи інфіковане, оскільки рН в ділянці ін’єкції може бути зміненим і це призведе до зменшення ефекту артикаїну. Перед проведенням анестезії необхідно зробити шкірні проби на переносимість.
Вагітність і лактація.
Безпека застосування цього препарату в період вагітності ще не доказана. Отже, перед його застосуванням слід враховувати можливу вагітність, особливо це стосується перших місяців.
Дані про потрапляння артикаїну у грудне молоко відсутні.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.
У випадку виникнення побічних явищ слід утримуватися від керування автотранспортними засобами та працювати зі складною технікою.
Спортсменам слід мати на увазі, що даний препарат містить компонент, який може спричинити позитивну реакцію під час допінг-контролю.
Невикористана доза ін’єкційного розчину в карпулі підлягає знищенню.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Артикаїн 4% з епінефрином 1:100 000 ІНІБСА може взаємодіяти з нижченаведеними препаратами.
ІМАО, оскільки вони можуть запобігати метаболізму епінефрину; трициклічними антидепресантами у зв’язку з тим, що вони зменшують поглинання епінефрину; β(бета)-блокаторами. Оскільки у вазодилятаторному компоненті епінефрину наявний антагонізм (бета-ефект), не можна виключити можливий розвиток вазоконстрикції (гіпертензії) у пацієнтів, які отримують β(бета)-блокатори; препаратами, які змінюють електричні властивості серця: анти аритмічними засобами та дигіталізу; місцева анестезія може посилити ефект гангліоплегічних субстанцій та м’язових релаксантів.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25º С. Не заморожувати! Термін придатності – 2 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 скляних карпул об’ємом 1,8 мл у контурній чарунковій упаковці; по 10 упаковок у коробці картонній.
Виробник. АТ «Лабораторія Інібса».
Адреса. АТ «Лабораторія Інібса».
Шосе Сабадель-Гранольєрс, 14,5 км, Источник
08185 Льїса де Валь, Барселона, Іспанія.