І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
НІМЕСУЛІД-ЛХ
(NIMESULIDЕ-LH)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назва: nimеsulidе; N-(4-нітро-2-феноксифеніл) метансульфонамід;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки від світло-жовтого до жовтувато-зеленого кольору;
склад: 1 таблетка містить німесуліду 0,1 г;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, аеросил, тальк, целюлоза мікрокристалічна.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Німесулід. Код АТС М 01А Х 17.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Протизапальний, аналгетичний, жарознижуючий засіб. Механізм дії зумовлений селективним пригніченням циклооксигенази-2, зокрема біосинтезу про запальних простагландинів у місці запалення. Завдяки низькому спорідненню до циклооксигенази-1, препарат у терапевтичних дозах не виявляє негативного впливу на біосинтез цитопротективних простагландинів у шлунково-кишковому тракті і нирках, не пригнічує функціональну активність тромбоцитів. Зменшує утворення су пероксидних аніонів нейтрофільними гранулоцитами і пригнічує утворення вільних радикалів, що утворюються при запаленні.
Є хондронейтральним препаратом, не впливає на синтез протеогліканів хондроцитами суглобового хряща.
Фармакокінетика.При внутрішньому прийомі німесулід швидко та повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті, розподіляючись по органам та тканинам. Максимальна концентрація в крові досягається через 1,5 – 2,5 год. Прийом їжі знижує швидкість адсорбції препарату, не впливаючи на її ступінь. Зв’язування з білками плазми – 99 %. Концентрація німесуліду в синовіальній рідині складає близько 43 % від його вмісту у плазмі, концентрація в тканині жіночих статевих органів – близько 50 %. Німесулід піддається біо трансформації в печінці з утворенням основного фармакологічно активного метаболіта – гідроксинімесуліду (25 %). Екскретується переважно у вигляді метаболітів з сечею та калом,
1 % – 3 % виводиться нирками у незмінному вигляді. Близько 98 % прийнятої дози виводиться упродовж 24 годин. При тривалій терапії кумуляції німесуліду в організмі не спостерігається.
Показання для застосування. Лікування гострого болю. Симптоматичне лікування остеоартриту з больовим синдромом. Первинна дисменорія.
Спосіб застосування та дози. Тривалість лікування препаратом Німесулід-ЛХ залежить від клінічної ситуації та повинна бути найкоротшою.
Дорослі та діти старше 12 років. Рекомендована доза становить 100 мг 2 рази на добу після їжі.
Хворі літнього віку. Корекція дози не потрібна.
Хворі з порушеною функцією нирок. Враховуючи фармакокінетику препарату, хворим зі слабкою та помірною нирковою недостатністю (кліренс креатині ну – 30-80 мл/хв) змінювати дозу не потрібно. При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатині ну < 30 мл/хв) застосування препарату протипоказане.
Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: печія, нудота, болі у шлунку (мають транзиторний характер і рідко потребують відміни препарату), в окремих випадках – дьогтеподібні випорожнення, мелена, пов’язані з кровотечами та ерозивно-виразковими ураженнями шлунково-кишкового тракту.
З боку центральної нервової системи: рідко – головний біль, запаморочення, сонливість.
Алергічні реакції: шкірний висип, еритема, кропив’янка, рідко – синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, анафілактоїдні реакції.
Інші: рідко – олігурія, накопичення рідини в організмі, місцеві або системні набряки; в окремих випадках – точкові і поверхневі крововиливи в шкіру (пурпура), у виняткових випадках такі, що супроводжуються тромбоцит опенією.
Протипоказання. Виразкова хвороба шлунка та дванадцяти палої кишки у фазі загострення, гостра кровотеча зі шлунково-кишкового тракту, виражені порушення функції печінки та нирок (кліренс креатині ну < 30 мл/хв), дитячий вік до 12 років. Третій триместр вагітності та період годування груддю.
Передозування. При передозуванні можливе підсилення явищ, що описані в розділі
“Побічна дія” (печія, нудота, болі у шлунку, головний біль, запаморочення, сонливість, шкірний висип, еритема, кропив’янка, місцеві або системні набряки).
Лікування: промивання шлунково-кишкового тракту, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.
Особливості застосування. Для зниження ризику розвитку побічних ефектів необхідно застосовувати мінімально ефективну дозу з найменшою тривалістю застосування. Якщо стан хворого не поліпшується, лікування необхідно припинити.
Існують окремі повідомлення про випадки серйозних реакцій із боку печінки, у поодиноких випадках – із летальним кінцем. При появі у хворих, які застосовують Німесулід-ЛХ, симптомів, що вказують на ушкодження печінки (наприклад, анорексія, нудота, блювання, біль у животі, відчуття втоми, сеча темного кольору), або змінених показників функціональних печінкових проб, препарат слід відмінити. Таким хворим і надалі забороняється призначати Німесулід-ЛХ. Після короткочасного застосування препарату у більшості випадків спостерігалось оборотне ушкодження печінки.
З обережністю застосовують при схильності до кровотеч, у пацієнтів із захворюваннями верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, при одночасному застосуванні лікарських засобів, що знижують зсідання крові або впливають на агрегацію тромбоцитів, у пацієнтів з порушеннями функції нирок (дозу необхідно зменшувати в залежності від кліренсу креатині ну), у хворих з високим артеріальним тиском або з іншими захворюваннями серцево-судинної системи (через можливу затримку рідини в організмі), у пацієнтів із підвищеною чутливістю до інших не стероїдних протизапальних засобів (в зв’язку із можливістю розвитку перехресної алергії), а також у пацієнтів літнього віку (особливо астенізованим).
Препарат слід терміново відмінити при появі будь-якого порушення зору, пацієнта необхідно направити на консультацію до окуліста.
Пацієнти, діяльність яких потребує підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій, повинні бути попереджені про можливість виникнення сонливості або запаморочення.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні підсилює ефект лікарських засобів, що зменшують згортуваність крові.
Може підсилювати ефективність і токсичність багатьох лікарських засобів в результаті витіснення з місць зв’язування з білками плазми і, таким чином, підвищення їх вільної фракції у крові. Виходячи з цього, з обережністю препарат призначають одночасно з антикоагулянтами, дигоксином, фенітоїном, препаратами літію, діуретиками, антигіпертензивними препаратами, іншими не стероїдними протизапальними засобами, циклоспорином, метотрексатом, пероральними гіпоглікемічними засобами.
При одночасному застосуванні з препаратами літію німесулід підвищує концентрацію літію в плазмі крові.
При одночасному застосуванні німесулід підвищує ризик розвитку побічних ефектів гідантоїну, похідних сульфонілсечовини (через високий ступінь зв’язування німесуліду з білками плазми).
Умови та термін зберігання. У захищеному від світла місці при температурі не вище 25 оС.
Термін придатності –3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 1 або 3 блістера в пачці з картону.
Виробник. ЗАТ «Лекхім-Харків». Источник
Адреса. 61115, Україна, м. Харків, вул. 17-го Партз’їзду, 36.