ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КЕТОРОЛАК-ЗДОРОВ’Я
(KETOROLAC-ZDOROVYE)
Склад:
діюча речовина: ketorolac;
1 таблетка містить кеторолаку трометаміну у перерахуванні на 100 % речовину 10 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, целактоза (суміш лактози, моногідрату та целюлози порошкоподібної (75 : 25)), кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Кеторолак. Код АТС М 01А В 15.
Клінічні характеристики.
Показання.
Нетривале застосування при гострому больовому синдромі середньої і сильної інтенсивності:
– у після операційному періоді (після загально хірургічних, гінекологічних, ортопедичних, урологічних, стоматологічних, отоларингологічних оперативних втручань);
– у пост травматичному періоді при травмах м’язів, кісток та м’яких тканин (вивих, перелом, розриви і розтягнення зв’язок, забиття).
Нетривале знеболю вання при гострому больовому синдромі при різних станах, включаючи:
– зубний біль (перикороніт, пульпіт);
– ниркова та печінкова коліки (у комбінації зі спазмолітиками);
– больовий синдром у післяпологовому періоді;
– отит;
– ішіалгія;
– фіброміалгія;
– остеоартрити, остеоартроз, остеохондроз, радикуліт;
– біль при онкологічних захворюваннях.
Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до кеторолаку або інших не стероїдних протизапальних засобів до допоміжних речовин препарату; поліпоз носової порожнини, ангіо невротичний набряк, бронхіальна астма, бронхоспазм, непереносимість ацетил саліцилової кислоти і похідних піразолону (у т. ч. в анамнезі), дегідратація і гіповолемія, виразкова хвороба шлунка і дванадцяти палої кишки, гіпокоагуляція (у т. ч. гемофілія), порушення гемостазу, проведення антикоагулянтної терапії, внутрішні і зовнішні кровотечі або високий ризик їхнього розвитку (у т. ч. геморагічний інсульт), ниркова недостатність середнього або тяжкого ступеня (креатинін сироватки вище 442 мкмоль/л), тяжка печінкова недостатність або прогресуюче захворювання печінки, одночасне застосування пентоксифіліну, антикоагулянтів, пробенециду та препаратів солей літію, період вагітності, період пологів, період годування груддю, дитячий вік до 16 років.
Спосіб застосування та дози. Препарат призначають внутрішньо дорослим і дітям старше 16 років. Режим дозування встановлюють індивідуально з урахуванням інтенсивності больового синдрому. Максимальна тривалість лікування не має перевищувати 7 днів.
Пацієнтам віком 16-64 роки з масою тіла понад 50 кг зазвичай призначають по 10 мг (1 таблетка) кожні 4-6 годин. При вираженому больовому синдромі в перший прийом разову дозу можна збільшити до 20 мг (2 таблетки), далі приймати по 10 мг (1 таблетка). Максимальна добова доза – 90 мг (9 таблеток).
Пацієнтам віком старше 65 років або з масою тіла менше 50 кг, а також хворим із порушенням функції нирок препарат призначають у нижчих дозах, максимальна добова доза – 60 мг
(6 таблеток).
Побічні реакції.
З боку травної системи: нудота, відчуття тяжкості та біль в епігастрії, диспепсія; рідко – метеоризм, відрижка, блювання, запор, діарея, ерозивно-виразкові ураження шлунково-
кишкового тракту (у т. ч. з перфорацією і/або кровотечею), езофагіт, стоматит, панкреатит, посилена спрага, порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ, печінкова недостатність.
З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, порушення сну, депресія, нервозність, збудження, тривожність, порушення концентрації уваги, ейфорія, зміни смаку і зору, сухість у роті, парестезія, гіперкінезія, шум у вухах, втрата слуху, галюцинації, судоми, асептичний менінгіт.
З боку сечовидільної системи: часте сечовипускання, олігурія, дизурія, гематурія, нефротичний синдром, гломерулонефрит, інтерстиціальний нефрит, описані випадки гострої ниркової недостатності.
З боку дихальної системи: бронхоспазм або диспное, загострення бронхіальної астми, набряк легень.
З боку серцево-судинної системи: брадикардія, гіпертензія, відчуття серцебиття, болі в грудній клітці, серцева недостатність, блідість, пурпура.
З боку системи кровотворення: еозинофілі я, тромбоцит опенія.
З боку системи згортання крові: утворення гематом, після операційні кровотечі, носові кровотечі, подовження часу кровотечі.
Алергічні і токсико-алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив’янка, набряк гортані, бронхоспазм, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, пухирчатка, макулопапульозне висипання.
З боку лабораторних показників: гіпонатріємія, гіперкаліємія, підвищення рівня сечовини і креатитіну.
Інші: набряки, підвищена пітливість, астенічний синдром, міалгія, біль у поперековій ділянці, збільшення ваги, лихоманка, безплідність у жінок.
Передозування. Симптоми: біль у животі, нудота, блювання, гіпервентиляція, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок. Лікування: відміна препарату, промивання шлунка. Лікування симптоматичне. Специфічного антидоту немає. Рекомендується провести гемодіаліз і перитонеальний діаліз.
Застосування в період вагітності або годування груддю. Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та пологах. Годування груддю при застосуванні препарату слід припинити.
Діти. Препарат протипоказаний для застосування дитям віком до 16 років.
Особливості застосування. Перед призначенням препарату необхідно з’ясувати питання про реакції гіпер чутливості в анамнезі на застосування даного лікарського засобу або інші не стероїдні протизапальні засоби.
В осіб літнього віку елімінація кеторолаку уповільнена, тому препарат слід застосовувати під суворим лікарським контролем і в знижених дозах, що досягається подовженням інтервалу між прийомом препарату до 6-8 годин.
Необхідно бути обережними при призначенні препарату пацієнтам з порушеннями функції печінки і нирок, хронічною серцевою недостатністю в стадії декомпенсації, артеріальною гіпертензією і бронхообструктивним синдромом.
Після відміни препарату пригнічення агрегації тромбоцитів зберігається протягом 24-48 годин, тому необхідний нагляд за хворими з порушеннями згортання крові, яким проводять терапію кеторолаком.
Не рекомендується застосовувати для премедикації, підтримуючої анестезії та для знеболю вання в акушерській практиці.
Препарат не показаний для лікування хронічного больового синдрому.
У хворих, які отримують не стероїдні протизапальні засоби, у т. ч. кеторолак, існує небезпека розвитку побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту: пептичних виразок і шлунково-кишкових кровотеч. Ризик шлунково-кишкової токсичності залежить від дози і підвищується у хворих літнього та старечого віку. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом.
Кеторолак не є агоністом або антагоністом наркотичних препаратів; при необхідності препарат можна призначати в комбінації з наркотичними аналгетиками, при цьому доза останніх може бути зменшена.
Після різкої відміни препарату абстинентного синдрому не виникає.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Одночасне застосування з пентоксифіліном, антикоагулянтами та декстранами підвищує ризик кровотечі. Пробенецид підвищує концентрацію кеторолаку в плазмі і подовжує період його напів виведення. При одночасному застосуванні з солями літію можливе зменшення екскреції літію із сечею і підвищення його концентрації в плазмі крові. Внаслідок цього кеторолак несумісний з пентоксифіліном, антикоагулянтами, пробенецидом і препаратами літію.
Збільшує токсичність метотрексату, циклоспорину, гастро токсичність інших не стероїдних протизапальних засобів, глюкокортикоїдів.
Знижує діуретичний ефект фуросеміду, підсилює нефро токсичність при одночасному застосуванні з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (особливо у хворих з гіповолемією).
In vitro кеторолак трохи знижує зв’язок варфарину з білками плазми крові. При терапевтичних концентраціях саліцилатів in vitro зв’язування кеторолаку знижується з 99,2 % до 97,5 %, що потенційно може призвести до підвищення рівня вільного кеторолаку в крові майже вдвічі; відповідно хворим, що одержують саліцилати у високих дозах, кеторолак потрібно призначати з обережністю.
Не впливає на ступінь зв’язування дигоксину з білками крові. Дигоксин, ібупрофен, напроксен, парацетамол, фенітоїн, тол бутамід, піроксикам у терапевтичних концентраціях не впливають на зв’язування кеторолаку з білками плазми крові.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Кеторолак-Здоров’я – не стероїдний протизапальний лікарський засіб, похідне піролізинкарбоксил ової кислоти. Має виражену аналгезуючу та протизапальну дію. Системний аналгезуючий ефект значно перевищує протизапальний. Жарознижувальна дія виражена суттєво слабше.
Механізм дії активного компонента препарату – кеторолаку – обумовлений неселективним пригніченням циклооксигенази-1 і циклооксигенази-2, що каталізують утворення простагландинів з арахідонової кислоти, які є головними факторами розвитку болю. Кеторолак також зменшує утворення інших медіаторів болю і запалення. Препарат повністю купірує біль низької і середньої інтенсивності, а біль високої інтенсивності переводить у низьку.
Як і інші не стероїдні протизапальні препарати, кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів, викликану арахідоновою кислотою і колагеном, не впливає на АТФ-індуковану агрегацію. Кеторолак може подовжувати середній час кровотечі, але не впливає на кількість тромбоцитів, протромбі новий час або активований частковий тромбопластиновий час.
На відміну від опіоїдних аналгетиків, кеторолак не чинить пригнічу вальної дії на дихальний центр, не викликає підвищення кінцевого парціального тиску СО2. Не має седативної та анксіолітичної дії. Препарат не викликає залежності від ліків і симптомів відміни.
Після застосування внутрішньо діяти препарат починає через 1 годину, досягає максимуму через 2-3 години і продовжує протягом 8-12 годин.
Фармакокінетика. Після застосування внутрішньо кеторолак швидко і повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту; прийом їжі не впливає на ступінь абсорбції, але може трохи сповільнити її швидкість. Максимальна концентрація в крові досягається через 30-60 хвилин (після застосування дози 10 мг здоровими добровольцями) і становить 0,7-1,1 мкг/мл. Не піддається суттєвому пре системному метаболізму. Фармакокінетика препарату після введення разової і повторних доз носить лінійний характер, тобто рівні в плазмі приблизно пропорційні введеній дозі. Рівноважна концентрація при пероральному застосуванні досягається протягом 24 годин при прийомі препарату кожні 6 годин.
Зв’язок з білками плазми – більш ніж 99 %. Досягає високих концентрацій у водянистій волозі ока.
Понад 50 % кеторолаку метаболізується в печінці в основному шляхом кон’югування з глюкуроновою кислотою з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, які виділяються нирками, та р-гідроксикеторолак. Виведення кеторолаку здійснюється нирками (до 90 %), у т. ч. у незміненій формі (60 %), а також із фекаліями (10 %). Період напів виведення у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить 4–6 год.
При прийомі в дозах 10–90 мг не кумулює в організмі.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. У пацієнтів старше 65 років швидкість виведення знижується: період напів виведення збільшується в середньому до 6,2 годин після перорального застосування дози 10 мг. При нирковій недостатності виведення уповільнене, про що свідчить зниження загального плазмового кліренсу і збільшення періоду напів виведення до 9,6-9,9 годин, що вказує на необхідність корекції дози. У хворих із порушенням функції печінки не відзначено клінічно значимих змін фармакокінетики препарату.
Проникає через плацентарний бар’єр. Проникає в грудне молоко: при прийомі матір’ю 10 мг кеторолаку максимальна концентрація в грудному молоці досягається через 2 години після застосування першої дози і становить 7,3 нг/мл, через 2 години після застосування другої дози (при використанні препарату 4 рази на добу) – 7,9 нг/мл.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремуватим відтінком кольору, плоско циліндричної форми з фаскою.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка. Таблетки № 10, № 10×2 в блістері в коробці; № 30 у контейнері в коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я». Источник
Місцезнаходження. Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.