ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КОРТІНЕФФ
(CORTINEFF)
Загальна характеристика.
міжнародна та хімічна назви: fludrocortisone;
Октан 9a-флуоро-11b, 17a-дигідрокси-3,20діоксо-4-прегнен-21-іл;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору з кремовим відтінком, округлі з обох сторін, плоскі, з однієї сторони вигравірувана літера“F", а з іншої - “-";
склад: одна таблетка містить 0,1 мг флудрокортизонуацетату;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, желатин, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для системного застосування. Мінералокортикоїди. Код АТС: Н 02А А 02.
Фармакологічні властивості: Кортінефф (флудрокортизон) - синтетичний гормон кори надниркової залози, фторова ний похідний гідрокортизону з сильноюмінералокортикотропною дією. Чинить в 100 разів сильнішу мінералокортикотропнудію, а також у 10-15-разів сильнішу протизапальну дію, ніж гідрокортизон.
Фармакодинаміка.
Флудрокортизон підсилює реабсорбцію йонів натрію, хлору та затримку води, одночасно збільшує секрецію йонів калію та водню. Збільшення об’єму позаклітинної рідини та затримування натрію в організмі може призвести до збільшення артеріального тиску крові. Флудрокортизон у дозах більших ніж терапевтичні, може гальмувати функцію кори надниркових залоз, активність щитовидної залози, виділення АКТГ гіпофізом, а також може призводити до негативного азотистого балансу.
Фармакокінетика.
Після внутрішнього застосування флудрокортизоншвидко і повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Препарат виявляється у крові через 10-20 хвилин після прийняття дози 0,1 мг. Час дії препарату становить від 1 до 2 діб.
Показання для застосування.
Первинна недостатність кори надниркових залоз: уроджена дисплазія надниркових залоз, хвороба Аддісона, стан після повноїадренектоміі;
Вторинна недостатність кори надниркових залоз;
Адрено-генітальний синдром з втратою натрію;
Ідіопатична ортостатична гіпотензія;
Ідіопатична артеріальна гіпотензія.
Флудрокортизон може бути також застосований симптоматично у випадках вираженої гіповолемії, гіперкаліємії та гіпонатріємії, що викликані ятрогенними діями.
Спосіб застосування та дози. Дозу препарату підбирають індивідуально,
залежно від тяжкості захворювання та реакції натерапію. Протягом лікування може виникнути необхідність у модифікації дози залежно від перебігу хвороби або в стресовій ситуації як, наприклад, оперативне втручання, травма або інфікування. Рекомендовані дози:
дорослі: від 0,1 до 0,2 мг на добу;
діти: уроджена дисплазія надниркових залоз: спочатку 0,3 мг на добу, потім протягом кількох місяців доза зменшується від 0,05 до 0,1мг на добу.
Добова підтримуюча доза у немовлят становить від 0,1до 0,2 мг, у дітей - від 0,05 до 0,1 мг на добу.
Таблетки слід приймати вранці після їди, запиваючи великою кількістю рідини. У випадку застосування великих доз флудрокортизону рекомендується застосовувати 2/3 дози ранком і 1/3 опівдні. У разі пропуску дози слід прийняти препарат якнайшвидше або, якщо наближається час прийняття чергової дози, пропущену дозу не приймати. Не можна приймати дві дози одночасно.
Рекомендовані застережні заходи:
У хворих, які лікувалися кортикостероїдами, вситуації підвищеного стресу слід застосовувати збільшену дозу швидкодіючого кортикостероїду.
Раптове припинення лікування може призвести до недостатності кори надниркових залоз, тому дозу флудрокортизону потрібно зменшувати поступово.
Побічна дія.
Основними небажаними реакціями є такі: артеріальна гіпертензія, набряки, гіпертрофія міокарда, застійна недостатність кровообігу, втрата калію, гіпокаліемічний алкалоз. У хворих, які лікувалися довго тривало, можуть виникати такі побічні дії:
1. Кістково-м’язова система: ослаблення м’язів, стероїдна міопатія, втрата м’язової маси, остеопороз, ламкість кісток.
2. Шлунково-кишковий тракт: пептична виразка та її наслідки: кровотеча, перфорація стравоходу, шлунку та дванадцяти палої кишки, перфорація товстого або тонкого кишечнику, особливо у хворих із запальним станом в ділянці кишок; запалення підшлункової залози; здуття живота; ульцерозне запалення стравоходу, порушення травлення; збільшений апетит.
3. Шкіра: висип, уповільнене загоєння ран; витончення шкіри; екхімози та гематоми; еритема; надмірне потіння, алергичнезапалення шкіри, кропив’янка, ангіо невротичний набряк.
4. Нервова система: судоми; підвищення внутрішньо черепного тиску з папілярним набряком; запаморочення голови та головний біль.
5. Ендокрино логічні прояви: порушення менструацій; розвиток синдрому Кушинга; гальмування росту у дітей; вторинна недостатність кори надниркових залоз та гіпофізу; вторинна недостатність пара щитовиднихзалоз; виникнення цукрового діабету та збільшення потреби в інсуліні таантидіабетичних препаратах у хворих з вираженим цукровим діабетом, гірсутизм.
6. Органи зору: катаракта; підвищення внутрішньо очного тиску; глаукома; екзофтальм.
7. Метаболічні порушення: негативний азотистий баланс, збільшення концентрації глюкози в крові та сечі.
8. Інші порушення: реакція гіпер чутливості; тромбоемболічний синдром; збільшення маси тіла; відчуття спраги; нудота; погане самопочуття; психічні порушення; порушення сну; маскування симптомів інфікованності; непритомність.
Протипоказання.
Системні грибкові захворювання.
Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При одночасному застосуванні Кортінеффу зглікозидами наперстянки збільшується ризик порушень ритму серця та токсичністьглікозидів;
- з барбітурати, проти епілептичними засобами (фенітоїн, карбамазепін), рифампіцином, глютатимідом, антигістаміннимипрепаратами: ослаблюється сила дії флудрокортизону;
- з амфотерицином В, інгібіторами вугільноїангідрази: гіпокаліемія, гіпертрофія міокарда, застійна недостатність кровообігу;
- анаболічними стероїдами, андрогенами: збільшується ризик набряків, висипів;
- пероральними контрацептивами, які містять естрогени: уповільнюється метаболізм та підсилюється дія флудрокортизону;
- антитромботичними засобами (похідні кумарину, індадіон, гепарин, стрептокіназа, урокіназа): зменшується, а в деяких осіб збільшується ефективність дії флудрокортизону.
Трициклічні антидепресивні препарати можуть викликати психічні порушення, пов’язані із застосуванням флудрокортизону;
- пероральні протидіабетичні препарати, інсулін: ослаблення протидіабетичної дії;
- сечогінні препарати: зменьшується ефект дії діуретиків, гіпокаліемія, ослаблення дії проносних препаратів, гіпокаліємія;
- імуносупресивні ліки: збільшується ризикінфікованості, розвитку лімфангіом та інших лімфопроліферативних хвороб;
- не стероїдні протизапальні ліки: зменьшення дії цихліків, збільшення ризику розвитку виразкової хвороби та кровотечі зшлунково-кишкового тракту;
- ліки та продукти, що містять натрій: набряки, підвищення артеріального тиску; може виникнути необхідність обмеження натрію вдієті, а також ліків з великим вмістом натрію; застосування кортикостероїдів іноді вимагає додаткового прийому натрію.
Особливості застосування.
Застосування препарату під час вагітності та годування груддю. Вагітність: Відсутня достатня кількість контрольованих досліджень на людині. Дослідження на тваринах показали існування ризику. Препарат можедіяти тератогенно. Застосований під час вагітності він може спричинити недостатність надниркових залоз плоду і новонародженого. Загальне застосування кортикостероїдів у жінок репродуктивного віку та у вагітних допустимо тільки коли користь від застосування препарату переважає над потенційною загрозою дляплоду. Період годування груддю: флудрокортизон виділяється з жіночим молоком таможе викликати у дитини небажані реакції. Жінка, що приймає флудрокортизон, неповинна годувати груддю.
Флудрокортизон може маскувати симптомиінфікованості, зменшуючи опір до інфекції та спроможність до її локалізації. Довготривале застосування флудрокортизону може сприяти розвитку катаракти, глаукоми із можливими ушкодженнями очних нервів, а також збільшити ризик вториннихмікозних або вірусних інфікувань.
Хворих, які лікуються флудрокортизоном, не слід прищеплювати живими вірусними вакцинами. Застосування ін активованоїбактеріальної або вірусної вакцини може не викликати очікуваного збільшення антитіл. У хворих, які лікувалися глюкокортикостероїдами, збільшується ризик неврологічних ускладнень пов’язаних зі щепленням.
Спеціальні застереження:
Хворі, які лікуються флудрокортизоном, повинні суворо дотримуватися рекомендацій лікаря. Перерва у лікуванні після довго тривалого застосування препарату може викликати прояви синдрому відміниглюкокортикостероїдів. Виникають такі симптоми як: пропасниця, біль в м’язах ісуглобах, погане самопочуття. Ці прояви можуть відмічатися навіть у випадку, коли не виявляється недостатність кори надниркових залоз. У хворих з недостатністю щитовидної залози або цирозом печінки, дія флудрокортизонусильніша. Флудрокортизон належить застосовувати в найменш ефективних дозах. Хворим із гіпопротромбінемією потрібно обережно приймати аспірин у поєднанні зфлудрокортизоном. У деяких ситуаціях лікування флудрокортизоном вимагає особливої обережності. Пацієнт повинен проінформувати лікаря, якщо він хворієна ульцерозне запалення товстого кишечнику, має дивертикульоз тонкого кишечнику, виразкову хворобу шлунка або дванадцяти палої кишки, якщо у нього недостатність нирок, артеріальна гіпертонія, остеопороз, м’язова слабкість, цукровий діабет, хвороби печінки, глаукома, якщо він має кандидозне або вірусне інфікування, або переніс нещодавно операцію в ділянці шлунково-кишкового тракту.
Немовлят та дітей, які лікуються довгий час, слід обстежити щодо росту і розвитку.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при кімнатній температурі (15°-25°С) у захищеному від світла та вологи, недоступному для дітей місці, у щільно закритій упаковці. Не приймати ліки після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці. Источник
Термін придатності 3 роки.