І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
АЗИТРОМІЦИН
(AZITHROMYCIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Azithromycin;
9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомо еритроміцин А (у вигляді дигідрату);
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули;
склад: 1 капсула містить азитроміцину 0,25 г (250 мг);
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, цукор молочний, крохмаль картопляний, кальцію стеарат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Азитроміцин. Код АТС J01FА 10.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка: Азитроміцин – представник нової підгрупи макролідних антибіотиків – азалідів. Зв’язується з субодиницею 50S рибосоми 70S чутливих мікро організмів, пригнічуючи РНК-залежний синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях можливий бактерицидний ефект.
Має широкий спектр антимікробної дії. До препарату чутливі грам позитивні коки - Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, стрептококи груп С, F і G, S.viridans; Staphylococcus aureus; грам негативні бактерії - Haemophilus influenzae, Н.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; деякі анаеробні мікро організми – Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus species, а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Не впливає на грам позитивні мікро організми, стійкі до еритроміцину.
Фармакокінетика: Після прийому внутрішньо Азитроміцин швидко всмоктується з травного каналу. Біодоступність складає близько 37 % (ефект “першого проходження”). Максимальна концентрація в сироватці крові досягається серез 2,5-3 години і становить 0,4 мг/л при прийомі внутрішньо 500 мг препаратау. Азитроміцин добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенітального тракту, зокрема, у передміхурову залозу, у шкіру і м’які тканини. Концентрація препарату в тканинах і клітинах у 10-100 разів вища, ніж у сироватці крові. Стабільний рівень у плазмі досягається через 5-7 днів. Препарат у великій кількості накопи чується у фагоцитах, які транспортують його у місця інфекції і запалення, де поступово вивільняють в процесі фагоцитозу.
З білками зв’язується обернено пропорційно концентрації в крові (7-50 % препарату). Близько 35 % метаболізується в печінці шляхом деметилювання, втрачаючи активність.
Більше 50 % дози виводиться з жовчю у незміненому вигляді, приблизно 4,5 % - з сечею протягом 72 годин.
Період напів виведення із плазми складає 14-20 годин (в інтервалі 8-24 годин після прийому препарату) і 41 годину (в інтервалі 24-72 годин). Прийом їжі значно змінює фармакокінетику.
З віком параметри фармакокінетики не змінюються у чоловіків (65-85 років), у жінок збільшується максимальна концентрація (Сmax) на 30-50 %; у дітей у віці 1-5 років - знижуються C max , Т1/2, площа під фармакокінетичною кривою.
Показання для застосування. Інфекції верхніх дихальних шляхів: ангіна, фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит; інфекції нижніх дихальних шляхів: бактеріальний бронхіт, хронічний бронхіт у стадії загострення, інтерстиціальна і альвеолярна пневмонії; інфекції шкіри і м'яких тканин (бешиха, імпетиго, повторно інфіковані дерматити); інфекції, що передаються статевим шляхом (неускладнений уретрит, цервіцит); хвороба Лайма (бореліоз) для лікування початкової стадії (erythema migrans); захворювання шлунка і дванадцяти палої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori.
Спосіб застосування та дози. Азитроміцин застосовують один раз на добу за годину до їди або через 2 години після їди, протягом 3 або 5 днів.
Дорослим при інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри, м’яких тканин – 500 мг (2 капсули) в перший день, потім по 250 мг (1 капсула) з 2-го по 5-й день, або по 500 мг (2 капсули) одноразово протягом 3 днів. Курсова доза – 1,5 г.
При інфекціях, що передаються статевим шляхом, - по 1 г одноразово.
Хвороба Лайма (для лікування початкової стадії) – в перший день 1 г, з 2-го по 5-й день – по 500 мг (курсова доза - 3 г ).
Захворювання шлунка і дванадцяти палої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori, – по 1 г на добу протягом 3 днів у складі комбінованої терапії.
Дітям після 5 років з масою тіла 25 кг і вище препарат призначають із розрахунку 10 мг/кг маси тіла протягом 3 днів. Курсова доза - 30 мг/кг маси тіла.
У разі пропущення прийому препарату пропущену дозу слід прийняти якомога скоріше, а наступні – з перервою у 24 години.
Побічна дія. Азитроміцин рідко викликає побічні реакції. Можливі ускладнення з боку травного каналу (здуття живота, нудота, блювання, пронос, біль у животі. У більшості випадків небажані ефекти слабко виражені і не вимагають відміни препарату. Можливе транзиторне помірне підвищення активності ферментів печінки, нейтропенія, рідко – нейтрофілія і еозинофілі я. Через 2-3 тижні після припинення лікування змінені показники повертаються до норми. Шкірні реакції (висипання) виникають дуже рідко.
Протипоказання. Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до макролідних антибіотиків, дітям з масою тіла менше 25 кг; при тяжких порушеннях функції печінки, при вагітності і лактації (на час лікування годування груддю призупиняють).
Передозування. Гостре отруєння при передозуванні Азитроміцину не описане.
Особливості застосування. У зв’язку з особливостями фармакокінетики препарату при наведених показаннях для застосування не виникає необхідності застосовувати препарат протягом більш тривалого часу, ніж це зазначено в інструкції.
Для осіб літнього віку немає необхідності змінювати дозу.
Слід обережно застосовувати Азитроміцин у хворих з тяжким порушенням видільної функції нирок і печінки, при серцевих аритміях (можливі шлуночкові аритмії і подовження інтервалу QT). Після відміни лікування реакції гіпер чутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатись, що потребує специфічної терапії під наглядом лікаря.
При незначному порушенні функції нирок (кліренс креатині ну більше 40 мл/хв) немає необхідності в корекції дози.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антацидні засоби сповільнюють всмоктування Азитроміцину, тому необхідно приймати препарати з інтервалом не меншим 2 годин.
Не відмічено взаємодії препарату з теофіліном, пероральними антикоагулянтами, карбамазепіном, фенітоїном, триазоламом, дигоксином, ерготаміном, циклоспорином.
Умови та термін зберігання. Зберігають у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 0С.
Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 6 капсул у флаконі у пачці.
Виробник. ВАТ “Борисовський завод медичних препаратів”. Источник
Адреса. Республіка Білорусь, Мінська обл., м. Борисов, вул. Чапаєва 64/27.
Смотрите также: Цены на Азитромицин в аптеках