ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ВАНКОМІЦИН ГІДРОХЛОРИД МЕЙН
(Vancomycin Hуdrochloride Mayne)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: ванкоміцин;
основні фізико-хімічні властивості: біла або майже біла суха аморфна маса;
склад: 1 флакон містить ванкоміцину гідро хлориду 0,5 г або 1 г;
допоміжні речовини: натрію едетат, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Порошок ліофілізований для приготування розчину для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Глікопептидні антибіотики.
Код АТС J01XA01.
Фармакологічні властивості.
Препарат є антибіотиком із групи глікопептидів. Механізм бактерицидної дії препарату зумовлений уповільненням синтезу клітинної стінки бактерій.
Фармакодинаміка. Препарат є активним відносно грам позитивних бактерій: Staphylococcus spp. (включаючи Staphylococcus aureus, Staphylococcus epiderrnidis, у тому числі метицилінрезистентні штами), Streptococcus spp. (включаючи Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Enterococcus faecalis, Clostridium spp. (у тому числі Clostridium difficile), Corynebacterium diphtheriae.
Розвиток резистентності стафілококів протягом терапії спостерігається рідко. Перехресної стійкості мікро організмів до ванкоміцину гідро хлориду та інших антибіотиків відмічено не було. Для більшості чутливих до ванкоміцину гідро хлориду мікро організмів МПК становить 5 мкг/мл, для Staphylococcus aureus - 10-20 мкг/мл.
Фармакокінетика. Після внутрішньо венного введення 1 г ванкоміцину гідро хлориду концентрація в плазмі крові через 2 год дорівнює 25 мкг/мл.
Виводиться з організму переважно нирками шляхом клуб очкової фільтрації. У перші 24 год виводиться приблизно 75% введеної дози препарату. Період напів виведення становить 4-6 год. У пацієнтів з порушеннями функції нирок виведення препарату уповільнюється.
Показання для застосування.
Лікування тяжких інфекцій, спричинених грам позитивними мікро організмами, чутливими до препарату:
ендокардит;
сепсис;
остеомієліт;
менінгіт;
інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (пневмонія); абсцес легенів;
інфекції шкіри та м’яких тканин;
стафілококовий ентероколіт (для застосування внутрішньо);
псевдомембранозний коліт, спричинений у тому числі Clostridium difficile (для застосування внутрішньо).
Спосіб застосування та дози.
Дорослим внутрішньо венно призначають по 500 мг препарату кожні 6 год або по 1 г кожні 12 год у вигляді повільної інфузії (протягом 60 хв, для запобігання колаптоїдним реакціям).
Для новонароджених перших 7 днів життя перша доза дорівнює 15 мг/кг маси тіла, наступні інфузії проводять в дозі 10 мг/кг маси тіла кожні 12 год;
для дітей віком до 1 місяця початкова доза становить 15 мг/кг маси тіла, наступні інфузії – в дозі 10 мг/кг маси тіла кожні 8 год;
для дітей віком від 1 місяця рекомендована доза становить 40 мг/кг маси тіла на добу, інтервал між інфузіями – 6-12 год. Тривалість однієї інфузії - 60 хв.
Для пацієнтів із порушеннями функції нирок дозу та/або інтервал між введеннями слід з коригувати залежно від ступеня вираженості порушень функції нирок. Початкова доза дорівнює 15 мг/кг маси тіла. У подальшому дозу визначають відповідно до значення кліренсу креатині ну.
| Кліренс креатині ну (мл/хв/кг) |
Доза ванкоміцину (мг/кг/доба) |
| 2.0 |
30.9 |
| 1.5 |
23.2 |
| 1.0 |
15.4 |
| 0.5 |
7.7 |
| 0.2 |
3.1 |
При тяжких інфекційних колітах препарат призначають внутрішньо.
Для дорослих добова доза становить 0,5 – 2 г; для дітей – 40 мг/кг маси тіла. Кратність прийому – 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза – 2 г. Тривалість лікування – 7-10 днів.
Для пацієнтів з єдиною ниркою ударна доза 15 мг/кг маси тіла повинна застосовуватись з подальшим дозуванням – 1.9 мг/кг/24 год. Підтримуюча доза 250 мг – 1 г у пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю може вводитись кожні декілька днів, а не щоденно.
При анурії рекомендована доза становить 1 г кожні 7-10 днів.
Для пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі, препарат незначною мірою видаляється під час гемодіалізу. Доза ванкоміцину 1 г кожні 7 днів створює терапевтичну концентрацію препарату у крові. Для уникнення кумуляції препарату і викликаної ним токсичності, потрібно перевіряти його рівень в сироватці. Період напів виведення з сироватки становить від 120 до 216 год.
Для пацієнтів, які знаходяться на перитонеальному діалізі, період напів виведення ванкоміцину становить майже 18 год. Для запобігання небажаному зниженню рівня препарату в сироватці під час перитонеального діалізу можна додати додаткову кількість ванкоміцину в діалізат у концентрації 25 мг/мл.
Правила приготування ін фузійного розчину.
Порошок розчиняють у воді для ін’єкцій: 500 мг – у 10 мл, 1 г – у 20 мл (концентрація розчину становить 50 мг/мл). Отриманий розчин розводять 0,9% розчином натрію хлориду або 5% розчином глюкози, при цьому мінімальний об’єм розчинника становить 100 мл і 200 мл для доз ванкоміцину гідро хлориду 500 мг і 1 г, відповідно. Концентрація розчину - 0,5 мг/мл і 0,25 мг/мл, відповідно.
Правила приготування розчину для прийому внутрішньо.
Рекомендовану дозу розводять у 30 мл води. Для поліпшення смаку розчину можна використовувати сиропи. Розведений розчин можна вводити через зонд.
Побічна дія.
Серед загальних реакцій: пропасниця, жар.
З боку ЦНС: ото токсична дія (шкідлива дія на органи слуху), можлива втрата слуху (часто у поєднанні з розвитком ниркової недостатності або у хворих, які одночасно отримують інші ото токсичні препарати). Рідко – запаморочення і шум у вухах, слабкість.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, гіркий смак у роті, діарея, розвиток псевдомембранозного коліту.
З боку сечовидільної системи: дуже рідко при застосуванні великих доз можливий розвиток гострої ниркової недостатності. Ниркова недостатність проявляється у збільшенні концентрації креатині ну в плазмі і азоту сечовини крові. Поодинокі випадки інтерстиціального нефриту.
З боку системи кровотворення: можлива оборотна нейтропенія, що найчастіше розвивається через тиждень і пізніше після початку прийому препарату, або при перевищенні загальної дози 25 г. В окремих випадках – оборотні тромбоцит опенія, лейкопенія, еозинофілі я, дуже рідко – агранулоцит оз (менше 500 гранулоцитів/мм3).
З боку серцево-судинної системи: знижений кров’яний тиск, прискорене серцебиття, біль і спазм м’язів у грудях, флебіт, поодинокі випадки васкуліту і тахікардії (всі побічні ефекти виникали внаслідок швидкої інфузії або при застосуванні недостатньо розведеного препарату).
Алергічні реакції: швидка інфузія може провокувати розвиток анафілактоїдних реакцій. Можливі шкірний зуд, кропив”янка, дерматит, екзантема, пропасниця, артеріальна гіпотензія, в окремих випадках – анафілактичний (алергічний) шок. Можуть спостерігатися раптове почервоніння верхнього плечового поясу, біль і спазм м’язів в області спини і грудей. Описані випадки розвитку синдрому Стівенса-Джонсона.
Місцеві реакції: тромбофлебіт, ущільнення вен у місці введення. При потраплянні препарату в тканини можливі ущільнення, біль.
Протипоказання.
Передозування.
Симптоми: можливе посилення описаних побічних ефектів.
Лікування: ефективна гемофільтрація. При необхідності проводять симптоматичну терапію.
Особливості застосування.
З обережністю слід призначати препарат пацієнтам з порушеннями слуху.
Поодинокі випадки інтерстиціального нефриту відмічені у пацієнтів, які застосовували одночасно аміно глікозидні антибіотики або у пацієнтів з нирковою дисфункцією в анамнезі. При відміні ванкоміцину ниркова функція нормалізовувалась і азотемія припинялась у більшості пацієнтів. При одночасному або послідовному призначенні ванкоміцину й інших нефротоксичних (які ушкоджують нирки) препаратів можливе посилення нефротоксичності.
Ото токсичність і нефро токсичність – найбільш серйозні побічні ефекти ванкоміцину. Оскільки наслідки можуть бути необоротними, лікування переривається при перших підозрах на розвиток цих побічних ефектів.
Під час застосування препарату у пацієнтів літнього віку потрібно контролю вати гематологічні показники, функції органів слуху, нирок, концентрацію препарату в плазмі крові і, при необхідності, коригувати дозу ванкоміцину гідро хлориду. Під час розвитку таких побічних ефектів, як ото- і нефро токсичність, слід негайно припинити введення препарату.
Було відмічено, що частота місцевих побічних ефектів і алергічних реакцій збільшується при одночасному застосуванні з засобами для наркозу. Для профілактики цих ефектів ванкоміцин слід вводити перед застосуванням наркозу.
Спричинене наркозом пригнічення міокарда може посилитись внаслідок застосування ванкоміцину. Під час наркозу необхідно добре розбавляти дози і вводити їх повільно. при ретельній перевірці стану серця (серцевої діяльності). Не рекомендується змінювати положення тіла до завершення інфузії.
Щоб уникнути розвитку алергічних реакцій, необхідно вводити препарат повільно (протягом не менше 60 хв).
Щоб уникнути розвитку місцевих побічних реакцій, слід використовувати для розведення 5 % розчин глюкози або звичайний 0,9 % сольовий розчин і змінювати місця введення препарату.
З обережністю застосовувати при вагітності. Не рекомендується прийом препарату матерям, які годують груддю, окрім випадків, коли лікування приносить користь, яка виправдовує потенційний ризик.
При застосуванні препарату у немовлят рекомендують контролю вати концентрацію ванкоміцину гідро хлориду в плазмі крові.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При одночасному застосуваннї ванкоміцину гідро хлориду і ото токсичних та/або нефротоксичних препаратів (наприклад, етакринової кислоти, аміно глікозидних антибіотиків, полі міксинів, цисплатину) підвищується ризик розвитку токсичних ефектів.
При одночасному застосуванні ванкоміцину гідро хлориду та засобів для наркозу підвищується ризик появи артеріальної гіпотензії, еритеми, кропив’янки, анафілактоїдних реакцій.
Фармацевтична взаємодія. Розчин препарату має кислі значення рН, тому змішувати з іншими засобами не рекомендується.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищенному від світла місці, при температурі не вище +25º С. Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. Порошок ліофінізований для приготування розчину для інфузій по 1 г (або 0,5 г) у флаконі №1.
Виробник. “Мейн Фарма Пті Лтд”, Австралія для “Мейн Фарма Пцл”, Великобританія.
Адреса. 1-23 Лексія Плейс, Мулгрейв, Вікторія 3170, Австралія Источник
1-23 Lexia Place, Mulgrave, Victoria 3170, Australia.