ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АМЛОДИПІН
(AMLODIPIN)
Склад:
діюча речовина: amlodipine;
1 таблетка містить амлодипіну безилату в перерахуванні на амлодипін 5 мг або 10 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію фосфат двозаміщений, натрію крохмальгліколят, кремнію діоксид колоїдний (безводний), магнію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група.
Селективні блокатори кальцієвих каналів з переважним впливом на судини. Похідні дигідропіридину. Код АТС С 08С А 01.
Клінічні характеристики.
Показання.
Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця (стенокардія стабільна і вазоспастична).
Протипоказання.
Гіпер чутливість (у тому числі до інших дигідропіридинів); артеріальна гіпотензія (менше 90 мм рт. ст.), шок, гострий інфаркт міокарда.
Спосіб застосування та дози.
Застосовується внутрішньо.
Стенокардія – початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу, з поступовим збільшенням до максимальної – 10 мг 1 раз на добу;
артеріальна гіпертензія – 5 мг (пацієнти літнього віку – 2,5 мг) 1 раз на добу.
У разі необхідності через 7 - 14 днів дозу збільшують до 10 мг.
Максимальна добова доза становить 10 мг.
Тривалість лікування визначається індивідуально.
Побічні реакції.
З боку серцево-судинної системи: гіперемія шкіри обличчя, тахікардія; рідко – порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь), біль у грудній клітці, артеріальна гіпотензія (у тому числі ортостатична).
З боку нервової системи і органів чуття: стомлення, головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – стомлюваність, астенія, зміна настрою, розлади зору, парестезія і біль у кінцівках (при тривалому застосуванні).
З боку сечостатевої системи: периферичні набряки (набряклість щиколоток і ступнів), рідко – збільшення частоти сечовипускання, імпотенція.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, біль у животі; рідко – диспепсія, підвищення рівня печінкових ферментів, зміна режиму дефекації, жовтяниця.
З боку респіраторної системи: рідко – задишка.
З боку опорно-рухового апарату: рідко – артралгія, міалгія.
З боку шкірних покривів: висипи, свербіж, рідко – мультиформна еритема.
Інші: рідко – гіперплазія ясен, гінекомастія.
Передозування.
Симптоми. Надмірна периферична вазодилатація, виражене і тривале зниження артеріального тиску, тахікардія.
Лікування. Промивання шлунка, призначення активованого вугілля. Хворого кладуть у горизонтальне положення з піднятими ногами, здійснюють моніторинг показників роботи серця і легенів, контроль об’єму циркулюючої крові та діурезу. Симптоматична і підтримуюча терапія, внутрішньо венне введення плазмозамінників, глюконату кальцію, допаміну, мезатону. Гемодіаліз не є ефективним.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
У період вагітності препарат застосовують тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Годування груддю під час лікування припиняють.
Діти.
Безпека та ефективність застосування у дітей не встановлені, тому дітям не рекомендується призначати цей препарат.
Особливості застосування.
Обмеженнями для застосування є виражений аортальний стеноз, серцева недостатність, порушення функції печінки.
Пацієнти літнього віку добре переносять препарат.
Хворим з нирковою недостатністю препарат призначають у звичайних дозах, зміни концентрації препарату в плазмі не корелюють із ступенем тяжкості ниркової недостатності.
Амлодипін не виводиться при діалізі.
Не підвищує ризик смерті у пацієнтів, які страждають на серцеву недостатність (ІІІ - IV клас за NYHA), на тлі терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.
Препарат може спричиняти запаморочення, що слід враховувати пацієнтам, які працюють з потенційно небезпечними механізмами, керують транспортними засобами або пов’язані із діяльністю, що потребує пильності та узгодженості дій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Сумісний з основними групами антигіпертензивних засобів (діуретики, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, бета-адреноблокатори), нітратами і гіпоглікемічними препаратами. Засоби інгаляційного наркозу (похідні вуглеводнів), аміодарон, хінідин та інші антагоністи кальцію можуть посилювати дію амлодипіну. Не стероїдні протизапальні засоби (особливо індометацин) знижують антигіпертензивний ефект (гальмують синтез простагландинів у нирках та натрійурез).
При поєднанні з дигоксином не змінюється рівень останнього в сироватці крові та його кліренс. Циметидин не змінює фармакокінетику препарату. Амлодипін не сприяє впливу варфарину на протромбі новий час, не впливає на зв'язок з білками крові дигоксину, фенітоїну, варфарину, індометацину, не змінює фармакокінетику варфарину.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Амлодипін зв’язується з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, інгібує трансмембранний перехід іонів кальцію усередину клітини (більшою мірою – в гладком’язові клітини судин, ніж у кардіоміцити). Виявляє пролонгований дозозалежний антигіпертензивний ефект. Гіпотензивна дія зумовлена розслаблюючим впливом на гладкі м’язи судин, що дозволяє знизити загальний периферичний опір судин. Внаслідок зниження навантаження на серце зменшується потреба міокарда в кисні; розширення крупних коронарних артерій і коронарних артеріол як у незмінених, так і в ішемізованих зонах серцевого м’яза збільшує надходження кисню в міокард. Гальмує агрегацію тромбоцитів; збільшує швидкість клуб очкової фільтрації, виведення натрію і діурез. Ефект розвивається через 1 - 2 години після прийому і продовжується приблизно 24 години. Завдяки поступовому пролонгованому ефекту спричиняє плавне зниження артеріального тиску і мінімальну рефлекторну стимуляцію симпатичної нервової системи. При артеріальній гіпертензії зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка; чинить антиатеросклеротичну і кардіопротекторну дію при ішемічній хворобі серця.
Фармакокінетика. Всмоктується (незалежно від прийому їжі) повільно, але майже повністю. Біодоступність – 60 - 65 % (за рахунок ефекту першого проходження крізь печінку). Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 7 - 8 днів. Зв’язування з білками плазми – 97 - 98 %. При постійному прийомі рівноважна концентрація утворюється через 7 - 8 днів. Об’єм розподілу – 20 л/кг. Проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Період напів виведення – 35 - 38 годин, рівень у плазмі через 24 годин становить 2 - 12 нг/мл. Біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів; елімінація двофазова: перша фаза – коротка, друга триває 35 - 50 годин. Загальний кліренс – 0,5 л/хв. Екскретується із сечею (60 % у вигляді метаболітів, 10 % – у незмінному стані), з жовчю (20 - 25 % у вигляді метаболітів) і в грудне молоко. Період напів виведення при порушеній функції печінки та у пацієнтів літнього віку подовжується, при порушенні функції нирок – не змінюється.
Фармацевтичні характеристики:
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, круглої форми, з плоскою поверхнею, з фаскою, без оболонки, з відбитком “АР” на одному боці і з рискою – на іншому.
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері; по 1 або по 3 блістери в пачці з картону.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
ВАТ “Хімфармзавод “Червона зірка”.
Місцезнаходження. Источник
61010, Україна, м. Харків, вул. Гордієнківська, 1.