ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АЛЕРОН

(ALERON)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: левоцетиризин;

основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки білого кольору з оболонкою, плоскі з боків;

склад: 1 таблетка містить левоцетиризинудигідро хлориду 5 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль натрію гліколят, кремніюдіоксид колоїдний, магнію стеарат, опарі білий II 85 F 18378.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину.

Код АТС R06A E07.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. ЛевоцетиризинS(-) лівообертаючий оптичний ізомер цетиризину, селективний та потужний антагоніст периферійних Н₁-рецепторів. Левоцетиризин має вдвічі більшу спорідненість до Н₁-рецепторів, ніж цетиризин, що було підтверджено у дослідженнях. Дослідження фармакодинаміки на здорових добровольцях довели, що по активності, діючи навіть у двічі меншій дозі, він дорівнює цетиризину. Ефективність та безпечність левоцетиризинупродемонстрована у кількох подвійних сліпих плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях, які проводились у пацієнтів, що хворіють на сезонні абоперсистентні алергійні риніти. 5 мг левоцетиризину демонстрували приблизно однакову терапевтичну активність, що і 10 мг цетиризину. Левоцетиризин не впливаєна довжину QT-інтервалу на ЕКГ. Левоцетиризин інгібує алергічні реакції при введенні гістаміну, специфічних алергенів, при холодовій кропів’янці, знижуєбронхоконстрикцію при бронхіальній астмі, не виказує дії на центральну нервову систему. Не виказує дії на адренергічні 5-НТ рецептори.

Фармакокінетика.

Левоцетиризин добре абсорбується, починаючи діяти протягом години. Пік концентрації в плазмі складає 28 – 50нг/мл після прийому 5 мг. Біодоступність левоцетиризину – 97,03 %, зв’язуванняз білками плазми – 95 %, об’єм

розподілу – 0,3 л/кг. Після прийому 5 мглевоцетиризину з сечею виділяється 13 метаболітів. Основними шляхами метаболізму є окислення, приєднання глюкози, таурину та глутатіону з утворенняммеркаптурової кислоти, що виділяється переважно з сечею. Середнє значення кліренсу нирок 29 мл/хв, загальний кліренс тіла 0,6 мл/хв/кг. Періоднапів виведення – 7 годин.

Показання для застосування.

Сезонні та персистуючі алергічні риніти, сезонний і цілорічний алергічний кон’юнктивіт, хронічна ідіопатична кропив’янка, екзема, свербіж шкіри, алергічний дерматит, атопічний дерматит, контактний дерматит, алергійні реакції на укуси комах, у комплексному лікуванні сверблячих дерматозів (контактний алергодерматит, хронічна екзема), алергія викликана прийомом їжі, ліків та різних алергенів (пил, пилок, шерсть тварин).

У комплексному лікуванні інфекційно алергічної бронхіальної астми.

Ангіо невротичний набряк. В комплексній терапії з препаратами, що мають високий ризик алергізації (антибіотики, вакцини, сироватки).

Спосіб застосування та дози. Дорослим та дітям старше 6років препарат призначається у дозі по 5 мг (1 таблетка) один раз на добу. Дітям, віком від 2 до 6 років – 2,5 мг (1/2 таблетки) один раз на добу. Таблетку ковтають цілою з невеликою кількістю рідини незалежно від прийому їжі. Максимальна добова доза становить 10 мг на добу.

Побічна дія. Рідко – головний біль, більу шлунку, нудота, блювання, проноси, сухість у роті, фарингіт, кашель, втома, сонливість, астенія, тахікардія, запаморочення, носові кровотечі. Можливий розвитокангіо невротичного набряку та підвищення печінкових ферментів у крові.

Протипоказання. Гіпер чутливість долевоцетиризину, цетиризину або його первинної сполуки – гідрозину, та/абоіншого компонента препарату; вік до 2 років.

Передозування. Симптоми передозування можуть включати сонливість у дорослих та збудження і невгамовність у дітей, яке змінюється сонливістю. Специфічного антидоту до левоцетиризину не існує. Увипадку передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія, промивання шлунка. Гемодіаліз не ефективний.

Особливості застосування.

При нирковій недостатності доза препарату залежить від кліренсу креатині ну. При значенні кліренсу 50 – 80 мл/хвта більше призначається 1 таблетка на добу, при значенні 30 – 49 мл/хв 1таблетка через день, при менше 30 мл/хв – 1 таблетка кожні три дні, при кліренсі креатині ну менше 10 мл/хв. прийом препарату протипоказаний.

При печінковій недостатності корекція дози не проводиться.

Застосування в періоди вагітності та лактації. Безпечність застосування препарату у період вагітності не встановлена, тому застосування препарату можливе лише у випадках, коли очікувана користь для матері буде перевищувати можливий вплив на плід.

Левоцетиризин виявляється у грудному молоці. Застосування препарату можливо лише у випадках, коли очікувана користь для матері буде перевищувати можливий вплив на немовля.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами. Клінічні дослідження не виявили ніякого впливу левоцетиризину на увагу, швидкість реакцій та здатність керувати транспортними засобами. Однак, враховуючи можливість розвитку небажаних ефектів, таких як сонливість, втома та астенія, питання про здатність керувати машинами та механізмами слід вирішувати після оцінки індивідуальної реакції пацієнта на препарат.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Дослідження стосовно взаємодії препарат уз іншими лікарськими засобами не проводились. Однак, одночасний прийом алкоголю, трициклічних антидепресантів (напр., амітриптилін), наркотичних речовин (напр., морфін, кодеїн), бензодіазепінів (напр., діазепам), седативнихантигістамінних (напр., хлорфенірамін) може призводити до сонливості.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці. Источник

Термін придатності – 2 роки.