ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КЛАВАМ
(CLAVAM)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: майже білий або жовтуватий легко сипучий порошок;
склад: 1 флакон містить амоксициліну натрію, еквівалентний амоксициліну 500 мг/100 мг, клавуланату натрію, еквівалентний клавулонової кислоти 1 000 мг/200 мг.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Амоксицилін та інгібітор ферменту. Код АТС J01C R02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Клавам є комбінацією амоксициліну антибіотика широкого спектра антибактеріальної дії, і клавуланової кислоти, інгібітора ß-лактамаз, що утворює з ними стабільні неактивні комплексні сполуки та захищає амоксицилін від розпаду. Діє бактерицидно, пригнічує синтез бактеріальної стінки.
Клавам має широкий спектр антимікробної дії. Він активний щодо амоксицилінчутливих мікро організмів, а також відносно стійких бактерій, які синтезують ß-лактамази, таких як:
грам позитивні аероби (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococсus viridans, Staphylococcus aureus (стафілококи, стійкі до дії метициліну/oксациліну, вважаються також стійкими і до дії комбінації амоксицилін/клавуланова кислота), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp., Enteroccocus faecalis);
грам негативні аероби (Haemophillus influenzae, Haemophillus ducreyi, Moraxella (Branchamella) catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Salmonella species, Shigella species, Vibrio cholerae, Helicobacter pylori, Eikenella corrodens);
анаероби (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Prevotella spp., Clostridium perfringens, Actinomyces israelli).
Фармакокінетика. Основні фармакокінетичні властивості амоксициліну та клавуланової кислоти подібні. Амоксицилін і клавуланова кислота в комбінації не впливають на фармакокінетику один одного. Пік сироваткових концентрацій після болюсної ін’єкції Клаваму 1,2 г становить 105,4 мг/л для амоксициліну і 28,5 мг/мл - для клавуланової кислоти. Обидва компоненти характеризуються гарним об’ємом розподілення у рідинах і тканинах організму (легені, виділення із середнього вуха, секрет верхньощелепних синусів, секрет носових пазух, плевральна та перитонеальна рідини, передміхурова залоза, мигдалики, мокротиння, бронхіальний секрет, печінка, жовчний міхур, матка, яєчники, синовіальна рідина і т. ін.). Проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Пік концентрації у тканинах і рідинах організму спостерігається через годину після досягнення піку сироваткових концентрацій.
Амоксицилін і клавуланова кислота проникають крізь плацентарний бар’єр та у низьких концентраціях у грудне молоко. Амоксицилін і клавуланова кислота зв’язуються з білками плазми на 17 - 20 % та 22 - 30 % відповідно.
Амоксицилін виводиться із сечею, в основному, у незміненому вигляді, а клавуланова кислота піддається активним метаболічним перетворенням у печінці та виводиться, в основному, із сечею нирками, а також частково кишечником з фекаліями та легенями з повітрям, що видихається.
У пацієнтів з порушеною функцією нирок виведення Клаваму уповільнене, у зв’язку з чим необхідна корекція режиму дозування - зниження дозування або збільшення інтервалу між дозуванням відповідно до ступеня порушень.
Показання для застосування. Лікування інфекцій, спричинених чутливими штамами до комбінації амоксицилін/клавуланова кислота:
- змішані інфекції, спричинені грам позитивними і грам негативними мікро організмами та анаеробами;
- інфекції ЛОР-органів (гострий і хронічний синусит, гострий і хронічний отит, заглотковий абсцес, тонзилофарингіт);
- інфекції дихальних шляхів (гострі і хронічні бронхіти, пневмонія);
- інфекції жовчних шляхів (холецистит, холангіт);
- інфекції кісток і сполучної тканини (в тому числі хронічний остеомієліт);
- інфекції шкіри і м’яких тканин (у тому числі флегмона, ранова інфекція);
- захворювання, що передаються статевим шляхом (гонорея, шанкроїд);
- інфекції сечовивідних шляхів (у тому числі цистити, уретрити, пієлонефрити) ;
- інфекції у гінекології (у тому числі сальпінгіт, сальпінгоофорит, ендометрит, септичний аборт, пельвіоперитоніт);
- одонтогенні інфекції (періодонтит);
- інфекції і після операційні ускладнення черевної порожнини;
- профілактика операційних інфекцій.
Спосіб застосування та дози.
Дози для пацієнтів з нормальною функцією нирок:
Дорослі та діти старше 12 років (з масою тіла понад 40 кг): звичайна доза при інфекціях помірної тяжкості становить 1,2 г кожні 8 год, при тяжких інфекціях - кожні 6 год.
Діти від 3 місяців до 12 років: 30 мг/кг маси тіла з інтервалом 8 год, при тяжких інфекціях - кожні 6 год.
Діти до 3 місяців: 30 мг/кг маси тіла з інтервалом 8 год.
Недоношені діти до 3 місяців: 30 мг/кг маси тіла з інтервалом 12 год.
Стартове парентеральне лікування, яке є ефективним для хворого, може пізніше бути замінено відповідною пероральною формою.
Дозування для профілактики операційних інфекцій.
Клавам застосовується у хірургії з метою профілактики інфекцій у вигляді внутрішньо венного введення 1,2 г перед анестезією (для дорослих), якщо втручання триває менше однієї години. Триваліше втручання потребує довшого лікування (до 4 введень по 1,2 г за 24 год). Якщо втручання підвищило ризик розвитку інфекції, цей курс лікування доцільно продовжити та проводити кілька днів. При чітких ознаках інфекції під час операції та після неї Клавам слід застосовувати парентерально або перорально при після операційному лікуванні.
Дозування при порушенні функції нирок.
Дорослі.
Слабке порушення функції нирок (кліренс креатині ну > 30 мл/хв): корекція дози не потребується.
Помірне порушення функції нирок (кліренс креатині ну 10 - 30 мл/хв): починають лікування з 1,2 г внутрішньо венно, а потім 600 мг внутрішньо венно кожні 12 год.
Тяжке порушення функції нирок (кліренс креатині ну < 10 мл/хв): починають лікування з 1,2 г внутрішньо венно, а потім 600 мг внутрішньо венно кожні 24 год.
При перитонеальному діалізі корекція дози не потребується.
Оскільки 85% Клаваму виводиться гемодіалізом, введення препарату проводиться після закінчення процедури гемодіалізу.
Клавам вводять внутрішньо венно ін’єкційно або інтермітуючим краплинним вливанням.
Він не застосовується для внутрішньом'язового введення.
Внутрішньо венні ін’єкції.
Місткість флакона з Клавамом (500 мг/100 мг) розчиняють у 10 мл води для ін’єкцій (кінцевий об’єм 10,5 мл).
Місткість флакона з Клавамом (1000 мг/200 мг) розчиняють у 20 мл води для ін’єкцій (кінцевий об’єм 20,9 мл).
Відновлені розчини мають блідо-солом’яний колір.
Вводити повільно, протягом 3 - 4 хв.
Внутрішньо венні інфузії:
(500 мг/100 мг): відновлений розчин (Клавам (500 мг/100 мг), розчинений у 10 мл води для ін’єкцій) додати до 50 мл ін фузійної рідини.
(1 000 мг/200 мг): відновлений розчин (Клавам (1 000 мг/200 мг), розчинений у 20 мл води для ін’єкцій) додати до 100 мл ін фузійної рідини.
Інфузію здійснювати протягом 30 - 40 хв.
Курс лікування.
Лікування дорослих і дітей Клавамом може тривати від 5 до 14 діб. Тривалість курсу лікування встановлюється індивідуально, залежно від тяжкості та перебігу захворювання. При зменшенні ступеня тяжкості симптомів для продовження терапії рекомендується перехід на пероральні форми препарату.
Стабільність і сумісність.
Внутрішньо венні ін’єкції Клаваму слід проводити протягом 20 хв після відновлення. Розчин не можна заморожувати.
Внутрішньо венні інфузії Клаваму можна здійснювати у низці різних розчинів для внутрішньо венного вливання:
| Інфузійні розчини |
Стабільність при 25°С |
| Вода для ін’єкцій |
4 години |
| Фізіологічний розчин (хлорид натрію для внутрішньо венних інфузій, 0,9 %) |
4 години |
| Розчин Рінгера з лактатом для внутрішньо венних інфузій |
3 години |
| Розчин калію хлориду або натрію хлориду для внутрішньо венних інфузій |
3 години |
Клавам менш стабільний в інфузіях, які мають у складі глюкозу, декстран або бікарбонат.
Клавам не слід змішувати у шприці або ін фузійному флаконі з іншими ліками.
Побічна дія. Побічні ефекти, як правило, слабко виражені і скороминущі. Найчастіше відмічаються шлунково-кишкові розлади (діарея, нудота, блювання) та висипання на шкірі.
З боку системи кровотворення: рідко – еозинофілі я, гемолітична анемія, тромбоцит оз, гіпоплазія кісткового мозку, агранулоцит оз, збільшення тромбі нового часу).
З боку нервової системи: головний біль, безсоння, запаморочення, сплутаність свідомості, збудження, гіперактивність, рідко – судоми.
З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота, блювання, рідко - абдомінальні болі, стоматит, потемніння язика, кандидоз; іноді - псевдомембранозний коліт.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко відмічаються минущі підвищення рівня сироваткових трансаміназ, лактатдегідрогенази та лужної фосфатази; дуже рідко – дисфункція печінки, холестатична жовтуха, холестатичний гепатит.
З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж, кропив`янка, ангіо невротичний набряк; рідко – мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, ексфоліативний дерматит, включаючи токсичний епідермальний некроз; відмічались також реакції, подібні до симптомів сироваткової хвороби (кропив`янка або шкірні висипання, що супроводжувались артритом, артралгією, міалгією та підвищенням температури тіла, а також бронхоспазмом).
З боку cечовидільної системи: дуже рідко спостерігається інтерстиціальний нефрит і гематурія.
Протипоказання. Гіпер чутливість до амоксициліну, клавуланової кислоти або інших компонентів препарату. Гіпер чутливість до бета-лактамних антибіотиків в анамнезі. Холестатична жовтуха або гепатит, спричинені прийманням антибіотиків групи пеніциліні в в анамнезі, інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз.
Передозування. Ведення великої дози препарату може спричинити симптоми передозування: розлади з боку шлунково-кишкового тракту (нудоту, блювання, пронос), збудження, безсоння, запаморочення, інколи судоми. Лікування - симптоматичне.
Клавам можна вивести за допомогою гемодіалізу.
Особливості застосування. Внаслідок можливої перехресної алергії Клавам з обережністю призначають пацієнтам з алергічними реакціями на цефалоспорини.
Необхідна обережність при призначенні препарату пацієнтам з порушеннями функції печінки. Для пацієнтів з порушеннями функції печінки необхідний періодичний контроль функції печінки.
Для пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок необхідна адекватна корекція або збільшення інтервалів між введеннями.
Препарат не рекомендується хворим на інфекційний мононуклеоз, холестатичну жовтуху або з дисфункцією печінки, спричинену пеніциліновими антибіотиками та/або комбінацією амоксицилін і клавуланова кислота.
Рекомендується вживання великої кількості рідини під час лікування Клавамом.
Препарат слід призначати з обережністю пацієнтам з алергічними реакціями в анамнезі.
Вагітність і лактація.
Застосування препарату можливо лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.
Амоксицилін і клавуланова кислота у невеликій кількості проникають у грудне молоко, тому під час лікування слід припинити годування груддю.
Вплив на керування автотранспортними засобами або іншими складними механізмами.
При застосуванні препарату слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Клаваму і метотрексату токсичність останнього підвищується. Одночасне застосування алопуринолу підвищує ризик розвитку екзантеми.
У деяких випадках лікарський засіб може збільшувати протромбі новий час, у зв’язку з чим при одночасному призначенні Клаваму та антикоагулянтів слід дотримуватись обережності.
Клавам і аміноглікозиди фізично і хімічно несумісні.
Слід уникати одночасного призначення дисульфіраму.
Клавам не можна змішувати в одному шприці або флаконі для інфузій з іншими лікарськими засобами.
Слід уникати змішування Клаваму з розчинами, які мають у складі глюкозу, декстран або бікарбонат, а також кров, протеїни, ліпіди.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, прохолодному, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. Порошок по 500 мг/100 мг у флаконі № 1 або по 1 000 мг/200 мг у флаконі № 1 у картонній коробці.
Виробник. “Алкем Лабораторіз Лтд”. Источник
Адреса. 167/1 Віллідж Дабхел, Даман – 396 210, Індія.