І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
ПЕНТОКСИФІЛІН СОФАРМА
(PENTOXIFILLIN SOPHARMA)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: pentoxifylline; 3,7-диметил-1-/5-оксогексил/-3,7-дигідро-1H-пурин-2,6-діон;
основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі кишково розчинні таблетки рожевого кольору без запаху;
склад: 1 таблетка містить 100 мг пентоксифіліну;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, коповідон, крохмаль пшеничний, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, тальк, метакрилова кислота/метилметакрилат, макрогол, титану діоксид, дибутилфталат, барвник Eurolake E 124.
Форма випуску. Таблетки кишково розчинні.
Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори. Код АТС С 04АD03.
Фармакологічні властивості. Пентоксифілін - три заміщена ксантинова похідна. Він покращує кровотік на мікроциркуляторному рівні, головним чином, за рахунок поліпшення реологічних властивостей крові. Пригнічує агрегацію тромбоцитів та еритроцитів, знижує в'язкість крові й рівень фібриногену. Пригнічує активацію лейкоцитів та їх участь у процесі запалення. Інгібує також фосфодіестеразу й збільшує концентрацію цАМФ в еритроцитах і міоцитах судинної стінки, знижує рівень внутрішньоклітинного кальцію. Має судинорозширювальну дію, пов'язану з помірним зниженням опору периферичних судин і помірним збільшенням ударного та хвилинного об'єму серця.
Фармакокінетика. Препарат швидко і повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Одночасний прийом препарату з їжею уповільнює, але не знижує рівень його всмоктування. Максимальні концентрації в плазмі неметаболізованої діючої речовини досягаються через 1 год, а метаболітів – через 1,5 год. Зв’язується з мембраною еритроцитів. Пентоксифілін і його метаболіти потрапляють у грудне молоко.
Інтенсивно метаболізується при першому проходженні. У результаті метаболізму спершу в еритроцитах, а потім і в печінці утворюється значна кількість метаболітів. Основні метаболіти пентоксифіліну - метаболіт I (1-[5-гідроксигексил-3,7-диметилксантин) і метаболіт V (1-[3-карбоксигексил]-3,-7-диметилксантин).
Виводиться, головним чином, через нирки у формі метаболітів, менше 4 % прийнятої дози виділяється з калом. Основна частина застосованої речовини виводиться протягом доби.
Існує тенденція до збільшення площі під кривою плазменної концентрації і зменшення ступеня виділення в осіб з порушенням функції печінки і нирок, а також у пацієнтів віком 60 - 68 років.
Показання для застосування.
Порушення периферичного кровообігу – переміжна кульгавість, діабетична ангіопатія, трофічні виразки гомілки.
Порушення мозкового кровообігу – атеросклероз мозкових судин, перехідні ішемічні ураження мозку, судинна деменція.
Порушення кровообігу у сітківці.
Вестибулярні і слухові порушення судинного характеру.
Спосіб застосування та дози. Добову дозу і тривалість курсу лікування визначають залежно від виду захворювання і тяжкості клінічної симптоматики.
Лікування препаратом рекомендується починати з добової дози 600 мг, розділеної на три прийоми.
При вираженому зниженні артеріального тиску і появі побічних дій добову дозу можна зменшити до 300 мг.
Рекомендована максимальна добова доза для дорослих складає 1200 мг (при гострих станах), за три прийоми (4 таблетки 3 рази на добу). Підтримуюча доза – 800 мг на добу, розділена на 3 прийоми.
Рекомендована тривалість курсу лікування – не менше 8 тижнів.
Таблетки приймають, не розжовуючи, під час їди, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Побічна дія.
З боку шлунково-кишкового тракту - сухість у роті і спрага, важкість у животі, нудота, блювання, метеоризм, пронос.
З боку серцево-судинної системи – припливи крові і почервоніння в області обличчя і шиї, тахікардія, порушення ритму, гіпотензія, аж до ортостатичного колапсу, напад стенокардії.
З боку ЦНС – головний біль і запаморочення, відчуття неспокою, порушення сну, підвищена збудливість, тремор, сплутаність свідомості, безсоння, скотоми, порушення зору (червоний фон).
Порушення імунної системи – свербіж, еритема, кропив’янка, висипи на шкірі, дуже рідко – анафілактичний шок.
Інші – кон’юнктивіт, набряк слизової оболонки носа, гепатит, тромбоцит опенія, лейкопенія, носова кровотеча, шкірні крововиливи і крововиливи з шлунково-кишкового тракту, причому їх поява можлива при одночасному прийомі антитромботичних засобів (антикоагулянтів і антиагрегантів).
Протипоказання. Гіпер чутливість до діючої або допоміжних речовин; тяжкий коронарний і церебральний атеросклероз; артеріальна гіпотензія; нещодавно перенесений інфаркт міокарда; масивні крововиливи, крововиливи в мозок; період вагітності і годування груддю.
Через недостатній клінічний досвід застосування препарату у дітей,
не рекомендується застосовувати його для цієї вікової категорії.
Передозування. Клінічна картина – почервоніння обличчя, гіпотензія, судоми, сонливість аж до втрати свідомості або збудження, підвищення температури тіла, порушення серцевого ритму.
Лікування – промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматичні засоби для зняття судом і підвищення артеріального тиску, дихальні аналептики.
Специфічний антидот не відомий.
Особливості застосування. Пентоксифілін Софарма застосовують з обережністю у таких випадках:
у хворих з порушеннями серцевого ритму;
у хворих із тяжкою формою ішемічної хвороби серця лікування слід починати з низьких доз і їх підвищення має бути поступовим;
при необхідності одночасного лікування антикоагулянтами і антиагрегантами;
у хворих старше 65 років через уповільнення виведення і існуючий у результаті цього ризик виникнення токсичних ефектів;
у хворих з порушенням функції нирок через зниження виведення і посилення токсичності;
через те, що до складу таблеток входить лактоза, хоча і в мінімальній кількості, препарат слід з обережністю застосовувати хворим з лактозною недостатністю або з глюкозо-галактоз ним синдромом.
Незважаючи на відсутність даних про ембріотоксичну і тератогенну дію пентоксифіліну, застосування препарату Пентоксифілін Софарма у період вагітності протипоказано через існуючий ризик крововиливу і гіпотензії, які пов’язані з основними фармакологічними властивостями препарату.
Для уникнення ризику виникнення побічних реакцій у немовлят при застосуванні лікарського засобу жінками, які годують груддю, не рекомендується застосовувати препарат у цей період або припинити годування груддю.
Існуючий на сьогодні клінічний досвід застосування лікарського засобу не дає підстав вважати, що препарат негативно впливає на активну увагу або рефлекси і тому його застосування не протипоказане водіям автотранспортних засобів і особам, які працюють зі складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При одночасному застосуванні з антитромботичними засобами (антикоагулянтами, антиагрегантами) підвищується ризик виникнення кровотечі.
Одночасне застосування з антигіпертензивними засобами може призвести до вираженої гіпотензії.
Одночасний прийом з теофіліном може спричинити підвищення плазмових концентрацій теофіліну і прояв його токсичних ефектів.
При одночасному застосуванні пентоксифіліну і протидіабетичних засобів та інсуліну може посилитись їхній гіпоглікемічний ефект.
Одночасний прийом їжі з лікарським препаратом уповільнює, але не зменшує рівень його всмоктування.
Нікотин зменшує ефекти пентоксифіліну на гладку мускулатуру судин у результаті судинозвужувальної дії.
Умови зберігання та термін придатності. Зберігати у недоступному для дітей, сухому і захищеному від світла місці при температурі не вище 25 º С. Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. 10 кишково розчинних таблеток в блістері з ПВХ плівки/алюмінієвої фольги. 6 блістерів в картонній коробці. Источник
Виробник. АТ “Уніфарм”.
Адреса. Болгарія, 1756, м. Софія, вул. Трайко Станоєва, 3.