І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
КАНАМІЦИНУ СУЛЬФАТ
(KANAMYCINI SULFAS)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: канаміцин (kanamycin);
О-3-аміно-3-дезоксі-α-D-глюкопіранозил-(1--6)-О-[6-аміно-6-дезоксі-α-D-глюкопіранозил- (1--4)-2-дезоксі-D-стрептамін;
основні фізико-хімічні властивості: порошок білого кольору;
склад: 1 флакон містить канаміцину сульфату в перерахуванні на канаміцин 1,0 г.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Аміноглікозиди. Код АТС J01G B04.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Канаміцину сульфат – антибіотик групи аміноглікозидів, що продукується Streptomyces Kanamyceticus. Характеризується широким спектром антимікробної дії; активний відносно більшості грам позитивних і грам негативних мікро організмів: Staphylococcus, E. coli, Enterobacter aerogenes, Serratia, Kl. pneumoniae, Proteus spp., Shigella, Salmonella, а також відносно Mycobacterium tuberculosis, стійких до стрептоміцину, ПАСК, гідразиду ізонікотинової кислоти та інших протитуберкульозних засобів. Канаміцину сульфат малоактивний відносно Streptococcus, Pr. aeruginosa, не діє на Bacteroides та інші анаеробні бактерії, гриби, віруси та більшість найпростіших.
Штами мікро організмів, стійкі до бензилпеніциліну, стрептоміцину, левоміцетину, тетрацикліну, еритроміцину та ін., у більшості випадків зберігають чутливість до Канаміцину сульфату, який характеризується бактерицидною дією.
Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому введенні Канаміцину сульфат швидко всмоктується та визначається в терапевтичній концентрації у крові протягом 8 годин після введення. Виводиться нирками шляхом клуб очкової фільтрації, у перші 4–6 годин після введення в сечі утворюється висока концентрація препарату. При порушенні видільної функції нирок виведення Канаміцину сульфату уповільнюється та спостерігається кумуляція препарату. При інгаляції аерозолю Канаміцину сульфат погано всмоктується в кров, утворюючи високі концентрації в легенях і верхніх дихальних шляхах.
Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату збудниками:
тяжкі гнійно-септичні захворювання (сепсис, менінгіт, перитоніт, септичний ендокардит);
інфекційно-запальні захворювання органів дихання (пневмонія, емпіема плеври, абсцес легенів);
інфекції нирок і сечовивідних шляхів (пієлонефрит, цистит, уретрит);
лікування гнійних ускладнень у після операційний період, інфікованих опіків та інших захворювань, спричинених переважно грам негативними мікро організмами (E. coli, Enterobacter aerogenes, Serratia, Kl. pneumoniae, Proteus spp., Shigella, Salmonella), стійких до інших антибіотиків, або асоціаціями грам позитивних і грам негативних збудників;
туберкульоз легенів і туберкульозні ураження інших органів, спричинені M. tuberculosis, резистентними до протитуберкульозних засобів І та ІІ ряду у поєднанні з іншими протитуберкульозними препаратами.
Спосіб застосування та дози. Канаміцину сульфат застосовують внутрішньом’язово, вводять у порожнини та у вигляді аерозолю.
Для внутрішньом’язового введення вміст одного флакона розчиняють у 4 мл води для ін’єкцій або 0,25-0,5 % розчині новокаїну.
Для лікування не туберкульозних інфекцій разова доза Канаміцину сульфату становить 0,5 г, добова – 1-1,5 г (по 0,5 г кожні 8-12 год). Вища добова доза – 2 г (по 1 г через 12 год).
Тривалість лікування – 5-7 днів залежно від тяжкості та особливостей перебігу процесу лікування.
Канаміцину сульфат дітям вводять тільки внутрішньом’язово. Дітям до 1 року призначають у середній добовій дозі 0,1 г; від 1 до 5 років – 0,3 г; старше 5 років – 0,3-0,5 г. Вища добова доза становить 15 мг/кг. Добову дозу ділять на 2-3 введення.
При лікуванні туберкульозу Канаміцину сульфат вводять дорослим 1 раз на добу в дозі 1 г, дітям по 15 мг/кг 6 днів на тиждень з перервою на 7-й день. Кількість циклів і загальна тривалість лікування визначаються стадією та особливостями перебігу захворювання і становлять 1 місяць і більше.
При нирковій недостатності схема введення Канаміцину сульфату коригується шляхом зменшення доз або збільшенням інтервалів між введеннями.
Для розрахунку інтервалів між ін’єкціями з урахуванням ступеня порушення функції нирок може бути рекомендована така формула: інтервал між введеннями в годинах = вміст креатині ну в крові (мг/100 мл) х 9.
Розрахунок доз. Початкова доза розраховується з урахуванням маси тіла (доза, в міліграмах = маса тіла х 7).
початкова доза
Наступні дози = ------------------------------------------------------------
вміст креатині ну в сироватці крові (мг/100 мл)
при кратності введення 2–3 рази на добу.
У дні гемодіалізу після його проведення додатково вводять разову дозу препарату.
Введення в порожнини. Для цих цілей застосовують 0,25 % водний розчин Канаміцину сульфату. При внутрішньо порожнинному введенні (внутрішньоплеврально, в порожнину суглоба) добова доза препарату не повинна перевищувати рекомендовану дозу для парентерального введення (вводять в об’ємі 10-15 мл). При проведенні перитонеального діалізу 1-2 г Канаміцину сульфату розчиняють у 500 мл рідини для діалізу. Тривалість внутрішньо порожнинного застосування визначається особливостями перебігу захворювання.
Застосування у вигляді аерозолю. У вигляді аерозолю та тепло вологих інгаляцій (температура 35-40 °С) Канаміцину сульфат застосовують при лікуванні туберкульозу легенів та інфекцій дихальних шляхів не туберкульозної етіології. Для аерозоль-терапії 0,25-0,5 г розчиняють в 3-5 мл розчину натрію хлориду ізотонічного або дистильованої води. Разова доза для дорослих – 0,25-0,5 г; для дітей – 5 мг/кг. Препарат вводять 2 рази на добу. Добова доза Канаміцину сульфату для дорослих становить 0,5-1 г; для дітей – 15 мг/кг. Тривалість лікування при гострих захворюваннях – 7 днів, при хронічних пневмоніях – 15-20 днів, при туберкульозі – місяць і більше.
Побічна дія. Канаміцину сульфат може справляти нефротоксичну та ото токсичну дію: невріт слухового нерва, циліндрурія, мікро гематурія, альбумінурія. Порушення функції печінки нейром’язова блокада, парестезія.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, ураження VIII-ї пари черепно-мозкових нервів, порушення функції печінки та нирок.
Передозування. Симптоми передозування – посилення побічних реакцій. Специфічного антидоту не існує. При симптомах передозування потрібно терміново припинити прийом препарату та призначити симптоматичну терапію.
Особливості застосування. При тривалому лікуванні Канаміцином інфекцій не туберкульозної етіології щотижня контролюють функцію слухового апарату та нирок; при лікуванні туберкульозу контроль функції нирок та аудіометрію проводять не рідше 1 разу на місяць.
При парентеральному введенні (в основному внутрішньо порожнинному) можлива нервово-м’язова блокада. При появі ознак пригнічення дихання необхідно припинити введення Канаміцину сульфату та терміново ввести внутрішньо венно розчин кальцію хлористого і підшкірно розчин прозерину з атропіном. За необхідності хворого переводять на кероване дихання.
Вагітним, недоношеним дітям та дітям першого місяця життя призначення Канаміцину сульфату допускається тільки за життєво важливими показаннями.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Забороняється застосовувати одночасно або послідовно з іншими антибіотиками, що виявляють ото- та нефротоксичні властивості (стрептоміцин, гентаміцин, мономіцин, полі міксин, флориміцин), а також разом із діуретиками (з фуросемідом, манітолом та ін.) та м’язовими релаксантами.
Антибактеріальна активність Канаміцину сульфату підвищується при застосуванні разом з пеніцилінами.
При туберкульозі Канаміцину сульфат можна застосовувати одночасно з усіма основними та резервними протитуберкульозними засобами (виняток - стрептоміцин, флориміцин й капреоміцин), а при інфекціях не туберкульозної етіології – з пеніцилінами.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 °С.
Термін придатності – 4 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 1,0 г порошку для приготування розчину для ін’єкцій у флаконі.
Виробник. ТОВ “Львівтехнофарм”. Источник
Адреса. Україна, м. Львів, 79040, вул. Д. Апостола, 2.