ІНСТРУКЦІЯ
ДЛЯ МЕДИЧНОГО ЗАСТОСУВАННЯ ПРЕПАРАТУ
БЕРЕШ® ФЕБРИЛІН
(ВÉRES® FEBRILIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: paracetamol, п-ацетамінофенол;
основні фізико-хімічні властивості:
таблетки 250 мг: довгасті таблетки білого кольору, з лінією розламу на обох сторонах;
cклад: 1 таблетка містить 250 мг парацетамолу.
допоміжні речовини: повідон, крохмаль преже латинізований, кислота стеаринова.
Форма випуску. Таблетки
Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Код АТС N02В Е 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Аналгезуюча дія: Парацетамол впливає на центральну нервову систему шляхом збільшення больового порога. Він інгібує обидві ізоформи циклооксигенази (ЦOГ-1 и ЦOГ-2) в центральній нервовій системі; парацетамол не інгібує циклооксигеназу у периферичних тканинах, і, таким чином, практично не володіє проти запальною активністю.
Жарознижувальна дія: відбувається шляхом блокади ефектів ендогенних пірог енних речовин на рівні центра терморегуляції в гіпоталамусі за допомогою інгібування синтезу простагландинів.
Фармакокінетика.
Основні фармакокінетичні властивості діючої речовини лікарського препарату:
після перорального прийому парацетамол швидко й практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Всмоктування може бути знижено при прийомі їжі, збагаченої вуглеводами, чи уповільнено, останнє характерно для вегетаріанців.
Зв’язування парацетамолу з білками плазми становить близько 25%, якщо його концентрація у плазмі знаходиться у терапевтичному діапазоні, він розподіляється рівномірно у всіх тканинах організму.
Біодоступність: після перорального прийому максимальна концентрація у плазмі досягається через 30-60 хвилин, період напів виведення коливається від
2 до 4 годин при нормальній функції печінки. Близько 25% отриманої дози підлягає метаболізму шляхом «першого проходження» у печінці, та метаболізується ферментами печінкових мікросом шляхом глюкуронізації (близько 60%) та кон’югації з сульфатною групою (близько 30%). 10-15% отриманої дози, що залишилися, підлягають окиснювальному метаболізму за участю ферментів цитохрому P450.
Терапевтичні та токсичні концентрації парацетамолу у плазмі складають
66-199 мкмоль/л й вище 1324 мкмоль/л, відповідно.
В організмі депонування парацетамолу не спостерігається.
Парацетамол у формі кон’югатів, що утворились у печінці, виводиться з сечею протягом 24 годин, виведення з жовчю становить близько 2–3%.
Показання для застосування.
Симптоматичне лікування болю слабкої та середньої інтенсивності різної етіології, наприклад, головний біль, міальгія, зубний біль, ревматичний біль, біль при невралгії та менструації, а також послаблення болю та зниження температури при застуді й грипі.
Спосіб застосування та дози.
Діти. Максимальна добова доза для дітей, приймаючи до уваги масу тіла та вік, складає: від 4 до 6 років (до 22 кг) – 1000 мг, до 9 років (до 30 кг) – 1500 мг, до 12 років (до 40 кг) – 2000 мг. Курс лікування може складати не більше 5 днів, кратність приймання – 4 рази на добу, інтервал між прийомами не менше 4 годин.
Діти молодше 4 років з масою тіла менше 22 кг застосовують парацетамол в іншій лікарській формі.
Дорослі. Для дорослих та підлітків старше 12 років (з масою тіла більше 40 кг) разова доза складає 500 мг, максимальна разова доза 1 г. Кратність прийому не більше 4 разів на добу, з інтервалами між прийомами не менше, ніж 4 години. Максимальна добова доза – 4 г. Курс лікування не перевищує 5 – 7 днів.
Таблетки слід приймати, запиваючи рідиною (вода, чай, фруктовий сік), у кількості не менше ніж 50 мл.
Побічна дія.
Можуть спостерігатися шкірні алергічні реакції (кропив’янка, еритема).
Іноді у пацієнтів з підвищеною чутливістю мали місце такі побічні явища: ангіо невротичний набряк, диспное, припливи, нудота, артеріальна гіпотензія, анафілактичний шок.
Дуже рідко парацетамол може спричинити алергічну тромбоцит опенію, а також реакції підвищеної чутливості (наприклад, набряк Квінке, диспное, припливи, нудоту, різку значну гіпотензію, включно шок).
У деяких випадках, особливо у пацієнтів зі схильністю до бронхіальної астми, прийом парацетамолу може спричинити бронхоспазм.
Слід попередити пацієнта про те, що при появі перших будь-яких ознак підвищеної чутливості до препарату, його прийом слід припинити та негайно звернутися до лікаря.
Парацетамол у великих дозах (в основному, у випадку тривалого лікування) токсичний, а в дуже великих дозах може призвести до руйнування печінки (необоротному некрозу тканин печінки) з летальними наслідками. Ранні симптоми токсичності парацетамолу: анорексія, нудота, блювання, підвищене потовиділення, загальна слабкість, погіршення загального стану.
Протипоказання.
підвищена чутливість до інгредієнтів даного лікарського препарату;
тяжка печінкова та ниркова недостатність;
спадковий дефіцит ферменту глюкоза-6-фосфатдегідрогенази;
зловживання алкоголем або хронічний алкоголізм.
період годування груддю.
Передозування.
При отруєнні парацетамолом його токсичний ефект проявляється після латентного періоду, який становить 12-24 години, у вигляді розвитку некрозу тканин печінки з наступним тяжким порушенням функцій печінки та печінковою комою з летальними наслідками.
Були повідомлення про руйнування нирок внаслідок тубулярного некрозу.
Симптоми інтоксикації парацетамолом:
Фаза I (перша доба): нудота, блювання, припливи, сонливість, погіршення загального стану.
Фаза II (друга доба): спостерігається «вдавана» позитивна динаміка суб’єктивних симптомів, і тупі болі, збільшення печінки, підвищується вміст трансамінази та білірубіну у плазмі, подовжується ЧТВ (частковий тромбопластиновий час), знижується діурез.
Фаза III (третя доба): розвивається печінкова кома, що супроводжується високими рівнями трансамінази у плазмі, жовтяницею, гіпоглікемією та порушеннями згортання крові.
Лікування передозування:
У перші 6 годин після отруєння необхідно провести промивання шлунка. Для зниження вмісту препарату у плазмі можна провести гемодіаліз.
Рівень вмісту препарату у плазмі необхідно постійно контролю вати. У перші 8 годин після отруєння може бути ефективно внутрішньо венне введення антидотів, які містять SН- групу (цистеаміну, N-ацетил цистеїну).
Подальша симптоматична терапія передозування парацетамолом залежить від його ступеню тяжкості, стадії та клінічних проявів передозування.
Особливості застосування.
У наступних випадках необхідна обережність при призначенні лікарського засобу (корекція дозування або періоду часу між прийомами ЛЗ):
печінкова недостатність (наприклад, при хронічному алкоголізмі або гепатиті);
ниркова недостатність;
синдром Гілберта (флуктуююча доброякісна жовтяниця внаслідок відсутності ферменту глюкуроніл-трансфер ази);
Прийом препарату може змінювати такі показники лабораторних досліджень:
концентрацію сечової кислоти в плазмі;
концентрацію гепарину в плазмі;
концентрацію теофіліну в плазмі;
концентрацію амін окислот в сечі;
рівень цукру в крові.
Тривалий прийом та/або великі дози препарату можуть призвести до пошкодження печінки та нирок.
Зазвичай тривалий прийом аналгетиків, особливо в комбінації з протизапальними й жарознижуючими діючими речовинами, може призвести до необоротних ушкоджень нирок, хронічної ниркової недостатності (нефропатії, спричинених аналгетиками).
При тривалому прийомі лікарського препарату, особливо великих доз, а також при недотриманні режиму дозування, у випадку різкої відміни можуть спостерігатися головні болі, відчуття стомлюваності, міалгія, дратівливість. В цьому випадку прийом лікарського засобу слід припинити.
Доти, доки ці симптоми протягом декількох днів спонтанно не припиняться, не слід приймати будь-який інший аналгетик.
Прийом алкоголю під час курсу лікування лікарським препаратом є фактором ризику ушкодження печінки.
Вагітність та період годування груддю.
Застосування даного лікарського препарату протипоказано у перші три місяці та в останні шість тижнів вагітності. В інші періоди вагітності препарат можна приймати тільки у випадку безсумнівної переваги терапевтичної користі над потенційним ризиком для плода/дитини.
Період годування груддю також є протипоказанням для застосування даного лікарського засобу.
Вплив на здатність до керування авто транспортом та роботи з механізмами.
У запропонованому дозуванні препарат не впливає на здатність керування авто транспортом та роботи з механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Препарат слід застосовувати з обережністю:
з препаратами - індукторами ферментів печінки (наприклад, фенорбарбіталом, препаратами, які пригнічують циклооксигенази, фенітоїном, карбамазепіном, рифампіцином) внаслідок надмірного утворення токсичного метаболіту парацетамолу;
з хлорамфеніколом (подовження періоду напіврозпаду та збільшення токсичної дії останнього);
з антикоагулянтами (подовження періоду протромбі нового часу);
з доксорубіцином (збільшення небезпеки ушкодження печінки);
з препаратами, які уповільнюють спорожнювання шлунка (наприклад, пропантелін);
з препаратами, що прискорюють спорожнювання шлунка (наприклад, метохлорпрамід).
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 °С. Термін придатності - 3 роки.
Умови відпуску. Без рецепта.
Упаковка. По 10 або 20 таблеток у блістері з прозорої плівки з ПВХ та алюмінієвої фольги. По 1 або 2 блістери з листком-вкладишем у картонній коробці.
Виробник. АТ “БЕРЕШ ФАРМА” Источник
Адреса. Н-1037 Угорщина, Будапешт, вул. Міковіні, 2-4.