І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
АМЛОДИПІН-ФАРМАК
(AMLODIPINE-FARMAK)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Amlodipine; 3-етиловий-5-метиловий ефір (+-)-2-[(аміноетоксиметил)]-4-(о-хлорфеніл)-1,4-дигідро-6-метил-3,5-піридиндикарбонової кислоти;
основні фізико-хімічні властивості: Амлодипін 10 мг – таблетки білого або майже білого кольору з плоскою поверхнею, рискою або без риски та фаскою; Амлодипін 5 мг – таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею білого або майже білого кольору. На поверхні таблеток допускається мармуровість;
склад: одна таблетка містить амлодипіну бесилату (у перерахунку на амлодипін) 0,01 г або 0,005 г;
допоміжні речовини: таблетки Амлодипін 10 мг – лактози моногідрат, крохмаль картопляний, кросповідон, коповідон, аеросил, магнію стеарат; таблетки Амлодипін 5 мг – лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, натрію кроскармелоза, повідон, аеросил, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на серцево-судинну систему. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Код АТС С 08С А 01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Дигідропіридиновий антагоніст кальцію другого покоління. Блокує повільні Са2+- канали, пригнічує трансмембранне переміщення іонів Са2+ переважно в клітини гладеньких м'язів судин, а також міокарда. Має вазодилататорні, антигіпертензивні, антиангінальні властивості.
Механізм антигіпертензивної дії обумовлений прямим розслаблюючим впливом на гладенькі м’язи судин. Антиангінальний ефект реалізується двома способами. Перший здійснюється за рахунок розширення периферичних артеріол і, як наслідок, зниження периферичного опору. Оскільки частота серцевих скорочень практично не змінюється, зниження після навантаження на серце призводить до зниження споживання енергії та потреби в кисні. Другий механізм дії включає розширення головних коронарних артерій та артеріол, як у незмінених, так і в ішемізованих зонах міокарда. Ця дилатація збільшує надходження кисню в міокард у хворих на вазоспастичну стенокардію (стенокардія Принц метала або варіантна стенокардія) та запобігає розвитку коронароспазму, у т. ч., спричиненого палінням. Завдяки повільному початку дії і пролонгованому ефекту не зумовлює вираженої артеріальної гіпотензії, забезпечуючи в разовій (добовій) дозі клінічно відчутне плавне зниження артеріального тиску протягом 24 годин. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Дещо пригнічує агрегацію тромбоцитів. Збільшує швидкість клуб очкової фільтрації, незначно підвищує натрійурез і діурез. На відміну від дигідропіридинових антагоністів кальцію першого покоління Амлодипін-Фармак не підвищує рівень катехоламінів у плазмі крові.
Фармакокінетика. При застосуванні всередину всмоктується повільно, але практично повністю, незалежно від прийому їжі. Біодоступність препарату становить 65 – 80%. Препарат проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Максимальна концентрація у крові (50 нг/мл) досягається через 6 – 12 годин, зв’язування з білками плазми – близько 98%. Період напів виведення – 35 – 48 годин, рівень у плазмі через 24 години становить 1 - 12 нг/мл. При постійному застосуванні препарату рівноважна концентрація реєструється через 7 – 8 днів. Біотрансформується в печінці до неактивних метаболітів. Виводиться з сечею (73 – 80%) та жовчю (20 – 30%). Одноразове застосування препарату забезпечує гіпотензивний ефект протягом 24 – 30 годин. У людей похилого віку біодоступність препарату збільшується, а кліренс знижується, що призводить до збільшення періоду напів виведення. При порушенні функції печінки період напів виведення збільшується, що потребує корекції добової дози препарату.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, стабільна стенокардія, у тому числі вазоспастична (стенокардія Принц метала).
Спосіб застосування та дози. Приймають всередину незалежно від вживання їжі, 1 раз на добу. При артеріальній гіпертензії та при ішемічній хворобі серця починають з дози 5 мг, при необхідності збільшують дозу до 10 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 10 мг. При артеріальній гіпертензії підтримуюча доза становить 2,5 − 5 мг на добу.
Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: серцебиття, екстрасистолія, артеріальна гіпертензія, почервоніння обличчя, периферичні набряки, артеріальна гіпотензія, аритмії, задишка, біль у грудях, дуже рідко – розвиток або збільшення проявів серцевої недостатності.
З боку системи травлення: нудота, біль у животі, диспепсія, рідко – сухість у роті, анорексія, блювання, запор або діарея, гіперплазія ясен, гепатит, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів, дуже рідко – підвищення апетиту, гастрит, панкреатит.
З боку ЦНС: можливий головний біль, стомлюваність, сонливість або безсоння, запаморочення, тремор, судоми, біль у спині, міалгія, зміни настрою, пітливість, при тривалому застосуванні – парестезії і біль у кінцівках, депресія.
Алергічні реакції: свербіж шкіри, висипання.
З боку системи крові: лейкопенія, тромбоцит опенія.
Органи чуття: біль в очах, порушення зору, ксерофтальмія, кон’юнктивіт.
З боку шкіри: дуже рідко – ксеродермі я, алопеція, дерматит, пурпура.
Протипоказання. Підвищена чутливість до похідних дигідропіридину, артеріальна гіпотензія, судинний і кардіогенний шок, гострий інфаркт міокарда, дитячий вік.
Передозування. Значне передозування може призвести до надмірної периферичної вазодилатації з наступним значним і, можливо, тривалим зниженням артеріального тиску. Наявність зазначених симптомів вимагає відміни препарату і проведення такого лікування: положення хворого з піднятими нижніми кінцівками, підтримка функції серцево-судинної системи з моніторингом показників роботи серця і легень і контролем об'єму циркулюючої крові і діурезу, внутрішньо венне введення рідин, глюконату кальцію, дофаміну, мезатону за показаннями. Гемодіаліз малоефективний, оскільки амлодипін значною мірою зв’язується з білками плазми крові.
Особливості застосування. У хворих на порушення функції печінки збільшується період напів виведення препарату, що потребує особливої обережності в підборі добової дози. З обережністю застосовують при порушеннях функції печінки, аортальному/мі тральному стенозі, гіпертрофічній кардіоміопатії з обструкцією шляхів відтоку з лівого шлуночка, хронічній серцевій недостатності. Пацієнтам з порушенням функції нирок, а також пацієнтам літнього віку зниження дози не потрібне. Можливе застосування препарату для лікування пацієнтів з дилатаційною кардіоміопатією, яка супроводжується серцевою недостатністю. З обережністю застосовують протягом 1 місяця після гострого інфаркта міокарда.
Безпека застосування препарату в період вагітності і годування груддю не встановлена, тому призначення препарату можливе тільки у випадку, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері перевищує потенційний ризик для дитини.
Досвід застосування у дітей відсутній.
Водіям транспорту та особам, професія яких вимагає підвищеної уваги та швидкої психічної та рухової реакцій, під час лікування препаратом слід дотримуватись обережності.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Амлодипін-Фармак можна застосовувати одночасно з ті азидними діуретиками, блокаторами a- та b-адренорецепторів, інгбіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, нітрогліцерином для сублінгвального застосувння, антибіотиками та пероральними гіпоглікемізуючими препаратами.
Одночасне застосування Амлодипіну-Фармак та дигоксину не змінює концентрацію останнього в сироватці крові. Циметидин не змінює фармакокінетику амлодипіну. При одночасному застосуванні Амлодипіну-Фармак з іншими антигіпертензивними препаратами, а також із засобами для інгаляційного наркозу можливе посилення гіпотензивної дії; з препаратами літію – можливі прояви нейротоксичності, у т. ч. нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах; з симпатоміме тиками – можливе зниження гіпотензивного ефекту.
Інгібітори мікросомального окислення підвищують концентрацію амлодипіну в плазмі крові, підсилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки – зменшують.
Гіпотензивний ефект амлодипіну послаблюють не стероїдні протизапальні засоби, особливо індометацин, α-адреностимулятори, естрогени (затримка Na+), симпатоміметики.
Препарати кальцію можуть зменшити ефект амлодипіну. Прокаінамід, хінідин та інші лікарські засоби, що подовжують інтервал Q-T, посилюють негативний інотропний ефект і можуть підвищити ризик значного подовження інтервалу Q-T.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.
Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. Таблетки по 10 мг та по 5 мг № 10 у контурній чарунковій упаковці. По 1 або 2 контурні чарункові упаковки, вкладені в пачку.
Виробник. ВАТ “Фармак”. Источник
Адреса. Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 63.