ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АЗИЦИН
(azicin)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: azithromycin;
(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-дидеокси-3-C-метил-3-O-метил-α-L-рибо-гексопіранозил) окси]-2-етил-3,4,10-тригідрокси-3,5,6,8,10,12,14-гептаметил-11-[[3,4,6-тридеокси-3-(диметил аміно)-β-D-ксило-гексопіранозил]окси]-1-окса-6-азациклопентадекан-15-ондигідрат;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, вкриті оболонкою;
склад: 1 таблетка містить азитроміцину 0,5г;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна (тип РН 102), повідон Kollidon® 25 або Plasdone® К-25, натріюкроскармелоза, натрію лаурилсульфат, тальк, магнію стеарат, сепифілм 752 білий.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби системного застосування. Макроліди. Код АТС J01F А 10.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Азицин – напівсинтетичний антибіотик, перший представник підкласу азалідів, що відрізняються структурою від класичнихмакролідів. Входить у групу п’ятнадцятичленних макролідів. Зв'язується з субодиницею 50S рибосоми чутливих мікро організмів, пригнічуючи РНК-залежний синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях можливий бактерицидний ефект.
Має широкий спектр антимікробної дії. До препарату чутливі грам позитивнікоки - Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, стрептококи груп С,F і G, S.viridans; Staphylococcus aureus. Стійкі до еритроміцину стрептококи і стафілококи також стійкі і до азитроміцину. Азицин практично не діє на більшість штамів ентерококів. До Азицину чутливі грам негативні бактерії -Haemophilus influenzae, Н.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatellapertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacterjejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis. Азицин активніший закларитроміцин проти Bartonella spp., що відіграють етіологічну роль при хворобі“котячих подряпин” і бацилярному ангіома тозі. До нього чутливі деякі анаеробнімікро організми – Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcusspp, а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasmaurealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Не впливає награм негативні мікро організми, стійкі до еритромиціну.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо Азицин швидко всмоктується з травного каналу. Препарат не піддається руйнуючій дії соляної кислоти. При прийомі натще 500 мг Азицину біодоступність становить 37 %. Їжа може зменшити обсяг і швидкість усмоктування препарату приблизно в 2 рази. Час досягнення максимальної концентрації (Сmax) в крові становить 2,5-3 години. Максимальна концентрація в крові становить 0,3–0,45 мг/л. При трьох- чип'ятиденному курсі прийому можливі коливання Сmax, що відбиваютьнативне поглинання препарату тканинами і його подальше вивільнення. Зв'язуванняз білками крові – від 37 до 50 %. Не створюючи високих концентрацій у крові, Азицин завдяки своїй ліпофільності накопи чується в багатьох органах і тканинаху концентраціях, у десятки і сотні разів перевищуючих сироваткові.
Обсяг розподілу становить 31 л/кг.
Найбільш високі концентрації препарату накопичуються в мигдалинах, бронхіальному секреті, у слизовій бронхів, у рідині, що покриває епітелій альвеол, в ексудаті середнього вуха, слизовій придатків носа. Після прийому 500мг Азицину через 24–96 годин, у слизовій бронхів концентрація препарату в 200разів вище, ніж у сироватці. Азицин накопи чується у високих концентраціях утканинах і середовищах репродуктивних органів, в органах малого таза. Азициннакопи чується в лізосомах клітин. Лізосоми альвеолярних макрофагів, нейтрофілів, моноцитів і фібробластів складають найбільш об'ємне і стабільне депо препарату. Завдяки акумуляції у фагоцитах, інтерстиціальній рідині і фібробластах препарат селективно розподіляється у вогнища інфекційного запалення. Метаболізується препарат в основному в печінці шляхомдеметиліювання. Визначається близько десяти фармакологічно активних метаболітів. Секретується препарат в основному з жовчю, через ниркиекскретується тільки близько 6 % препарату. Період напів виведення (Т1/2) становить у середньому від 35 до 50 годин, а в деяких випадках – до 80 годин. Ухворих з функціональною недостатністю печінки і нирок період напів виведенняподовжується.
Показання для застосування. Інфекції дихальних шляхів і ЛОР-органів: ангіна, фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит; бронхіт, хронічний бронхіту стадії загострення, інтерстиціальна і альвеолярна пневмонії; інфекції шкіри ім'яких тканин (бешиха, імпетиго, повторно інфіковані дерматити); інфекції, що передаються статевим шляхом (гострий неспецифічний (хламідійний) або гонококовий уретрит, цервіцит, кольпіт); хвороба Лайма (бореліоз) для лікування початкової стадії (erythema migrans); захворювання шлунка і дванадцяти палої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori.
Спосіб застосування та дози. Азицин застосовують для лікування у дорослих один раз на добу, за годину до їди або через 2 години після їди, протягом 3 або 5 днів.
Дорослим при інфекціях дихальних шляхів, шкіри, м'яких тканин – по 500мг у перший день, потім по 250 мг з 2-го по 5-й день, або по 500 мг одноразово протягом 3 днів. Курсова доза – 1,5 г.
При інфекціях, що передаються статевим шляхом , - по 1 г одноразово.
Хвороба Лайма (для лікування початкової стадії) – у перший день 1 г, з 2-го по 5-й день – по 500 мг (курсова доза - 3 г).
Захворювання шлунка і дванадцяти палої кишки, асоційовані з Helicobacterpylori, – по 1 г на добу протягом 3 днів, у складі комбінованої терапії.
Дітям після 3 років назначають препарат з урахуванням маси тіла: уперший день – 10 мг/кг, у наступні 4 дні – по 5 мг/кг 1 раз у добу. Курсова доза - 30 мг/кг маси тіла.
Доза дітям при хворобі Лайма: у перший день 20 мг/кг, другий – п'ятий день по 10 мг/кг 1 раз у добу.
Побічна дія. Азицин рідко спричинює побічні реакції. Можливі ускладнення з боку травного тракту у вигляді здуття живота, нудоти, блювання, діареї, болюв животі. Частота диспептичних розладів становить 6-9 %. У більшості випадків небажані ефекти слабко виражені і не вимагають відміни препарату. Іноді можливітранзиторне помірне підвищення активності ферментів печінки, головний біль, нефрит, нейтропенія, псевдомембранозний коліт, вагініт, алергічні реакції. Через 2-3 тижні після припинення лікування змінені показники повертаються донорми. Шкірні реакції (висипання) виникають дуже рідко. У дітей можливий розвиток гіпокінезії, іноді – збудження, безсоння, кон’юнктивіт.
Протипоказання. Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до макролідних антибіотиків, дітям до 3-х років включно; при тяжких порушеннях функції печінки, при вагітності і лактації (під час лікування препаратом грудне годування припиняють).
Передозування. Гостре отруєння або передозування Азицинувиявляється болями в епігастральній ділянці, нудотою, блюванням, діареєю. Більу правому підреберії, жовтушність склер, підвищення активності ферментів печінки, загальмованість, головний біль, зниження слуху. Шкірні реакції: висип, мультиформна еритема.
Лікування: промивання шлунка для видалення лікарської форми, щоне всмокталася при запорі – сольове проносне, очищувальна клізма. Подальше лікування симптоматичне. У тяжких випадках можливо проведенняекстракорпоральної гемосорбції.
Особливості застосування. У зв'язку з особливостями фармакокінетики препарат упри наведених показаннях для застосування не виникає необхідності застосовувати препарат довше, ніж це зазначено в інструкції.
Для осіб похилого віку немає необхідності змінювати дозу.
Внаслідок нечисленності клінічних даних не рекомендується призначати препарат вагітним і в період лактації.
Слід з обережністью призначати Азицин хворим з тяжким порушенням видільної функції нирок і печінки, при серцевих аритміях (можливі шлуночкові аритмії і подовження інтервалу QT). Після відміни препарату реакціягіпер чутливості у деяких пацієнтів може зберігатися, що вимагає специфічної терапії під наглядом лікаря.
При незначному порушенні функції нирок (кліренс креатині ну більше 40мл/хв) немає необхідності в корекції дози.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антацидні засоби уповільнюють всмоктування Азицину, тому необхідно приймати препарати з інтервалом не менше 2 годин.
Не відмічена взаємодія препарату з теофіліном, пероральними антикоагулянтами, карбамазепіном, фенітоїном, триазоламом, дигоксином, ерготаміном, циклоспорином.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному відсвітла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ос. Термін придатності – 2 роки. Источник