ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
КЛОФЕЛИН-ДАРНИЦА
(Clophelinum-Darnitsa)
Состав:
Действующее вещество: сlonidine; 1 таблетка содержит клофелина – 0,15 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал картофельный.
Лекарственная форма. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Гипотензивные средства. Агонисты имидазолиновых рецепторов.
Код АТС. С 02А С 01.
Клинические характеристики.
Показания.
Артериальная гипертензия (в т. ч. симптоматическая гипертензия на почве почечной патологии), гипертонический криз, абстинентный синдром у наркоманов (в составе комплексно й терапии).
Противопоказания.
Гиперчувствительность к компонентам препарата. Артериальная гипотензия. Облитерирующие заболевания сосудов. Синдром Рейно. Выраженная синусовая брадикардия. Синдром слабости синусового узла. Атриовентрикулярная блокада ІІ–ІІІ ст. Коронарна я недоста точность. Кардиогенный шок. Хроническая почечная недоста точность.
Способ применения и дозы.
Взрослым внутрь, не зависимо от приема пищи, в начальной дозе по 0,075 мг 2–3 раза в сутки. Если гипотензивный эффект недостаточен, разовую дозу увеличивают на 0,0375 мг (1/4 таблетки) каждые 1–2 дня и доводят её до 0,15–0,3 мг (1-2 таблетки на прием) 2– 4 раза в день. При не обходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 0,9 мг. Максимальна я разовая доза составляет 0,3 мг; максимальна я суточная доза – 0,9 мг. В особых случаях под наблюдением врача возможно повышение суточной дозы до 1,2–1,5 мг.
Больным пожилого возраста, особенно при наличии проявлений цереброваскулярной недоста точности, назначают в начальной дозе – 0,0375 мг 2–3 раза в сутки.
Отмену препарата проводят постепенно, в течение 1–2 нед.
Для купирования гипертонического криза – 0,15 мг сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).
При наркотической абстиненции Клофелин-Дарница назначают внутрь в условиях стационара по 0,15–0,3 мг 3 раза в сутки с интервалом 6–8 часов на протяжении 5–7 дней. В случае развития побочных эффектов разовую дозу постепенно снижают на протяжении 2–3 дней, а потом, при не обходимости препарат отменяют.
Побочные реакции.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту (40 %), снижение аппетита (1–5 %), тошнота, рвота, запоры (около 10 %), снижение желудочной секреции.
Со стороны нервной системы: астения, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или " кошмарные" сновидения.
Со стороны сердечно–сосуди стой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, «гемитоновый криз» – резкое кратковременное снижение артериального давления с последующим резким повышением в начале лечения.
Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции и/или либидо.
Со стороны крови: редко тромбоцит опения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек и крапивница.
Прочие: задержка Na+ и воды, проявляющаяся отеками стоп и лодыжек, заложенность носа, облысение.
При внезапной отмене (синдром " отмены"): артериальная гипертензия (5–20 %), стенокардия, состояние тревоги или напряжения, головная боль, гиперсаливация, тошнота, рвота, сильное сердцебиение. Дрожание кистей и пальцев, потливость. Спазмы в желудке, нарушение сна.
Пере дозировка.
Симптомы: брадикардия, угнетение дыхания вплоть до развития апноэ, артериальная гипотензия (у некоторых лиц и у детей возможно артериальная гипертензия). Вялость, нарушение сознания, миоз, гипотермия.
Лечение. Промывание желудка для удаления остатков препарата. Высокая очистительная клизма. Форсированный диурез. При выраженной брадикардии атропин. При выраженной гипотензии внутривенно допамин. При выраженной артериальной гипертензии нитропруссид натрия. При не обходимости возможно проведение гемодиализа.
Применение в период беременности или кормления грудью.
В опытах на лабораторных животных препарат в дозах превышающих средние терапевтические, человеческие препарат вызывает резорбцию плода. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Препарат проникает в грудное молоко, однако о негативном воздействии на детей в период грудного вскармливания не сообщалось.
Препарат противопоказан в период беременности (особенно I триместр) и кормления грудью.
Дети.
Адекватных и строго контролируемых исследований по эффективности и безопасности препарата у детей не проводилось. В многочисленных сообщениях отмечают особую чувствительность детей к клофелину (особенно новорожденные и грудные дети), что может быть причиной пере дозировки.
Особенности применения.
Во время лечения не обходимо контролировать артериальное давление. Применение клофелина подавляет слюноотделение, что способствует развитию кариеса, заболеванию околозубных тканей, развитию кандидоза полости рта.
У пожилых людей дозу препарата следует снизить.
При развитии синдрома отмены сразу же возвращаются к приему препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предотвращения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, не имеющим условий для его регулярного приема. Почечная недоста точность. Возможно развитие слабоположительной реакции Кумбса. Во время лечения запрещается употребление алкоголя.
Способность влиять на скорость реакций при управлении авто транспортом или другими механизмами.
В период лечения (особенно в начале) запрещено вождение автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и прочие формы взаимодействия.
Усиливает действие нейролептиков, транквилизаторов, наркотических анальгетиков и этанола.
Эффекты препарата усиливают другие вазодилататоры, диуретики и антигистаминные лекарственные средства. Эффекты препарата ослабляют – трициклические антидепрессанты, анорексигенные лекарственные средства (за исключением фенфлурамина – усиливает), нестероидные противовоспалительные препараты и симпатомиметики.
Бета-адреноблокаторы и/или сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и AV–блокады.
Эстрогены усиливают задержку воды в организме, повышают вероятность развития побочных эффектов, ослабляют эффективность препарата.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Клофелин – гипотензивное средство центрального действия, селективный агонист постсинаптических альфа-2-адренорецепторов адренергических нейронов. Вызывает снижение тонуса симпатического отдела нервной системы. Не влияет на синтез катехоламинов, но уменьшает выход норадреналина из нервной терминали, за счет обратной связи при стимуляции альфа-2-адренорецепторов. Вследствие такого действия понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшается частота сердечных сокращений и объем сердечного выброса и наступает понижение артериального давления. Кроме центрального действия клофелин может действовать как агонист периферических постсинаптических альфа-1-адренорецепторов сосудов, что в отдельных случаях применения препарата проявляется незначительным повышением артериального давления вначале лечения. Препарат увеличивает почечный и несколько уменьшает церебральный кровоток. Понижает внутриглазное давление, имеет седативное и анальгезирующее действие, уменьшает проявления опиатной и алкогольно й абстиненции, чувство необоснованного страха.
Фармакокинетика.
Абсорбция после приема внутрь – быстрая. Биодоступность при длительном применении – около 65 %. Время достижения максимально й концентрации в плазме крови (TCmax) после приёма внутрь – 1,5–2,5 ч. Связь с белками плазмы – 20–40 %. Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.
Метаболизируется печенью (около 50 % всосавшегося препарата). Выводится почками (40–60 %) и через кишечник (20 %). Период полувыведения (T1/2) – 12–16 ч, при нарушении функции почек – до 41 ч.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета.
Срок годности. 4 года.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.
Упаковка. По 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».
Местонахождение. Источник
Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.