ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ОРЗИД®

(ORZID)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: цефтазидим;

1-[[(6R, 7R)-7-[2-(2-аміно-4-тіазол) гліоксиламідо]-2-карбокси-8-оксо-5-тіа-l-азабіцикло [4,2,0] окта-2-ен-3-іл] метил] піридинія гідроксид, внутрішня сіль, 7² -(Z)-[O-( l-карбокси-I-метилетил) оксим], пентагідрат;

основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок від білого до світло-жовтого кольору; легко розчиняється у cтерильній воді для ін'єкцій, у 0,9 % ізотонічному розчині хлориду натрію; 5 % розчині глюкози;

склад: 1 флакон містить порошку цефтазидиму пентагідрату еквівалентно цефтазидиму 250 мг, 500 мг або 1000 мг;

допоміжні речовини: натрій карбонат (застосовується як буфер);

розчинник: вода   для ін’єкцій.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.   Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини третього покоління. Код АТС J01D D02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Орзид® є цефалоспориновим антибіотиком ІІІ покоління. Він чинить бактерицидну дію за рахунок інгібування   синтезу клітинної стінки бактерій. Цефтазидим ацетилює мембранозв’язані транспептидази, порушуючи таким чином формування перехресних зв'язків у пептидогліканових ланцюжках, необхідних для забезпечення міцності і ригідності клітинної стінки. Має широкий спектр протимікробної дії. Активний відносно

різноманітних аеробних й анаеробних грам позитивних і грам негативних бактерії, у   тому числі:  

чутливі (аеробні грам позитивні бактерії) – Staphylococcus aureus (штами, чутливі до метициліну), Staphylococcus epidermidis (штами, чутливі до метициліну), Micrococcus spp., Streptococcus pyogenes (b-гемолітичний стрептокок групи A), Streptococcus групи В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus mitis, Streptococcus spp. (за винятком Streptococcus faecalis);

чутливі (аеробні грам негативні   бактерії) – Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp.

(у тому числі Pseudomonas pseudomallei), Klebsiella spp. (у тому числі Klebsiella pneumoniae), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp.,

Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Pasteurella multocida, Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae (у тому числі ампіцилін-резистентні штами), Haemophilus parainfluenzae (у тому числі   ампіцилін-резистентні штами);

чутливі (анаеробні грам позитивні бактерії) – Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Streptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringers, Fusobacterium spp.,

чутливі (анаеробні грам негативні   бактерії) – Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (багато штамів Bacteroides fragilis є резистентними); стійкі (аеробні грам позитивні бактерії - метицилін-резистентні стафілококи, Streptococcus faecalis і багато інших  Enterococci, Listeria monocytogenes;

стійкі (аеробні   грам негативні бактерії) - Campylobacter spp. і Clostridium difficile.

Препарат ефективний при лікуванні захворювань, спричинених сине гнійною паличкою.
Фармакокінетика. Через 5 хв після внутрішньо венного введення однієї дози 500 мг і 1 г пікова концентрація препарату C _max в плазмі крові   становить  45 мкг/мл і 90 мкг/мл відповідно. Після вутрішньом’язового введення однієї дози 500 мг і 1 г пікова концентрація препарату C _max в плазмі крові   становить  18 мкг/мл і 37 мкг/мл відповідно. При внутрішньо венному вливанні протягом 30 хвилин однієї дози 500 мг і 1 г пікова концентрація препарату C _max в плазмі крові   становить  42 мкг/мл і 69 мкг/мл відповідно.

Після введення препарат швидко розподіляється в організмі людини і досягає терапевтичних концентрацій у більшості тканин і рідин, включаючи синовіальну, перикардіальну і перитонеальну рідину, а також у жовчі, мокротинні і сечі. Розподіл також відбувається в кістках, міокарді, жовчному міхурі, шкірі і м'яких тканинах у концентраціях, достатніх для лікування інфекційних захворювань, особливо при запальних процесах, що посилюють дифузію препарату. Погано проникає через неушкоджений гематоенцефалічний бар'єр, але терапевтичний рівень концентрації, яка досягається у спинномозковій рідині, є достатнім для лікування менінгіту. Оборотно зв'язується з білками плазми (менше 10 %), причому бактерицидну дію чине лише у вільному вигляді. Рівень білкового зв'язування не залежить від концентрації.

Терапевтична концентрація в плазмі крові зберігається протягом 8 - 12 годин.

Період напів виведення при нормальній нирковій функції - 1,8 години; при порушеній –

2,2 години.

Препарат не метаболізується у печінці. У пацієнтів із порушеною функцією печінки   фармакодинаміка і фармакокінетика препарату не змінюється, тому немає потреби коригувати дозу. Виводиться препарат однаковою мірою у незміненому вигляді нирками -   до 80 - 90 % (70 % введеної дози протягом перших 4 годин) протягом доби шляхом клуб очкової фільтрації і канальцевої секреції. При порушенні функції нирок рекомендується знизити дозу. Об’єм розподілу становить 0,21 - 0,28 л/кг. Препарат накопи чується у м'яких тканинах, нирках, легенях, кістках і суглобах, серозних порожнинах.

У новонароджених тривалість періоду напів виведення більший ніж у дорослих, у 3-4 рази.

Показання для застосування.  Інфекційно-запальні захворювання тяжкого перебігу, спричиненні чутливими до препарату мікро організмами, у тому числі:

- сепсис:

- менінгіт, у тому числі у новонароджених;

- інфекції шлунково-кишкового тракту, черевної порожнини і жовчних шляхів

 (перитоніт,   ентероколіт, очеревинні абсцеси, дивертикуліт, запалення органів малого  

  таза,   холецистит, холангіт, емпієма жовчного міхура);

- інфекції жіночих статевих органів;

- захворювання вуха, горла, носа, (мастоїдит, середній отит);

- інфекції нирок та сечовивідних шляхів, у тому числі пієлонефрит, пієліт, простатит,  

  цистит, уретрит (тільки бактеріальний), абсцес нирки;

- інфекції кісток, суглобів, шкіри і м’яких тканин (шкірна виразка, флегмона, бешиха,      

  інфіковані рани і опіки;

- інфекції дихальних шляхів (особливо пневмонія, а також абсцес легенів, емпієма  

  плеври);

- муковісцидоз.  

Інфекційні процеси, що виникли внаслідок проведення гемодіалізу і перитонеального діалізу. Тяжкі інфекційно-запальні захворювання у пацієнтів зі зниженим імунітетом.

Профілактика інфекційних ускладнень при операціях на передміхуровій залозі (транс уретральна резекція).

Спосіб застосування та дози. Цефтазидим застосовують лише парентерально (внутрішньо венно або внутрішньом’язово). Доза препарату встановлюється індивідуально, з урахуванням тяжкості перебігу захворювання, локалізації інфекції і чутливості збудника, віку і маси тіла, функції нирок.

Доза для дорослих – 1 - 6 г/добу. Максимальна добова доза  - 6 г.

При неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів внутрішньо венно або внутрішньом’язово  – по 250 мг через 12 годин.

При тяжкій інфекції сечовивідних шляхів внутрішньом’язово чи внутрішньо венно -        500 мг (1 г) кожні 12 годин.

При більшості інфекцій ефективна доза  500 мг - 1 г   кожні 8 годин або 2 г кожні 12 годин.

При тяжкому перебігу захворювання, особливо у пацієнтів зі зниженим імунітетом, -    2 г через кожні 8 або 12 годин.

При інфекціях кісток і суглобів  - внутрішньо венно по 2 г кожні 12 годин.

Дорослим, хворим на муковісцидоз, при інфекціях дихальних шляхів, спричинених Pseudomonas spp.,- від 100 до 150 мг/кг/доба, кратність введення - 3 рази на добу. Максимальна добова доза – 9 г.

Дози для дітей:

діти віком до 2 місяців – 25 - 50 мг/кг/добу за 2 введення;

діти старше 2 місяців – від 30 до 100 мг/кг/добу за 2 або 3 введення.

Дітям зі зниженим імунітетом, муковісцидозом, менінгітом – до 150 мг/кг/добу (максимально 6 г/добу) за 3 введення.

Максимальна добова доза для дітей не повинна перевищувати 6 г.

Дози для пацієнтів літнього   віку:

Рекомендована добова доза цефтазидиму не повинна перевищувати 3 г.

Дозування препарату у хворих з нирковою недостатністю.

Початкова доза складає 1 г. Підтримуючу дозу підбирають відповідно до швидкості клуб очкової фільтрації.

Рекомендації щодо коригування доз для пацієнтів з кліренсом креатині ну менше 50 мл/хв   наведені в таблиці 3.        

                                                                                                                                  Таблиця 3.

Кліренс креатині ну (мл/хв)	Доза на одне введення   (на основі одиниці дози 250 мг або 500 мг або 1 г)	Частота
50 - 31	1 г	Кожні 12 годин
30 - 16	1 г	Кожні 24 години
15 - 6	500 мг	Кожні 24 години
<5	500 мг	Кожні 48 годин

Для дітей кліренс креатині ну розраховується відповідно до ідеальної маси тіла, площі, поверхні тіла.

Для пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі, ударна доза складає 1 г і потім по 1 г після кожного сеансу гемодіалізу.

Для пацієнтів, які знаходяться на перитонеальному діалізі, доза становить 1 г і потім -       500 мг кожні 24 години.

Рекомендації щодо приготування розчину наведено в таблиці 4.  

Таблиця 4.

Спосіб введення,   доза	Об’єм розчинника для розведення, (мл)	Приблизний об’єм отриманого розчину (мл)	Приблизна концентрація цефтазидіму (мг/мл)
250 мг внутрішньом’язово	1,0	1,2	210
500 мг внутрішньом’язово	1,5	1,8	280
1000 мг внутрішньом’язово	3	3,6	280
250 мг внутрішньо венно	2,5	2,7	100
500 мг внутрішньо венно	5	5,3	100
1000 мг внутрішньо венно	10	10,6	100
1000 мг внутрішньо венна інфузія	50*	53,0	20

*Розведення розчину проводять за два прийоми

Попередньо проводиться шкірний тест на чутливість до антибіотика.

Для внутрішньом’язового   чи внутрішньо венного болюсного введення препарат розчиняють у 3 мл стерильної води для ін’єкцій на 1 г (в/м) або   у 10 мл стерильної води для ін’єкцій на 1 г (в/в).   Флакон необхідно струсити. При внутрішньом’язовій ін’єкції розчин вводять глибоко у великий сідничний м’яз або у передню поверхню стегна.

Препарат вводиться   внутрішньо венно повільно, протягом 3 - 5 хвилин.

Для внутрішньо венної інфузії препарат спочатку розчиняють у воді для ін’єкцій у співвідношенні 1 г/10 мл а потім розбавляють 50 мл нижче вказаних розчинників:

0,9 % розчин натрію хлориду; 1 /6 М розчин лактату натрію; 5 % розчин глюкози; 5 % розчин глюкози і 0,225 % розчин натрію хлориду; 5 % розчин глюкози і 0,45 % розчин натрію хлориду; 5 % розчин глюкози і 0,9 % розчин натрію хлориду; 10 % розчин глюкози. Внутрішньо венні інфузії проводять щонайменше 30 хв.

Розчин може містити декілька пухирців вуглекислого газу.

Ці розчини стабільні протягом 18 годин при кімнатній температурі або 7 днів у холодильнику (5 °С). Легке пожовтіння розчину не впливає на ефективність препарату.

Застосовувати лише свіжо приготовлений розчин!

Побічна дія. Алергічні реакції (кропив’янка, еозинофілі я, свербіж, пропасниця); нудота, блювання, діарея, біль у шлунку, коліт; кандидамікоз; запаморочення, головний біль, парестезії; підвищення активності печінкових трансаміназ, гіперазотемія, гіперкреатинінемія, підвищення рівня сечовини, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцит опенія, лімфоцитоз; набряк Квінке, анафілактичний шок. При внутрішньо венному введенні – флебіт; при внутрішньом’язовому введенні – болючість, печіння, ущільнення у місці ін’єкції.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до цефалоспоринів та інших бета-лактамних антибіотиків,                   І триместр вагітності,   період годування груддю.

Передозування.

Симптоми передозування:   запаморочення, парестезії, головний біль, судоми.

Лікування передозування: специфічного антидоту не існує, лікування симптоматичне. Концентрація препарату у крові може бути зменшена   шляхом гемодіалізу.

Особливості застосування.

При порушенні функції нирок, а також пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі, потрібна корекція режиму дозування залежно від значень кліренсу креатині ну.

З обережністю застосовують пацієнтам зі шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі, особливо з колітом.

Вагітність. Безпека застосування препарату Орзид® у жінок в період вагітності не була вивчена. Вагітним препарат призначають за життєвими показаннями або якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

На період лікування припинити годування груддю.

Вплив на здатність керувати автомобілем або   працювати зі складними механізмами.   Даних немає, однак передбачається, що Орзид® не повинен впливати на здатність керувати автомобілем або   працювати зі складними механізмами.  

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Змішування Орзид® з аміногликозидними антибіотиками може призвести до значної взаємної інактивації. При сумісному застосуванні цих препаратів їх необхідно вводити у різні частини тіла.

Не допускається змішування розчину Орзид® в одному шприці або в одній ємності (флакон тощо) з іншими антибіотиками, призначеними для внутрішньо венного введення.

Ванкоміцин не залежно від концентрації, при змішуванні може з’являтися осад. Якщо є необхідність введення цих двох препаратів через одну систему, потрібно між їх введенням промити саму систему (пристрій) для внутрішньо венного введення.

При одночасному застосуванні цефалоспоринових антибіотиків з нефро токсичними препаратами, петльовими діуретиками (фуросемід), аміноглікозидами   існує небезпека посилення нефротоксичності, особливо у хворих з порушеною функцією нирок.

Умови та термін зберігання. Порошок зберігати при температурі не вище 25 ⁰С у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.

Свіжо приготовлений розчин придатний для застосування протягом 18 годин при зберіганні при температурі не вище 25 °С або 7 днів в холодильнику (5 °С).

Умови відпуску.   За рецептом.

Упаковка. По 250 мг, 500 мг у флаконах   у комплекті з розчинником по 5 мл в ампулах (скляних або поліетиленових); по 1000 мг у флаконах   у комплекті з розчинником по 10 мл в ампулах (скляних або поліетиленових).  

Виробник.  Орхід Хелтхкер, (відділення Орхід Кемікалс eнд   Фармасьютікалс Лімітед)

Індія. Источник

Адреса. 911, Джи Ай Ді Сі, Макарпура, Вадодара  – 390010   Гуджарат, Індія.

Смотрите также: Цены на Орзид в аптеках