ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
УРОМАКС
(UROMAX)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: dохаzоsіn; 1-(4-аміно-6,7-диметокси-2-хіназолін)-4-(1,4бензодіоксан-2-ілкарбоніл) піперазину монометансульфонат;
основні фізико-хімічні властивості:
таблетки 1 мг - білого кольору, округлі, на одному боці мають позначку“DOXA", на іншому – логотип “Р";
таблетки 2 мг - білого кольору довгасті, на одному боці мають позначку“DOXA", на іншому – логотип “Р", цифру “2” і розділову риску;
таблетки 4 мг - білого кольору, ромбоподібні, на одному боці мають позначку “DOXA", на іншому – логотип “Р", цифру “4” і розділову риску;
склад: 1 таблетка містить доксазозину мезилату у кількостях, еквівалентних 1мг, 2 мг, 4 мг доксазозину;
допоміжні речовини: натрію лаурилсульфат, ефір крохмалюкарбоксиметилового натрієва сіль, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, магніюстеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Анти адренергічні засоби з периферичним механізмом дії.
Блокатори альфа-адренорецепторів. Код АТС С 02С А 04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. За своїм механізмом дії доксазозин являє собою блокаторпостсинаптичних рецепторів підтипу альфа1.
Артеріальна гіпертензія.
Застосування доксазозину у хворих на гіпертензію призводить до системного зниження судинного опору. Як правило, максимальне зниження тиску відзначається через 2 - 6 годин після прийому препарату. У хворих на гіпертензію величина серцевого викиду змінюється незначно. Доксазозин найбільше впливає на величину артеріального тиску і частоту серцевих скорочень у положенні стоячи. Систолічний і діастолічний тиск знижуються, як у положенні лежачи, так і в положенні стоячи. Тривале застосування препарату не супроводжується розвитком толерантності до нього. При прийманні препарату відзначалосьнезначне, але статистично достовірне зниження вмісту як сумарного холестерину (2,7%), так і холестерину фракції ліпопротеїнів низької щільності (4,3%). Прицьому співвідношення холестерин фракції ліпопротеїнів високої щільності /сумарний холестерин зростає на 4,3%. Яких-небудь достовірних відмінностей увмісті фракції ліпопротеїнів високої щільності і вмісті три гліцеридів при цьому відзначено не було.
Доброякісна гіперплазія передміхурової залози (ДГПЗ).
Динамічний компонент порушень уродинаміки при ДГПЗ пов’язаний із збільшенням тонусу гладенької мускулатури передміхурової залози і шийки сечового міхура. М’язовий тонус цих структур опосередковуются альфа1адренорецепторами, щільність яких у стромі і капсулі передміхурової залози, атакож у шийці сечового міхура дуже висока. Блокада альфа1 рецепторів знижує опір сечовивідного каналу, що може полегшувати симптоми його обструкції при ДГПЗ. Ефекти доксазозина при ДГПЗ, очевидно, пов’язані з селективною блокадою альфа1 адренорецепторів, розташованих на сечовивідних клітинах м’язової строми передміхурової залози, її капсулі і шийці сечового міхура. З цим пов’язане зменшення вираженості симптомів обструкції сечовивідного каналу при застосуванні препарату.
При застосуванні доксазозину у хворих на ДГПЗ ефект настає швидко. За 1- 2 тижні поліпшуються показники швидкості виділення сечі і настає полегшення симптомів обструкції сечовивідного каналу. Статистично достовірне поліпшення при ДГПЗ спостерігалося як у хворих з гіпертензією, так і в хворих з нормальним тиском.
Фармакокінетика. Після внутрішнього прийому препарату в терапевтичних дозах він добре всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається через 2 год. Біодоступність становить приблизно 65% і не залежить від прийому їжі.
Приблизно 98% у крові зв’язується з білками плазми. Виведення препарату є двофазним, період напів виведення - приблизно 22 год. Параметри фармакокінетики препарату у пацієнтів літнього віку з гіпертензією, аналогічні таким у молодших пацієнтів з гіпертензією та у здорових осіб літнього віку, що приймали препарат одноразово. Доксазозин може застосовуватися один раз на добу ранком чи ввечері, тому що параметри його фармакокінетики і безпечності практично не відрізняються при ранковому і вечірньому прийманні. Доксазозин в організмі піддається метаболізму, головним чином реакцією О-деметилюванняхіназолінового ядра або гідроксилювання бензодіоксанового фрагмента молекули. Виведення з організму здійснюється, головним чином, з фекаліями; 9% від дози препарату, що надійшла, виводиться з сечею, менше 5% - у незміненому вигляді. Параметри виведення у пацієнтів з нирковою недостатністю практично не відрізняються від таких у пацієнтів з нормальною функцією нирок.
Показання для застосування.
Артеріальна гіпертензія.
Уромакс може застосовуватись як моно терапія, так і в комбінації з іншимиантигіпертензивними засобами (ті азидними діуретиками, бета-адрено блокаторами, антагоністами кальцію або інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту).
Доброякісна гіперплазія передміхурової залози.
Уромакс можна призначати як за наявності артеріальної гіпертензії, такі при нормальному артеріальному тиску. В останньому випадку зміна артеріального тиску незначна.
Спосіб застосування та дози. Доза Уромаксу підбирається індивідуально. Препарат приймається один раз на добу, ранком чи увечері. Прийом їжі не впливаєна всмоктування препарату в шлунково-кишковому тракті. У тих випадках, коли препарат додається до вже застосованої схеми антигіпертензивної терапії, необхідно ретельно контролю вати рівень артеріального тиску, щоб уникнути його надмірного зниження. Якщо в схему лікування із застосуванням Уромаксу вводитьсядіуретик або інший антигіпертензивний агент, може виникнути необхідність узниженні його дози та підбирати їх треба індивідуально. Якщо приймання препарату припинено на кілька днів, при поновленні терапії необхідно використовувати початкову схему дозування.
Артеріальна гіпертензія.
Початкова доза – 1мг на добу. Цю дозу не слід перевищувати, вона необхідна для зведення до мінімуму можливих постуральних гіпотензивних ефектів. Як правило, максимальне зниження тиску відзначається від 2 до 6 год після прийому препарату. Потім доза може поступово збільшуватися до досягнення необхідного ефекту. Як правило, ефективна доза препарату становить від 1 до 8мг на добу. Максимальна рекомендована доза становить 16 мг на добу. Дози вище 4мг підвищують імовірність розвитку постуральних ефектів, включаючи непритомність, запаморочення й ортостатичне зниження тиску. При дозі в 16 мг надобу імовірність розвитку таких ефектів становить майже 12% у порівнянні з 3% при прийманні плацебо.
Доброякісна гіперплазія передміхурової залози.
Початкова доза – 1 мг на добу. Залежно від індивідуальної уродинамікипацієнта і від вираженості симптомів ДГПЗ доза може бути підвищена до 2 мг, апотім – до 4 мг і 8 мг на добу. Рекомендований інтервал, протягом якого підбирається індивідуальна доза, від 1 до 2 тижнів. У процесі лікування ухворих варто контролю вати артеріальний тиск. Препарат відміняють у випадках, якщо збільшення дози Уромаксу до максимальної не призвело до збільшення швидкості витікання сечі більше, як на 25%, або якщо побічні ефекти препарату турбують хворого більше, ніж симптоми ДГПЗ. Препарат відміняють і у випадках розвитку ускладнень ДГПЗ.
Побічна дія. Найчастішими побічними явищами були ортостатичні реакції або неспецифічні побічні реакції, які спричинені:
- астенію, втомлюваність, нездужання;
- головний біль, запаморочення, непритомний стан, сонливість;
- нудоту; блювання, діарею;
- риніт;
- неспецифічні шкірні реакції (свербіж, шкірні висипання);
- анорексію, підвищення апетиту, запори, підвищення діурезу, нетримання сечі.
Є повідомлення про жовтяницю, холестаз та гепатит.
Протипоказання. Препарат протипоказаний хворим з підвищеною чутливістю до доксазозину чи хіназолінів. Протипоказаннями є також артеріальнагіпотензія, період вагітності і лактації, дитячий вік.
Передозування. Дані про передозування Уромаксу у людей відсутні. Але враховуючи, що доксазозин належить до альфа-адреноблокаторів, то передозування може спричинити артеріальну гіпотензію. Істотне зниження артеріального тиску може супроводжуватися запамороченням. У такому разі хворого необхідно покласти на спину, опустивши голову донизу. При необхідності провести симптоматичну терапію (введення вазопресорних засобів). Враховуючи високий ступень зв’язування доксазозину з білками крові, діаліз не показаний.
Особливості застосування. Уромакс може значно знижувати тиск, особливо це стосується постуральної гіпотензії, при прийомі першої дози препарату чи протягом декількох перших днів терапії. Зниження тиску може призводити до непритомності. Подібний же ефект може спостерігатися й у тому випадку, коли терапія відновлюється після перерви. Постуральні ефекти найчастіше розвиваються в період від 2 до 6 год після прийому препарату. Ймовірність значного падіння тиску може бути зведена до мінімуму, якщо початкова доза препарату становить 1мг. При цьому підвищення дози і введення в схему лікування додатковихантигіпертензивних препаратів має проводитися з обережністю. Пацієнти повинні бути поінформовані про можливість появи ортостатичних симптомів. Підвищення ризику ортостатичних реакцій можливо на фоні підвищення фізичної активності, вумовах спекотного клімату, феохромоцитоми та хірургічних втручань. Протягом 24годин після прийому першої дози (а також при підвищенні дози чи при поновленні терапії після перерви) препарату не слід сідати за кермо чи працювати із складними механізмами.
У випадку непритомності пацієнта варто покласти на спину, опустивши голову донизу. Якщо цього недостатньо, необхідно провести внутрішньо веннуінфузію з метою збільшення обсягу рідини в організмі чи застосувати вазопресорні препарати. Короткочасний епізод гіпотензії не є протипоказанням для подальшого застосування препарату.
Особливу обережність варто виявляти у тих пацієнтів, у якихортостатичні ефекти можуть вплинути на виконання їхніх професійних обов’язків.
Застосування Уромаксу не впливає на сам процес розвитку ДГПЗ. Препаратне затримує і не зупиняє прогресії цього процесу. Він не підвищує швидкості витікання сечі такою мірою, щоб це істотно відображалось і на зменшенні об’ємурезидуальної сечі. Проте у пацієнтів з базальним рівнем об’єму резидуальноісечі понад 50 мл відзначене достовірне зниження цього показника. Разом з тим, варто мати на увазі, що саме застосування доксазозину не знижує ризику розвитку затримки сечі та інших ускладнень ДГПЗ.
Уромакс не слід застосовувати хворим із ДГПЗ за наявності у них таких супутніх станів: хронічна затримка сечі, об’ємрезидуальної сечі понад 200 мл, максимальна швидкість витікання сечі, що не перевищує 5 мл/с, раніше проведені хірургічні втручання на передміхуровій залозі, хронічний фіброзний чи гранулематозний простатит, стриктура сечовидільних шляхів, опромінення ділянки таза в анамнезі, наявність каменів у передміхуровій залозі, збільшена медіальна частка передміхурової залози, наявність каменів у сечовому міхурі, нещодавно перенесений епідидиміт, гематурія, нейрогенні дисфункції сечового міхура (при цукровому діабеті, паркінсонізмі та ін.), гідронефроз, рак передміхурової залози. Препарат не слід призначати хворим, які протягом останніх 6 місяців перенесли інфаркт міокарда, а також хворим, у яких мали місце напади ішемічної хвороби серця чи порушення мозкового кровообігу.
Подібно до інших препаратів, які метаболізуються у печінці, Уромаксварто застосовувати з обережністю за наявності даних, що свідчать про порушення функції цього органа, а також у пацієнтів, котрі одержують інші препарати, що впливають на процеси метаболізму в печінці.
Застосування препарату у хворих з порушеннями функції нирок вимагає ретельного моніторингу. Хоча дані клінічних досліджень свідчать про те, що істотних відхилень у параметрах фармакокінетики у хворих з нирковою недостатністю не відзначається, при регулярному надходженні препарату не можна виключити його можливого накопичення.
Застосування у дітей.
Ефективність і безпечність препарату у дітей не вивчалася, тому призначення препарату дітям не рекомендовано.
Застосування у осіб літнього віку.
Особам літнього віку Уромакс варто призначати з обережністю, з оглядуна можливість розвитку постуральної гіпотензії. Відзначено, що зі збільшенням віку ймовірність розвитку постуральної гіпотензії у осіб літнього віку трохи підвищується.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Дані дослідження in vitro не виявили істотного ефекту Уромаксу на зв’язування з білками плазми крові дигоксину, варфарину, фенітоїну, циметидину чи індометацину. Уромакс застосовували ухворих, які одержували, крім цього препарату, тіазидні діуретики, бета-адреноблокатори і не стероїдні протизапальні засоби. При поєднаному застосуванні з ті азидними діуретиками і бета-адрено блокаторами був відзначений адитивний гіпотензивний ефект. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі 15 - 30°С. Термін придатності – 5 років.
Смотрите также: Цены на Уромакс в аптеках