І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
АЦИКЛОВІР-ЛХ
(ACICLOVIR-LH)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: aciclovir; 2-аміно-9[(2-гідроксиетокси) метил]ё-1,9-дигідро-6Н-пурин-6-он;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки двоопуклої форми від білого до білого з жовтуватим відтінком кольору;
склад: 1 таблетка містить ацикловіру 200 мг (0,2 г);
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, магнію стеарат, натрію кроскармелоза.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування. Противірусні засоби прямої дії. Ацикловір. Код ATC J05A В 01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Противірусний засіб. Володіє високо вибірковою дією на віруси герпесу: Herpes simplex 1-го і 2-го типів, вірус Varicella zoster, менш активний відносно вірусу Епштейна-Барра і цитомегаловірусу. Всередині інфікованої вірусом клітини ацикловір конкурентно взаємодіє з вірусною тимідинкіназою і послідовно фосфорилюється до моно-, ди- і три фосфату. Ацикловіру трифосфат діє як неспецифічний інгібітор і субстрат для вірусної ДНК-полімер ази, замість деоксигуанозину вбудовується в вірусну ДНК, зумовлюючи обрив ланцюга і блокуючи подальшу реплікацію вірусної ДНК без ушкодження клітин господаря. При герпесі запобігає утворенню нових елементів висипу, знижує ймовірність шкірної дисемінації та вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірок, зменшує біль в гострій фазі оперізуючого герпесу.
Фармакокінетика. Всмоктується із шлунково-кишкового тракту не повністю (близько 20% прийнятої дози), незалежно від прийому їжі. Максимальна концентрація досягається через 1,5- 2 год. Зв'язування з білками плазми незначне (9-33%). Мало метаболізується печінкою. Проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри, надходить в грудне молоко. Виводиться із організму нирками шляхом клуб очкової фільтрації і канальцевої секреції: 85-90% у незмінному вигляді, 10-15% - у вигляді метаболіту (9-карбоксиметоксиметилгуанін). Період напів виведення складає близько 3 год. При порушенні функції нирок (погіршенні клуб очкової фільтрації) період напів виведення і загальний кліренс препарату збільшуються. При зниженні клуб очкової фільтрації нижче 10 мл/хв дозу ацикловіру необхідно коригувати у бік зменшення для по запобігання кумуляції препарату в організмі. У літньому віці, поряд зі зниженням кліренса креатині ну, зменшується кліренс ацикловіру, але період напів виведення ацикловіру змінюється незначно.
Показання для застосування. Лікування і профілактика первинних та рецидивуючих герпесних уражень шкіри і слизових оболонок, що спричинені відповідними вірусами (у т. ч. генітальний герпес, оперізуючий лишай, вітряна віспа). Препарат застосовують також у складі комплексної терапії для лікування та профілактики імунодефіциту, у т. ч. при розгорнутій клінічній картині ВІЛ-інфекції та у пацієнтів, що перенесли трансплантацію кісткового мозку.
Спосіб застосування та дози. Препарат приймають під час їжі, запиваючи 150-200 мл води.
Дорослим і дітям старше 2 років для лікування герпесних уражень, спричинених вірусом Herpes simplex – по 1 таблетці (200 мг) 5 разів на добу кожні 4 години (за виключенням періоду нічного сну) упродовж 5 днів. Курс може бути подовжений при тяжких первинних інфекціях до 10 днів. При вираженому імунодефіциті (у тому числі після трансплантації кісткового мозку і порушенні всмоктування з кишечника) – по 2 таблетки (400 мг) 5 разів на добу.
Дорослим і дітям старше 2 років для профілактики рецидивів інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex, дорослим з нормальним імунним статусом – по 1 таблетці (200 мг) 4 рази на добу кожні 6 годин. В ряді випадків виявляються ефективними більш низькі дози – по 1 таблетці (200 мг) 3 рази на добу кожні 8 годин. У деяких пацієнтів переривання інфекції може відбутися при прийомі сумарної добової дози – 4 таблетки (800 мг).
Дорослим і дітям старше 2 років для профілактики інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex, дорослим з нормальним імунним статусом – по 1 таблетці (200 мг) 3 - 4 рази на добу кожні 6 - 8 годин. Пацієнтам з імунодефіцитом – по 1 таблетці (200 мг) 4 рази на добу кожні 6 годин. При вираженому імунодефіциті (після трансплантації кісткового мозку або порушенні всмоктування із кишечнику) доза може бути збільшена до 2 таблеток (400 мг) 5 разів на добу. Тривалість профілактики визначається тривалістю періоду ризику інфікування. При пересадці органів профілактичне лікування проводиться упродовж 6 тижнів.
Дітям молодше 2 років з нормальним імунним статусом та при імунодефіциті для лікування і профілактики інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex, по 1 таблетці (200 мг) 4 рази на добу або із розрахунку 20 мг/кг маси тіла, але не більше 800 мг на добу. Курс лікування становить 5 днів.
Дорослим при вітряній віспі і оперізувальному герпесі призначають по 4 таблетки (800 мг) 4 рази на добу кожні 4 години (за винятком періоду нічного сну); дітям: старше 6 років – по
4 таблетки (800 мг) 4 рази на добу; від 2 до 6 років – по 2 таблетки (400 мг) 4 рази на добу; до
2 років – дозу не визначено, але ніякої токсичної дії або специфічних педіатричних проблем у дітей які отримують ацикловир в дозі – 80 мг/кг маси тіла на добу виявлено не було. Курс лікування становить 5 днів чи 2 дні після останнього висипання.
У новонароджених препарат не застосовують.
При порушенні функції нирок (кліренс креатині ну менше 10 мл/хв) для лікування і профілактики інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex, препарат призначають по
1 таблетці (200 мг) 2 рази на добу. Для лікування вітряної віспи, оперізувального герпесу, а також пацієнтам з вираженим імунодефіцитом рекомендується призначати: при кліренсі креатині ну менше 10 мл/хв – по 4 таблетки (800 мг) 2 рази на добу; при кліренсі креатині ну 10 -25 мл/хв – по 4 таблетки (800 мг) 3 рази на добу.
Побічна дія.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, болі в животі, кишкові коліки, оборотне підвищення рівня білірубіну і активності печінкових трансаміназ.
З боку центральної нервової системи: рідко - головний біль, слабкість; в окремих випадках тремор, запаморочення, втомлюваність, сонливість, галюцинації.
З боку системи крові: анемія, лейкопенія, тромбоцит опенія.
Алергічні реакції: шкірний висип, фото сенсибілізація, кропив’янка, свербіж, гарячка, рідко – задишка, ангіо невротичний набряк, анафілаксія.
Протипоказання. Дегідратація, тяжка ниркова недостатність, вагітність, період лактації, підвищена чутливість до компонентів препарату.
Передозування.
Симптоми: головний біль, неврологічні порушення, задишка, нудота, блювання, діарея, ниркова недостатність, летаргія, судоми, кома.
Лікування: відміна препарату, підтримка життєво важливих функцій, гемодіаліз. Специфічного антидоту немає.
Особливості застосування. Лікування рекомендується розпочинати при появі перших симптомів захворювання; при рецидивах препарат рекомендується призначати вже у продромальному періоді або при появі перших елементів герпесного висипу.
Для реалізації лікувального ефекту ацикловіру важливе значення має стан імунної системи. Препарат найбільш ефективний у пацієнтів з нормальним імунітетом. При імунодефіциті після багаторазових повторних курсів терапії іноді формується нечутливість або стійкість вірусів до ацикловіру.
Пацієнти, що отримують високі дози ацикловіру, повинні пити достатню кількість рідини.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з пробенецидом може підвищуватися плазмова концентрація ацикловіру.
Блокатори кальцієвих каналів і циметидин збільшують біодоступність ацикловіру і знижують його нирковий кліренс в корекції дози не має потреби внаслідок широкого діапазону терапевтичних доз ацикловіру.
Одночасне призначення з пробенецидом уповільнює виведення препарату.
Умови зберігання та термін придатності. В захищеному від світла місці, при температурі не вище +25оС.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці, по 1 або 2 контурні чарункові упаковки в пачці картонній.
Виробник. ЗАТ «Лекхім-Харків». Источник
Адреса. 61115, Україна, м. Харків, вул. 17-го Партз’їзду, 36.