І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
АНАЛЬГІН
(ANALGIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: metamizole sodium; [(1,5-диметил-3-оксо-2-феніл-2,3-дигідро-1Н-піразол-4-іл)-N-метил-аміно] метансульфонат;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого зі слабким жовтуватим відтінком кольору;
склад: 1 таблетка містить метамізолу натрію (анальгіну) 0,5 г (500 мг);
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат, тальк.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Код АТС N02B B02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Анальгін (метамізол натрію) має аналгетичну, жарознижувальну та протизапальну дію. Аналгетичний ефект обумовлений інгібіцією ЦОГ та блокуванням синтезу простагландинів з арахідонової кислоти, що беруть участь у формуванні больових реакцій (брадикініни, простагландини та ін.); уповільненням проведення екстра- та пропріоцептивних больових імпульсів у центральній нервовій системі, підвищенням порога збудливості таламічних центрів больової чутливості та зменшенням реакції структур головного мозку, що відповідають за сприймання болю на зовнішні подразники.
Антипіретичний ефект обумовлений зменшенням утворення і вивільнення з нейтрофільних гранулоцитів субстанцій, що впливають на теплопродукцію.
Протизапальний ефект пов’язаний з пригніченням синтезу простагландинів.
Фармакокінетика. Метамізол натрію добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Терапевтична концентрація в плазмі крові досягається приблизно через півгодини після прийому препарату. Максимальна плазмова концентрація метамізолу натрію після перорального прийому дози у 6 мг/кг маси тіла досягається через 1-1,5 години. У незначній кількості зв’язується з білками плазми крові й інтенсивно метаболізується в печінці: значна частина речовини гідролізу ється з утворенням 4-метил аміно антипірину, що деметилюється з утворенням фармакологічно активного 4-аміно антипірину, 50-60% якого зв’язується з білками плазми крові, і ацетильоване похідне якого виводиться із сечею. Препарат також проникає через плаценту та в грудне молоко.
Показання для застосування. Больовий синдром слабкої та середньої інтенсивності різного походження: головний, зубний біль, невралгія, радикуліт, міозит, біль під час менструації. Як допоміжний засіб може застосовуватися для зменшення болю після хірургічних і діагностичних втручань. Гіпертермічний синдром.
Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо. Дорослим і дітям старше 12 років призначають звичайно по 250-500 мг 1-2 рази на добу. Таблетки приймають після їжі, запиваючи невеликою кількістю води. Тривалість прийому препарату – не більше 3 днів.
Побічна дія. У терапевтичних дозах препарат звичайно добре переноситься. Іноді можливі алергічні реакції (шкірний висип, набряк Квінке), синдром Стівенса-Джонсона, Лаєлла, анафілактичний шок. Можливе пригнічення кровотворення (тромбоцит опенія, гранулоцит опенія, лейкопенія, анемія, в поодиноких випадках – агранулоцит оз). Бронхоспазм.
Протипоказання. Підвищена чутливість до похідних піразолону (бутадіон, трибузон, антипірин). Виражені порушення функції печінки чи/та нирок. Захворювання системи крові, агранулоцит оз, нейтропенія тощо. Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Вагітність, період годування груддю, бронхіальна астма. Дитячий вік молодше 12 років.
Передозування. Симптоми: гіпотермія, відчуття серцебиття, задишка, шум у вухах, нудота, блювання, слабкість, сонливість, марення, порушення свідомості, судомний синдром; можливий розвиток гострого агранулоцит озу, гострої ниркової і печінкової недостатності.
Лікування: індукція блювання, промивання шлунка, призначення сольових проносних, активованого вугілля і проведення форсованого діурезу, симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій.
Особливості застосування. Виключається застосування препарату для зняття гострого болю у животі (до з’ясування причини). При застосуванні препарату необхідно контролю вати склад периферичної крові (лейкоцитарну формулу). З обережністю застосовують для лікування пацієнтів з анамне стичними вказівками на захворювання нирок (пієлонефрит, гломерулонефрит), алергічні захворювання та при тривалому алкогольному анамнезі. При застосуванні анальгіну можливе забарвлення сечі в червоний колір у зв’язку з виділенням метаболіту. На час лікування припиняють годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування анальгіну з іншими ненаркотичними аналгетиками може призвести до взаємного посилення токсичних ефектів. Седативні засоби та транквілізатори (сибазон, тріоксазин, валокардин, кодеїн, анаприлін, блокатори Н2-рецепторів) посилюють знеболювальну дію анальгіну. Трициклічні антидепресанти (амізол, доксепін), пероральні контрацептиви, алопуринол порушують метаболізм анальгіну в печінці та підвищують його токсичність. Барбітурати (фенобарбітал, беласпон), фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію анальгіну. Необхідно бути обережними при одночасному застосуванні препарату з сульфоніламідними цукрознижувальними препаратами (посилюється гіпоглікемічна дія) та діуретиками (фуросемід). Сарколізин і мерказоліл збільшують ймовірність розвитку лейкопенії. Анальгін посилює седативну дію алкоголю та знижує концентрацію циклоспорину в плазмі.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла та недоступному для
дітей місці при температурі від 15 оС до 25 оС.
Термін придатності – 5 років.
Умови відпуску. Без рецепту.
Упаковка. По 10 таблеток в стрипах або блістерах.
Виробник. ВАТ “Монфарм”. Источник
Адреса. Черкаська обл., м. Монастирище, вул. Заводська, 8.