ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

  КАНДЕСАР

(CANDESAR)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: candesartan;(+)-1-[[(циклогексилокси) карбоніл]окси]етил-2-етокси-1-[[2’-(1H-тетразол-5-іл)[1,1’-дифеніл]-4-іл]метил]-1Н-бензимідазол-7-карбоксилат;

основні фізико-хімічні властивості:таблетки 4мг: білі або майже білі, круглі, двоопуклі, не вкриті оболонкою, таблетки зтисненням “4” на одному боці;

таблетки 8 мг: рожевого кольору, круглі, двоопуклі, не вкриті оболонкою, таблетки з тисненням “8” на одному боці;

таблетки 16 мг: рожевого кольору, круглі, двоопуклі, не вкриті оболонкою, таблетки з тисненням “16” на одному боці;

склад: 1 таблетка містить кандесартануцилексетилу 4 мг, або 8 мг, або 16 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль, кальцію карбоксим етилцелюлоза, гідроксипропіл целюлоза, полі етиленгліколь 4000, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють наренін-ангіотензивну систему. Прості препарати антагоністів рецепторівангіотензину II. Код АТС С 09С А 06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Кандесартан (активний інгредієнт препарату) – антигіпертензивний засіб, селективний антагоніст рецепторів ангіотензину II (типу АТ 1). Фармакологічна діякандесартану зумовлена гальмуванням ефектів ренін-ангіотензин-альдостероновоїсистеми на рівні рецепторів ангіотензину ІІ першого типу. Внаслідок блокадиАТ 1-рецепторів запобігається розвиток ефектів ангіотензину ІІ: звільнення альдостерону, реніну, ваз опростану, катехоламінів, реабсорбція натрію і води; все це призводить до зниження підвищеного артеріального тиску, загальногопериферічного судинного опору, підвищується нирковий кровообіг, швидкістьклуб очкової фільтрації, компенсаційно підвищується активність реніну плазми, підвищується концентрація ангіотензину І та ІІ. Кандесартан як селективний антагоніст рецепторів ангіотензину II не впливає на метаболізм брадикініну таінших пептидів.

Фармакокінетика. Прийом препарату один раз на добу забезпечує ефективне зниження артеріального тиску протягом 24 год, при цьому “кінцевий/піковий” коефіцієнт” (Т/Р) кандесартану становить 80%. Кандесартан цилексетил після перорального приймання швидко і повністю гідролізу єтья в слизовій оболонці травного тракту до біоактивної речовини – кандесартану. Після перорального прийому препарату абсолютнабіодоступність кандесартану становить 15%. Після перорального прийому максимальна концентрація препарату в крові реєструється через 3 - 4 год. Одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність препарату. Рівеньзв’язування з білками плазми дуже високий (> 99%). Об’єм розподілукандесартану становить 0,13 л/кг; проникає через плацентарний бар’єр, не проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Незначна кількість кандесартану метаболізуєтьсяв печінці за участю цитохрому Р₄₅₀СУР 2С до неактивного метаболіту. Період напів виведення препарату становить 9 год. 33% препарату екскретується зсечею і 67% – з фекаліями. Гіпотензивний ефект розвивається поступово і зберігається до 24 год. Нирковий кліренс становить 0,19 мл/хв/кг.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія. Хронічна серцева недостатність і порушення систолічної функції лівого шлуночка (зниження ФВЛШ < 40%) як додаткова терапія до інгібіторівангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або при непереносимості інгібіторівАПФ.

Спосіб застосування та дози. ДозаКандесару має встановлюватися лікарем індивідуально. Залежно від ступеня необхідного зниження артеріального тиску доза препарату становить 2 - 32 мг надобу. Звичайна рекомендована початкова доза Кандесару для дорослих становить 4– 8 мг один раз на добу, рекомендована підтримуюча доза становить 8 - 16 мг 1раз на добу незалежно від прийому їжі. Максимальна добова доза становить 32 мг.

Пацієнтам літнього віку, пацієнтам з нирковою та/або печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня корекція початкової дози не потрібна.

Пацієнтам, які приймають сечогінні засоби у великих дозах, а також пацієнтам зі значними порушеннями функції нирок призначається початкова доза препарату 4 мг 1 раз надобу.

Рекомендована початкова доза Кандесару при серцевій недостатності становить 4 мг 1 раз надобу. Підвищення дози до 32 мг 1 раз на добу або до максимально переносимоїдози проводиться шляхом її подвоєння з інтервалом не менше 2 тижнів.

Побіч надія. Побічні ефекти в ході клінічних досліджень мали помірний та минущий характер і були порівнювані за частотою з групою плацебо. Клінічні дослідження довели, що загальна частота побічних ефектів ніяк не пов’язана з дозою препарату та віком хворого.

Побічні ефекти при артеріальній гіпертензії

Можливі побічні ефекти з боку центральної нервової системи можуть включати головний біль, запаморочення, слабкість.

Збоку кістково-м’язової системи, сполучної тканини: біль у спині.

Інфекціїї: респіраторні інфекції.

Лабораторні показники: загалом при застосуванні кандесартану не було помічено клінічно вагомих змін стандартних лабораторних показників. Можуть спостерігатися помірне зниження рівня гемоглобіну; підвищення рівня креатині ну, сечовини і калію в сироватці крові; зниження рівня натрію.

Побічні ефекти при серцевій недостатності

Загаломкандесартан добре переносився пацієнтами з хронічною серцевою недостатністю якв короткочасних, так і довготривалих клінічних дослідженнях.

Можливі побічні реакції:

збоку судинної системи: артеріальна гіпотензія;

збоку сечовивідної системи: порушення функції нирок;

порушення метаболізму: гіперкаліємія;

лабораторні показники: підвищення рівня креатині ну, сечовини і калію.

При застосуванні кандесартану при серцевій недостатності у поодиноких випадках можливі:

збоку кровотворної і лімфатичної систем: лейкопенія, нейтропенія іагранулоцит оз;

порушення метаболізму: гіперкаліємія і гіпонатріємія;

збоку нервової системи: запаморочення, головний біль;

збоку шлунково-кишкової системи: нудота;

збоку кістково-м’язової системи, сполучної тканини: біль у спині, артралгія, міалгія;

збоку сечовивідної системи: порушення функції нирок;

збоку шкіри: ангіо невротичний набряк, висипання, кропив’янка, свербіж;

гепато-біліарні порушення: підвищення рівня печінкових ферментів, порушення функції печінки або гепатит.

Протипоказання.Гіпер чутливість добудь-якого інгредієнта препарату;, тяжкі порушення функції печінки, нирок; вагітність і лактація.

Передозування.

Симптоми: гіпотензія, запаморочення, тахікардія.

Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія. Гемодіаліз є неефективним.

Особливості застосування. Пацієнтам, які приймають сечогінні засоби у великих дозах (можливий розвиток гіпотензії), атакож пацієнтам зі значними порушеннями функції нирок призначається найменша ефективна початкова доза препарату. При застосуванні кандесартану у пацієнтів з артеріальною гіпертензією і вираженою нирковою недостатністю рекомендується періодично контролю вати рівень калію і креатині ну в сироватці крові. Клінічний досвід застосування препарату у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок або термінальною стадією ниркової недостатності (кліренс креатині ну < 15 мл/хв) обмежений. У хворих із стенозом ниркової артерії існує потенційна можливість підвищення рівня сечовини і креатині ну в плазмі, тому під час терапіїКандесаром необхідний регулярний контроль цих показників. Дані про застосуваннякандесартану у пацієнтів після пересадки нирки відсутні. У пацієнтів з серцевою недостатністю, особливо у віці 75 років і старше, у пацієнтів з порушеннямфукції нирок, а також при одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ ікалій зберігаючи ми діуретиками (такими як спіронолактон) необхідно періодичноконтролю вати функцію нирок, рівень калію і креатині ну. У пацієнтів, які приймають антагоністи ангіотензину ІІ, під час анестезії і при хірургічних втручаннях може розвинутися артеріальна гіпотензія внаслідок блокади ренін-ангіотензинової системи. При призначенні кандесартану, як і іншихвазодилятаторів, пацієнтам з обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією абогемодинамічно значимим стенозом аортального або мі трального клапана слід дотримуватися обережності.

Колипід час терапії настає вігітність, препарат негайно відміняють.

Безпеката ефективність Кандесару у дітей і підлітків (вік до 18 років) недосліджувалась.

Впливкандесартану на здатність керувати транспортними та іншими засобами не вивчався, але фармакологічні властивості препарату вказують на відсутність подібного впливу. Пацієнти мають бути проінформовані про можливість виникнення запаморочення та втомлюваності під час лікування препаратом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Одночасне застосування кандесартану з іншими антигіпертензивними препаратами потенціює гіпотензивний ефект. Досвід застосування інших лікарських засобів, які діють на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, доводить, що супутня терапія калій зберігаючи ми діуретиками, препаратами калію, замінниками солі, щомістять калій, та іншими засобами, які можуть підвищувати рівень калію в сироватці крові (наприклад, гепарин), можуть призвести до розвиткугіперкаліємії. При одночасному застосуванні антагоністів рецепторівангіотензину ІІ з препаратами літію можливе підвищення концентрації останнього в сироватці крові. При одночасному застосуванні кандесартану з варфарином, дигоксином, пероральними контрацептивами, глібенкламідом клінічно значимих взаємодій не виявлено. Источник

Умовита термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.