ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ДИПРОФОЛ
(Diprofol)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: пропофол; 2,6 – диізопропілфенол;
основні фізико-хімічні властивості: біла або майже біла емульсія, що не має олійних плям на поверхні і на зовнішній вигляд нагадує молоко;
склад: 1 мл емульсії містить пропофолу 10 мг;
допоміжні речовини: олія сої, гліцерин, лецитин яєчний, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Емульсія для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби для загальної анестезії. Код ATC N01АХ 10.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. При внутрішньо венному введенні в наркотичний стан внаслідок наркозу настає протягом 30 с, без ознак збудження. Після введенняпропофол розподіляється в тканинах організму, підлягає біо трансформаціїпереважно в печінці з утворенням неактивних кон’югатів. Механізм дії пропофолуостаточно не вивчений. Фармакологічна дія зумовлена неспецифічним впливом наліпіди мембран нейронів центральної нервової системи, внаслідок чого порушується функція іонних каналів, у тому числі натрієвих. ПосилюютьсяГАМК-ергічні процеси в мозку. Відновлення свідомості після припинення діїпропофолу відбувається швидко.
Фармакокінетика. Пропофол є ліпофільною сполукою. Фармакокінетичні параметри препарату описуються за допомогою лінійної моделі, яка складається з 3 фаз. Перша фаза характеризується швидким розподілом препарату (від 2 до 4 хв), друга – швидким виведенням з організму (періоднапів виведення становить від 30 до 60 хв) і третя – повільним перерозподілом препарату з слабко перфузованих тканин у кров. Препарат метаболізується впечінці з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться з сечею.
Показання для застосування. Для ввідного внутрішньо венного наркозу і для підтримання загальної анестезії. Для забезпечення седативного ефекту при штучній вентиляції легень, а також при проведенні хірургічних та діагностичних процедур.
Спосіб застосування та дози. Для ввідного наркозу у дорослих пацієнтів віком до 55 років середня доза звичайно становить 2 – 2,5 мг/кг маси тіла. Дорослим пацієнтам Дипрофол вводять внутрішньо венно по 40 мг кожні 10 с. допояви клінічних ознак наркозу. Для пацієнтів старше 55 років зазвичай необхідніменші дози препарату.
Для підтримуваня стану наркозу при постійній інфузіїдорослим вводять по 4 – 12 мг/кг маси тіла на годину.
При використанні Дипрофолу для забезпечення седативного ефекту при штучній вентиляції легень у дорослих швидкість інфузіївстановлюють індивідуально. Як правило,
швидкість інфузії у межах 0,3 – 4,0 мг/кг на годину забезпечує необхідний седативний ефект.
Для забезпечення седативного ефекту зі збереженням свідомості у дорослих пацієнтів під час проведення хірургічних та діагностичних процедур у більшості випадків достатньо введення 0,5 – 1 мг/кг маси тіла протягом 1 – 5 хв.
Для підтримування седативного ефекту, як правило, достатня швидкістьінфузії у межах 1,5 – 4,5 мг/кг/год.
При застосуванні препарату для ввідного наркозу для дітей віком від 3до 16 років середня доза становить 2,5 – 3,5 мг/кг маси тіла. В більшості випадків у дітей віком старше 8 років середня доза становить 2,5 мг/кг. Длядітей віком до 8 років дози препарату можуть бути вищими. Препарат дітям вводять повільно, доки не з’являться клінічні ознаки анестезії. Дозу коригують відповідно до віку й маси тіла. Для підтримування наркозу дітям проводять постійну інфузію Дипрофолу з швидкістю 9 – 15 мг/кг на годину або вводять препарат повторно болюсно в дозах, необхідних для підтримування адекватної анестезії.
Препарат можна застосовувати нерозведеним або розводити (у співвідношенні 1:4) 5 % розчином глюкози. Тривалість безперервного введення препарату не повинна перевищувати 12 год. Через 12 год необхідно замінити розчин препарату та обладнання для його введення.
Побічна дія Під час інфузії можливі артеріальна гіпотензія, брадикардія, аритмія, короткочасне апное, рідко – судоми, опістотонус, парестезії, набряк легень, алергічні реакції, болючість у місці введення. У період пробудження можливі головний біль, нудота, блювання, гарячка. У поодиноких випадках можливі кашель, ларингоспазм, зміна кольору сечі, амбліопія, шкірні висипи, свербіж, міалгія, гіперліпідемія, гіпомагніємія, лейкоцитоз, у місціін’єкції - флебіт, тромбоз.
Протипоказання. Алергічні реакції на введення Дипрофолу в анамнезі, період годуваня груддю та вагітність. Не застосовувати під час пологової допомоги. Дипрофол не призначають дітям віком до 3 років, а також дітямбудь-якого віку для забезпечення седативного ефекту при проведенні штучної вентиляції легень.
Передозування. Проявляється бронхоспазмом, еритемою, пригніченням серцевої та дихальної систем. При передозуванні введення препарату негайно припиняють. Пригнічення дихання ліквідують штучною вентиляцією легень. При пригніченні серцево-судинної системи збільшують швидкість введення внутрішньо венних рідин і вводять вазопресорні препарати.
Особливості застосування. Дипрофол сумісний зі спинномозковою таепідуральною анестезією, звичайними засобами премедикації, міо релаксантами, інгаляційними анестетиками та аналгетиками. Використання Дипрофолу, як правило, вимагає додаткового призначення аналгетиків.
З обережністю Дипрофол призначають при гіповолемії, епілепсії, порушенні ліпідного обміну, при захворюваннях серцево-судинної системи, органів дихання, печінки і нирок, а також пацієнтам літнього віку.
Для попередження брадикардії деяким пацієнтам під час введення Дипрофолу необхідно призначатим-холіноблокатори. Враховуючи швидке відновлення свідомості після припинення дії препарату, дуже важливо, щоб введення препарату тривало до кінця процедури.
Після застосування Дипрофолу пацієнт повинен певний час перебувати під наглядом лікаря. Пацієнтів слід обов’язково попередити про те, що здатність керувати транспортними засобами, складними механізмами або підписувати документи, якімають юридичну силу, може бути порушена на деякий час після загальної анестезії або седативної дії препарату. Вживання алкоголю під час лікування препаратом не допускається.
При використанні Дипрофолу протягом тривалого часу рівень три гліцеридіву сироватці крові може підвищуватися. У пацієнтів, для яких існує ризикгіперліпідемії,
необхідно визначати рівень три гліцеридів у сироватці крові або скаламутнення сироватки. При корекції гіперліпідемії слід враховувати, що під час інфузії Дипрофолунадходить додаткова кількість ліпідів у вигляді складових частин розчину (1,0мл розчину препарату містить приблизно 0,1 г жиру).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Дози препарату можуть бути зменшені припремедикації наркотиками і при комбінації з опіоїдами та седативними засобами. Снодійні та седативні засоби можуть збільшувати рівень депресії центральної нервової системи, що спричинена дією Дипрофолу. Препарат не можна змішувати збудь-якими розчинниками, крім 5 % розчину глюкози в ємностях із полівінілхлориду або скла, а також лідокаїну для ін’єкцій у пластмасових шприцах. Оскільки Дипрофол є емульсією, його не можна розводити до концентрації менше 2 мг/мл, з метою запобігання ускладнень.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі від 15 до 30 ˚ С. Заморожування не допускається. Источник
Термін зберігання – 2 роки від дати виготовлення; відкритий нерозведений розчин – 12год; після розведення – 6 год.