ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ПАНФОР СР -500, ПАНФОР СР -1000
(PANFOR SR -500, PANFOR SR -1000)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: metformin; 1,1-диметилбігуанідгідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі таблетки капсулоподібної форми, з рівною поверхнею з обох боків (500 мг); білі або майже білі таблетки овальної форми, з фаскою та розподілю вальною рискою на одному боці (1 000 мг);
склад: 1 таблетка містить метформіну гідро хлориду 500 мг або 1 000 мг;
допоміжні речовини: гіпромелоза, натрію карбоксим етилцелюлоза, сополімер кислоти метакрилової дисперсія, повідон, макрогол, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Протидіабетичні засоби. Пероральні гіпоглікемізуючі препарати. Код АТС А 10В А 02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Метформін – це бігуанід із цукрознижуючою дією, який забезпечує зниження як базальної, так і постпрандіальної концентрації цукру в крові. Метформін не стимулює секрецію інсуліну і тому не призводить до гіпоглікемії. Цукрознижуюча дія зумовлена декількома механізмами: підвищенням чутливості м’язів до інсуліну і, відповідно, поліпшення поглинання глюкози на периферії та її утилізації; зменшенням вироблення глюкози в печінці за рахунок пригнічення глюконеогенезу і глікогенолізу; пригніченням всмоктування глюкози в кишечнику. Метформін за допомогою своєї прямої дії на глікогенсинтетазу стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену. Метформін підвищує транспортну ємність для глюкози всіх відомих дотепер мембранних транспортних протеїнів (GLUT). Метформін приводить до зниження загального холестерину, холестерину низької щільності і три гліцеридів.
Фармакокінетика. Після перорально прийнятої дози метформіну його максимальна концентрація (Тmax) досягається через 2,5 години. Абсолютна біодоступність становить 50 - 60%. При перорально прийнятій дозі фракція, що не всмокталася і виведена з фекаліями, становить 20 - 30%. При пероральному прийомі всмоктування метформіну неповне і має характер насичення. Вважають, що метформін має нелінійну фармакокінетику. При рекомендованих дозах і звичайних інтервалах прийому стан рівноваги відносно концентрацій в плазмі досягається через 24 - 48 год. Останні звичайно становлять менше 1 мг/мл. Максимальні концентрації метформіну в плазмі (Сmax) при максимальному дозуванні не перевищують 4 мг/мл. Прийом їжі зменшує і злегка гальмує всмоктування метформіну. Зв’язуванням з білками плазми можна зневажити. Метформін виводиться в незміненому вигляді із сечею. Після перорального прийому час напів виведення становить приблизно 6,5 год. При зниженні ниркової функції ренальний кліренс знижується пропорційно кліренсу креатині ну, через що час напів виведення подовжується і концентрація метформіну в плазмі підвищується.
Показання для застосування. Цукровий діабет ІІ типу у дорослих, особливо у пацієнтів з надлишковою масою тіла, в яких достатнє коригування цукру в крові не досягається за умови дієти і фізичного навантаження.
Спосіб застосування та дози.
Моно терапія і комбінація з іншими пероральними протидіабетичними засобами. Звичайна початкова доза становить 500 мг – 1 таблетка, яку приймають 2 або 3 рази на добу, під час або після їди. Через 10 - 15 діб дозу слід скоригувати залежно від показників рівня цукру в крові. Поступовість підвищення дози позитивно впливає на переносимість медикаменту. Максимальна добова доза становить 3 г метформіну на добу. При переведенні хворого з іншого перорального протидіабетичного засобу на метформін слід спочатку відмінити попередній препарат і потім розпочати терапію метформіном.
Комбінація з інсуліном. Для досягнення кращої корекції рівня цукру в крові метформін і інсулін можна комбінувати. Метформін призначають у звичайній початковій дозі, тоді як доза інсуліну залежить від виміряних показників цукру в крові.
Хворі літнього віку. У зв’язку з часто обмеженою функцією нирок у хворих літнього віку дозу метформіну слід добирати, орієнтуючись на стан ниркової функції.
Побічна дія.
З боку травного тракту: дуже часто (> 10%) спостерігається нудота, блювання, пронос, біль у животі і втрата апетиту. Часто (1 - 10%) спостерігається поява металічного присмаку в роті. Функціональні порушення з боку шкіри і підшкірної клітковини: дуже рідко (< 0,01%) спостерігається незначна еритема у хворих з підвищеною чутливістю.
Порушення обміну речовин: дуже рідко (< 0,01%) – зниження всмоктування вітаміну В12, аж до зниження його концентрації в сироватці крові при тривалому застосуванні. Дуже рідко (0,03 випадків/1 000 пацієнтів за рік) спостерігається лактат ацидоз.
Протипоказання. Підвищена чутливість до метформіну або до інших компонентів препарату; діабетичний кето ацидоз і діабетична прекома; ниркова недостатність або порушення ниркової функції (показники креатині ну сироватки крові > 135 мкмоль/л у чоловіків і 110 мкмоль/л у жінок); гострі стани, які можуть призводити до погіршення ниркової функції, наприклад дегідратація, тяжка інфекція, шок; внутрішньо судинне введення йодовмісних контрастних сполук; гострі або хронічні захворювання, які можуть призводити до гіпоксії тканин, наприклад серцева або дихальна недостатність, свіжий інфаркт міокарда, шок; печінкова недостатність; гостра алкогольна інтоксикація; алкоголізм; вагітність і лактація.
Передозування. При дозуванні до 85 г гіпоглікемія не спостерігалась, навіть якщо в цих умовах розвивався лактат ацидоз. При значному передозуванні або за наявності супутніх факторів ризику може розвиватися лактат ацидоз. У такому випадку потрібна екстрена госпіталізація хворого. Найефективніший метод видалення лактату і метформіну – гемодіаліз.
Особливості застосування. Пацієнткам, які хворіють на цукровий діабет і бажають завагітніти або вже вагітні, лікуватися метформіном не слід. За відсутності достатнього клінічного досвіду застосування призначати препарат дітям не рекомендується. Препарат призначається у вигляді моно терапії, в комбінації з іншими пероральними протидіабетичними засобами або з інсуліном. Терапія препаратом можлива за умови нормальної функції нирок, тому перед початком лікування, а також під час лікування треба регулярно проводити контроль рівня креатині ну в сироватці крові: хворим з нормальною функцією нирок – 1 раз на рік, а хворим літнього віку і тим, у яких рівень креатині ну знаходиться на межі норми, – 2 - 4 рази на рік. Особлива обережність потрібна при обмеженні ниркової функції, наприклад на початку лікування антигіпертензивними засобами, діуретиками чи не стероїдними протизапальними засобами. За 48 годин до запланованого хірургічного втручання, яке буде проводитись під наркозом, препарат треба відмінити. Під час лікування метформіном треба уникати вживання алкоголю і застосування ліків, до складу яких входить спирт, оскільки останній значно підвищує ризик розвитку лактат ацидозу, особливо у поєднанні з голодуванням, недостатнім харчуванням і печінковою недостатністю. Препарат не призводить до гіпоглікемії і тому не впливає на здатність керувати транспортом або механічними засобами. Однак при його комбінації з іншими протидіабетичними препаратами є ризик розвитку гіпоглікемії.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Комбінації, що не рекомендуються. Йодовмісні контрастні речовини можуть призводити до розвитку ниркової недостатності і, відповідно, до кумуляції метформіну, що підвищує ризик розвитку лактат ацидозу. Тому препарат треба відміняти перед проведенням досліджень. Продовжити терапію можна лише через 48 годин після дослідження, за умови, що контрольними дослідженнями визначається нормальна функція нирок.
Комбінації, які потребують особливої обережності. Глюкокортикоїди (системні і для місцевого застосування), b2-адреноміметики і діуретики мають ендогенну гіперглікемічну активністю. Тому треба проводити контроль рівня цукру в крові пацієнта перед їх призначенням і через короткі інтервали часу в період лікування. За необхідності проводиться коригування дози метформіну під час лікування іншим лікарським засобом і після його відміни. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту можуть призводити до зниження рівня цукру в крові, що може потребувати коригування дози метформіну.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 20 таблеток у блістері, №20; по 5 блістерів у картонній упаковці.
Заявник. MEGA LIFESCIENCES (AUSTRALIA) PTY LTD.
МЕГА ЛАЙФСАЙЕНСІЗ (Австралія) Пті Лтд.
Адреса. Fact.2/No.9 Monterey Road, Dandenong, Victoria, Australia, 3175
Виробник. ТHEMIS LABORATORIES Pvt. Ltd.
ТЕМІС ЛАБОРАТОРИС Пвт. Лтд. Источник
Адреса. A-214, ROAD No 30, WAGLE INDUSTRIAL ESTATE, THANE - 400 604. MAHARASHTRA, India.