І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

ЛОСЕПРАЗОЛ®

(LOSEPRASOL^®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: omeprazole, ((RS)-5-метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил піридин-2-іл) метил]-сульфініл]-1Н-бензимідазол);

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули;

склад:    1 капсула містить 20 мг омепразолу;

допоміжні речовини:   гранули цукрові, натрію лаурилсульфат, натрію фосфат двохосновний, маніт (Е 421),   гідроксипропілм етилцелюлоза, макрогол 6000, тальк, полісорбат 80, титану діоксид, кислоти метакрилової і етил акрилату (1:1) сополімеру дисперсія 30 %, вода очищена.

Форма випуску.   Капсули.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби.   Код АТС А 02ВС 01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Лосепразол®   пригнічує   базальну та стимульовану секрецію в парієтальних клітинах слизової оболонки шлунка внаслідок дії на фермент Н⁺-К⁺-АТФазу (протонний насос), блокуючи останню ланку процесу секреції соляної кислоти в шлунку. При прийомі внутрішньо  20 мг Лосепразолу®  1 раз на добу швидко та ефективно пригнічує виділення соляної кислоти. Одноразовим застосуванням Лосепразолу®   в дозі 20 мг можна досягти в середньому 80 % зниження добової кислотності у хворих на виразкову хворобу.

Фармакокінетика. Діюча речовина Лосепразолу® - омепразол   у формі гранул   знаходиться в кишково розчинній оболонці. Після прийому внутрішньо омепразол швидко всмоктується, пік концентрації у плазмі досягається через 0,5 – 1 годину.   Біодоступність омепразолу після прийому 1 капсули Лосепразолу® – близько 35 % (60 % - при   повторному застосуванні 1 раз на добу).   Одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність омепразолу. Приблизно 95 %   препарату зв’язується з білками плазми крові. Період напів виведення омепразолу - звичайно менше 1 години і не змінюється при довго тривалому лікуванні.

Омепразол повністю біотрансформується системою цитохрому Р 450, переважно в печінці. Виділяється переважно нирками у вигляді метаболітів 80 %, решта -   через кишечник.

Показання для застосування. Виразкова хвороба шлунка та дванадцяти палої кишки, рефлюкс-езофагіт, синдром Золлінгера-Еллісона. Ерадикація  Helicobacter pylori   в слизовій оболонці шлунка в інфікованих пацієнтів (у комбінації з антимікробними засобами). Профілактика аспіраційного синдрому при загальній анестезії.

Спосіб застосування та дози.   При виразковій хворобі шлунка і дванадцяти палої   кишки, рефлюкс-езофагіті Лосепразол® призначають дорослим внутрішньо в дозі 20 мг (1 капсула) 1 раз на добу, перед сніданком, протягом 4 тижнів. При тяжкому та рецидивуючому перебігу хвороби доза може бути збільшена до 40 мг,   а   термін лікування подовжено до 8 тижнів.  

За необхідності ерадикації Helicobacter pylori   Лосепразол® призначають по 40 мг 1 раз на добу або по 20 мг два рази на добу у комбінації з антибактеріальними засобами.

При лікуванні синдрому Золлінгера-Еллісона рекомендована початкова доза становить 60 мг на добу в один прийом. За необхідності дозу збільшують до 120 мг на добу і розподіляють на два прийоми -   вранці та ввечері.

З метою профілактики аспірації кислого вмісту шлунка під час загальної анестезії доза Лосепразолу^® призначається ввечері по 40 мг напередодні і за 2-6 годин - до оперативного втручання.

Капсули слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю рідини.  

Побічна дія. Лікування Лосепразолом® переноситься добре.   Іноді можуть виникати такі побічні ефекти з боку органів травлення: сухість у роті, порушення смакових відчуттів,   діарея або запор, біль у животі, транзиторне підвищення печінкових ферментів   у плазмі.

З боку нервової системи рідко спостерігаються головний біль, запаморочення, парестезії, сонливість, безсоння, дуже рідко – депресія та галюцинації.

З боку опорно-рухового апарату рідко виникає   м’язова слабкість, міалгія, біль у суглобах.

Шкірні реакції: рідко виникає шкірний висип, кропив’янка, свербіж, мультиформна еритема.

З боку системи кровотворення: рідко – лейкопенія, тромбоцит опенія, агранулоцит оз, панцитопенія.

Інші: порушення зору,   периферичні набряки,   посилення потовиділення, бронхоспазм, пропасниця.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, вагітність, лактація. Не рекомендується призначати дітям.

Передозування. Даних про симптоми передозування омепразолу немає. Навіть одноразова доза Лосепразолу® до 400 мг не призводить до розвитку загрозливих для життя симптомів і не потребує специфічної терапії.

Особливості застосування. Перед початком терапії   у пацієнтів, які мають   виразкову хворобу,   необхідно виключити наявність недіагностованого злоякісного процесу.

У пацієнтів похилого віку та пацієнтів з порушенням функції нирок і печінки біодоступність і швидкість елімінації Лосепразолу® не змінюється.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.   Лосепразол®   може уповільнювати виведення лікарських засобів, які проходять біотрансформацію за допомогою системи цитохрому Р 450: діазепаму,   варфарину, фенітоїну. У разі комбінації Лосепразолу® з наведеними препаратами необхідно зменшення доз цих препаратів.

При одночасному застосуванні   Лосепразолу® та кларитроміцину концентрація їх в плазмі крові підвищується.

Умови та термін зберігання. Зберігати   в оригінальній упаковці при температурі 15-25 °С в недоступному для дітей місці.   Термін придатності - 3 роки.

Умови відпуску. За   рецептом.

Упаковка. По 7 капсул у блістері.  2 або 4 блістери в картонній коробці.

Виробник. ПРО. МЕД. ЦС. Прага а. т. (PRO.MED.CS.Praha a.s.)

Адреса.  Телчска 1, 140 00 Прага 4, Чеська Республіка Источник

               Telčská 1, 140 00 Praha 4, Czech Republic