ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ТЕСТОСТЕРОНУ ПРОПІОНАТ-БІОФАРМА
(Testosterone propionate-Biopharma)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Testosterone; 3-оксоандрост-4-ен-17В-іл пропіонат;
основні фізико-хімічні властивості: масляниста рідина світло-жовтого кольору.
склад: 1 мл містить тестостерону пропіонату 10 мг або 50 мг;
допоміжна речовина: олія оливкова.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій олійний.
Фармакотерапевтична група. Андрогени.
Код АТС G0ЗВ А 0З.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Тестостерону пропіонат проявляє специфічну андроген ну дію: стимулює розвиток і функцію зовнішніх статевих органів, передміхурової залози, сім’яних пухирців, а також вторинних статевих ознак у чоловіків (голос, волосяний покрив). Бере участь у формуванні конституції тіла і статевої поведінки у чоловіків, посилює лібідо і потенцію, стимулює сперматогенез. Зменшує виділення лютеотропного та фолікулостимулюючого гормонів. Тестостерон є антагоністом жіночих статевих гормонів – естрогенів, проявляє протипухлинну дію при пухлинах молочної залози у жінок. Чинить анаболічну дію, що проявляється в стимуляції синтезу білка, зменшенні відкладання жиру, затримці в організмі необхідних для синтезу білка калію, фосфору, сірки, посиленні фіксації кальцію в кістках і збільшенні м’язової маси. При достатньому білковому харчуванні стимулює виділення еритропоетину.
Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового або підшкірного введення повільно абсорбується з місця ін’єкції. Тестостерон, що циркулює в крові, потрапляє в органи-мішені, де відновлюється до 5-α-дигідротестостерону, що взаємодіє з рецепторами клітинної мембрани і проникає в ядро клітини. До 98 % препарату в плазмі крові зв’язується з білками, в основному з глобулінами. Метаболізується в печінці до малоактивних і неактивних метаболітів, що виводяться з організму із сечею. Приблизно 6 % препарату виводиться кишківником у незмінному стані.
Показання для застосування. Замісна терапія при первинному і вторинному гіпогонадоїдизмі, євнухоїдизмі; імпотенція ендокринного генезу, посткастрацій ний синдром, чоловічий клімакс; безплідність внаслідок порушення сперматогенезу, олігоспермія; остеопороз, спричинений недостатністю андрогенів, акромегалія; гормонозалежні пухлини у жінок (рак молочної залози, яєчників), клімактеричні розлади у жінок (у поєднанні з естрогенами); функціональні кровотечі при гіперестрогенізмі; мастопатії, що супроводжуються передменструальним болісним напруженням молочних залоз; ендометріоз, міоми матки.
Спосіб застосування та дози. Чоловікам при євнухоїдизмі, вродженому недорозвиненні статевих залоз, видаленні їх хірургічним шляхом або в результаті травми, а також при акромегалії призначають препарат внутрішньом’язово або підшкірно по 25–50 мг через день або через 2 дні. Тривалість курсу лікування залежить від ефективності терапії і характеру захворювання. Після поліпшення клінічної картини Тестостерону пропіонат вводять у підтримуючих дозах по 5–10 мг щодня або через день. При імпотенції ендокринного генезу, а також при чоловічому клімаксі, що супроводжується судинними і нервовими розладами, Тестостерону пропіонат призначають по 10 мг щодня або по 25 мг 2–3 рази на тиждень протягом 1–2 місяців. Для лікування чоловічої безплідності препарат застосовують в дозах по 10 мг 2 рази на тиждень протягом 4–6 місяців або по 50 мг через день протягом 10 днів. При чоловічому клімаксі, що перебігає патологічно, препарат призначають по 25 мг 2 рази на тиждень протягом 2-х місяців з місячною перервою.
Жінкам, віком понад 45 років, при дисфункціональних маткових кровотечах призначають по 10–25 мг через день протягом 20 – 30 днів до припинення кровотечі і появи атрофічних клітин в піхвових мазках.
Режим дозування залежить від статі, віку та захворювання.
Побічна дія. Пріапізм, підвищене статеве збудження, посилення лібідо і часта ерекція, гінекомастія, набряки, гіперкальціємія, запаморочення, нудота. У хлопчиків – передчасне статеве дозрівання зі збільшенням розмірів статевих органів, передчасне закриття епіфізів кісток. Може розвиватися тромбофлебіт, холестатична жовтяниця, підвищення рівня амінотрансфер аз, болісність у місці введення, почервоніння і свербіж. У жінок можуть спостерігатися явища маскулінізації (вірилізму): огрубіння голосу, надлишковий ріст волосся на обличчі і тілі, пастозність обличчя.
Себорея, акне, депресія, порушення сну, рак передміхурової залози.
Протипоказання. Гіпер чутливість до препарату, рак передміхурової залози, рак молочної залози, гінекомастія, порушення функції печінки і нирок, гіперкальціємія, серцева недостатність, виражена астенізація хворих, літній вік чоловіків, пре пубертатний період у хлопчиків, періоди вагітності і лактації у жінок. Рак молочної залози, нефроз, нефротична форма нефриту, цукровий діабет, гіпертрофія передміхурової залози, порушення сечовипускання. Вагітність, період годування груддю.
Передозування. При застосуванні препарату в підвищених дозах або протягом тривалого часу посилюються побічні ефекти. В цьому випадку препарат відміняють, а після зникнення андроген залежних побічних ефектів продовжують застосовувати в зменшених дозах. У разі необхідності проводять симптоматичне лікування.
Особливості застосування. В процесі лікування необхідно контролю вати стан хворих із серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією, епілепсією, мігренню, порушенням функції нирок. Перед застосуванням нагріти до (30-40)°С. При випаданні кристалів, вміст ампули перед ін’єкцією слід нагріти на киплячій водяній бані протягом 15-20 хв. Якщо кристали зникнуть і розчин стане прозорим, а при охолодженні до (37±1)0С кристали не випадуть знов, препарат придатний до застосування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При комбінованому застосуванні з речовинами, що є індукторами мікросомальних ферментів печінки, – барбітуратами, рифампіцином, карбамазепіном, фенілбутазоном, фенітоїном, – ефект тестостерону може ослаблятися. При різко вираженому гіпогонадоїдизмі Тестостерону пропіонат можна комбінувати з препаратами, що стимулюють функцію щитоподібної залози, естрогенами. Посилює дію анаболічних засобів, вітамінів, препаратів, що містять кальцій, фосфор. Підвищує дію непрямих антикоагулянтів, гіпоглікемічних засобів, циклоспорану. Алкоголь пригнічує дію препарату.
Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла місці при температурі від +15 °С до +25 °С. Заморожування не допускається .
Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 1 мл в ампулах № 5.
Виробник. ВАТ “Біофарма”. Источник
Адреса. Україна, 03038, м. Київ, вул. М. Амосова, 9.