ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату НОВОКАЇН (Novocainum)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: прокаїн, b-діетиламін ового ефірупарааміно бензойної кислоти гідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна рідина;
склад: 100 мл розчину містять новокаїну (прокаїну гідро хлориду) 0,25 або 0,5г;
допоміжна речовина: вода для ін’єкцій, розчину кислоти хлористоводневої 0,1 М до рН від 3,8 до 4,5.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії. Ефіраміно бензойної кислоти. Код АТС N01В А 02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. При надходженні в кровообіг знижує збудливість периферичних холінореактивних систем, справляє блокуючу дію на вегетативні ганглії, зменшує спазм гладких м’язів, знижує збудливість провідних структур серця і моторних зон кори головного мозку.
Фармакокінетика. Рівень системної абсорбції новокаїну залежить від загальної дози і концентрації введеного препарату, шляху введення, інтенсивності кровообігу в місці введення. Час розвитку анестезії залежно від техніки анестезії, концентрації розчину й індивідуальної чутливості пацієнта становить у середньому від 2 до 5 хв. Тривалість анестезії також залежить від вищезазначених параметрів і становить близько 1 години. Зв’язування з білками плазми відбувається з різним ступенем інтенсивності, у зворотно-пропорційній залежності від концентрації препарату в плазмі. Новокаїн проникає в плаценту шляхом пасивної дифузії. На ступінь дифузії впливає зв’язування з білками плазми, ступінь іонізації і ліпофільності. Залежно від шляху введення новокаїн розподіляється різною мірою по всіх тканинах організму, високі концентрації виявляються в печінці, легенях, серці і головному мозку. Фармакокінетичні параметри можуть значно змінюватися при захворюваннях печінки і нирок, під впливом факторів, що впливають на рН сечі та нирковий кровообіг, залежно від шляху введення препарату і віку пацієнта. in vitro період на півжиття в плазмі у дорослих становить 40±9 с, у немовлят – 84±30 с. Новокаїн легко адсорбується припарентеральному введенні і швидко гідролізу ється холін естеразою плазми допарааміно бензойної кислоти і діетиламін оетанолу. Приблизно 90% метаболітупарааміно бензойної кислоти і її кон’югатів і 33% метаболіту діетиламін оетанолувідновлюється в сечі, тоді як 2% введеної дози препарату залишається незміненим.
Показання для застосування. Операції із застосуванням інфільтраційної анестезії; лікувальні блокади, іноді — для внутрішньо кісткової анестезії. Розчини новокаїну застосовують також внутрішньо венно і внутрішньо (гіпертонічна хвороба, токсикоз вагітних з гіпертензивним синдромом, спазми кровоносних судин, пептична виразка шлунка або дванадцяти палої кишки, нейродерміт).
Способи застосування та дози. Для інфільтраційної анестезії застосовують 0,25-0,5% розчини, для анестезії за Вишневським — 0,125-0,25% розчини, для провідникової анестезії — 1-2% розчини, для перидуральної — 2% розчин (20-30мл), для спинномозкової — 5% розчин (2-3 мл). При виконанні місцевої анестезії концентрація і об’єм розчину залежать від характеру оперативного втручання. Припаранефральній блокаді в навколо ниркову клітковину вводять 50-70 мл 0,5% розчину або 100-150 мл 0,25% розчину, при вагосимпатичній блокаді — 30-100 мл 0,25% розчину.
Внутрішньо венно вводять від 1 до 10-15 мл 0,25-0,5% розчину (повільно, краще на ізотонічному розчині натрію хлориду). Кількість ін’єкцій залежить від тяжкості захворювання і ефективності лікування. Внутрішньо застосовують 0,25-0,5% розчини по 30-50 мл 2-3 рази надобу. Внутрішньо шкірні ін’єкції застосовують для циркулярної іпаравертебральної блокади (0,25-0,5% розчини).
Для зменшення всмоктування і пролонгації дії при місцевій анестезії врозчин Новокаїну додають розчин епінефрину гідро хлориду (1 крапля 0,1% розчинуна 2,5-10 мл розчину препарату).
Вищі добові дози для дорослих: разова — внутрішньом’язово 5 мл 2% розчину (0,1 г), внутрішньо венно 20 мл 0,25% розчину (0,05 г), внутрішньо –0,25 г; добова — внутрішньом’язово і внутрішньо венно 0,1 г відповідно у вигляді 2% і 0,25% розчину, усередину — 0,75 г. Для інфільтраційної анестезії для дорослих: перша разова доза на початку операції — не більше 500 мл 0,25% розчину (1,25 г) або 150 мл 0,5% розчину (0,75 г), потім протягом кожної години операції — не більше 1 000 мл 0,25% розчину (2,5 г) або 400 мл 0,5% розчину (2г).
Дитячі дози: вища – 20 мг/кг маси тіла (4 мл – 0,5% розчину Новокаїну;8 мл – 0,25% розчину Новокаїну); середня – 10 мг/кг маси тіла (2 мл – 0,5% розчину Новокаїну; 4 мл – 0,25% розчину Новокаїну).
Побічна дія. Запаморочення, загальна слабкість, зниження артеріального тиску, алергійні реакції.
Протипоказання. Підвищена чутливість до новокаїну, лікарських засобів аналогічної структури, парааміно бензойної кислоти, її похідних.
Передозування. Може бути пов’язано з високою концентрацією препарату в плазмі крові і виявлятися судомами, різким падінням артеріального тиску, серцевими блокадами. Щоб уникнути передозування, необхідний ретельний постійний контроль стану серцево-судинної і дихальної систем. При виникненні конвульсій застосовують 50-100 мг внутрішньо венно болюсно сукцинілхолін, 5-10мг діазепаму, 50-100 мг тіопенталу, при дихальній недостатності – вентиляцію легенів, ендотрахеальну інтубацію, при гіпотензії – вазопресорні засоби.
Особливості застосування. Уникати одночасного введення розчину новокаїну, щомістить епінефрин або норепінефрин, пацієнтам, які одержують інгібіторимоноамін оксидази, трицикличні антидепресанти. За необхідності спільного застосування необхідний ретельний контроль стану пацієнта.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Введення розчину новокаїну, що міститьепінефрин або норепінефрин, пацієнтам, які одержують інгібіторимоноамін оксидази, трициклічні антидепресанти, може спричинити важку тривалу гіпертензію. Аналогічний ефект виникає внаслідок одночасного застосування новокаїну та вазопресорних препаратів. Спільне застосування з препаратами типуокситоцин може супроводжуватися цереброваскулярними порушеннями. Фенотіазини ібутирофенони знижують пресорний ефект епінефрину. Метаболіт новокаїну –парааміно бензойна кислота – знижує ефективність сульфаніламідів. Источник
Умови та терміни зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 15 до 25°С. Термін придатності 2 роки. Відкрита пляшка зберігається при кімнатній температурі в асептичних умовах протягом 24 годин.