ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТРАМАЛ^®

(ТRAMAL^®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: tramadol; (1RS; 2RS)-2-(диметил аміном етил)-1-(m-метоксифеніл)-циклогексанолу гідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості: довгасті, тверді, глянцеві капсули зеленого або блідо-жовтого кольору, без запаху, зі скріплюючою закупоркою з емблемою фірми, надрукованою чорною фарбою, які містять порошок від білого до блідо-жовтого кольору, без запаху;

склад: 1 капсула містить трамадолу гідро хлориду 50 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят, кремній колоїдний безводний, магнію стеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики-опіоїди. КодАТС N02A X02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Трамал^® - аналгетик центральної дії. Має змішаний механізм дії. Є неселективним чистим агоністом опіоїдних мю-, дельта- і капа-рецепторів. Іншими механізмами, що беруть участь у забезпеченні аналгезивної дії Трамалу^®, є інгібування зворотного захоплення норадреналіну в нейронах і посилення серотонінергічної відповіді. Трамал^® виявляє також протикашльову дію. При застосуванні в терапевтичних дозах Трамал^® не пригнічує дихання і не змінює моторику кишечнику.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо в шлунково-кишковому тракті абсорбується понад 90% трамадолу. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 4,8 год. Абсолютна біодоступність – 68%. Зв’язування з білками плазми – 20%. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри. 0,1% препарату виділяється з грудним молоком. Метаболізується в печінці. Період напів виведення – 6 год. Трамадол та його метаболіти виводяться нирками (25 - 35%) в незміненому вигляді. Приблизно 7% виводиться за допомогою гемодіалізу.

Відзначено збільшення періоду напів виведення у пацієнтів старше 75 років.

Показання для застосування. Гострий і хронічний больовий синдром помірного і значного ступеня вираженості (перед- і після операційні періоди, злоякісні пухлини, травми, невралгія); проведення болючих діагностичних і лікувальних маніпуляцій.

Спосіб застосування та дози. Дози і тривалість лікування встановлюються індивідуально з урахуванням інтенсивності больового синдрому.

Дорослим та дітям старше 14 років внутрішньо призначають (з невеликою кількістю рідини незалежно від приймання їжі) по 1 капсулі (50 мг). При сильному болю одноразова доза може становити 2 капсули (100 мг).

Добова доза не повинна перевищувати 8 капсул ( 400 мг).

Тривалість лікування Трамалом^® визначається індивідуально. Препарат не можна застосовувати довше терміну, виправданого з терапевтичної точки зору.

Хворим з порушеннями функції печінки/нирок, а також особам похилого віку (75 років і старше) може знадобитися індивідуальний підбір дози.

Побічна дія.

З боку нервової системи: можливе посилення потовиділення, головний біль, запаморочення, слабкість, загальмованість, зниження швидкості реакцій, порушення сну, спазми м’язів, ейфорія, галюцинації, тривожність, емоційна лабільність, депресія, амнезія, парестезії.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, сухість у роті,   запор, метеоризм, біль в епігастрії, діарея.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, рідко – відчуття серцебиття; зниження артеріального тиску, аж до колапсу (ортостатичний колапс).

Алергічні реакції: кропив’янка, свербіж, екзантема, бульозні висипання.

З боку сечовидільної системи: утруднене сечовипускання, дизурія, затримка сечі.

З боку органів чуття: порушення зору, смаку.

З боку дихальної системи: диспное.

Інші: порушення менструального циклу.

Протипоказання. Гостра алкогольна інтоксикація, гостре отруєння снодійними, аналгетичними або психотропними препаратами; тяжка печінкова/ниркова недостатність (кліренс креатині ну менше 10 мл/хв); підвищена чутливість до трамадолу. Вагітність, лактація. Діти до 14 років.

Передозування.

Симптоми: блювання, міоз, колапс, пригнічення свідомості (аж до коми), судоми, депресія дихального центру.

Лікування: основними невідкладними заходами є забезпечення прохідності дихальних шляхів, підтримка дихання і функцій серцево-судинної системи.

Антидотом при пригніченні дихального центру є налоксон, при судомах – бензодіазепін.

Особливості застосування. Варто дотримуватися особливої обережності при призначенні Трамалу^® при сплутаній свідомості, порушенні функції дихального центру, підвищеному внутрішньо черепному тиску, судомному синдромі церебрального генезу, а також пацієнтам з підвищеною чутливістю до опіатів.

Трамал^® не слід застосовувати для терапії синдрому відміни наркотичних речовин.

Під час лікування Трамалом^® не слід вживати алкоголь.

При тривалому застосуванні Трамалу^® може розвинутися звикання та лікарська залежність.

Вагітність і лактація.

Під час застосування Трамалу^® в період вагітності необхідно враховувати, що трамадол проникає через плацентарний бар’єр. Якщо знеболювальна терапія опіоїдами показана під час вагітності, то застосування Трамалу^® повинно бути обмежене одноразовими прийомами. Застосування Трамалу^® в період вагітності слід уникати через ризик розвитку звикання у плода і виникнення синдрому відміни в неонатальному періоді.

При застосуванні Трамалу^® в період лактації необхідно враховувати, що трамадол у незначній кількості виділяється з грудним молоком. У випадку одноразового прийому препарату зазвичай немає необхідності переривати годування груддю, оскільки концентрація трамадолу в молоці становить десь 0,1% від концентрації в плазмі.

Вплив на керування автотранспортними засобами або іншими складними механізмами.

При застосуванні препарату слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному призначенні Трамалу^® з препаратами, які пригнічують центральну нервову систему, можливе взаємне посилення центральних ефектів, у тому числі пригнічення дихання.

Індуктори мікросомального окислення (карбамазепін, барбітурати) зменшують вираженість аналгетичного ефекту і тривалість дії. Тривале застосування опіоїдних аналгетиків або барбітуратів стимулює розвиток перехресної толерантності.

Анксіолітики підвищують вираженість аналгетичного ефекту, тривалість анестезії збільшується при комбінації з барбітуратами. Налоксон активізує дихання, усуваючи аналгезію після застосування опіоїдних аналгетиків. Інгібітори МАО, фуразолідон, прокарбазин, нейролептики – ризик розвитку судом.

Хінідин підвищує плазмову концентрацію трамадолу і знижує вміст метаболіту М 1 за рахунок конкурентного інгібування ізоензиму CYP2D6.

Умови та термін зберіганя. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 5 років.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 капсул в блістеру; по 2 блістери в картонній коробці.

Виробник. Грюненталь ГмбХ. Источник

Адреса. 52099, Аахен, Німеччина.