І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
ТРИМЕТАЗИДИН-АСТРАФАРМ
(TRIMETAZIDINE-ASTRAPHARM)
Склад.
Діюча речовина: 1 таблетка містить триметазидину дигідро хлориду 20 мг;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, маннітол, полівінілпіролідон, тальк, магнію стеарат, SelekoatTM, барвник “Азорубін”(Кармоїзин) (Е 122), барвник “Сонячний захід”(Е 110).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Кардіологічні препарати. Триметазидин.
Код АТС С 01Е В 15.
Клінічні характеристики.
Показання.
Кардіологія: довготривале лікування ішемічної хвороби серця, профілактика нападів стенокардії у моно терапії або в комбінації з іншими лікарськими препаратами.
Оториноларингологія: лікування кохлеарно-вестибулярних порушень ішемічного походження, таких як запаморочення, шум у вухах, зниження слуху.
Офтальмологія: хоріоретинальні розлади, спричинені ішемією.
Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до препарату або його компонентів; період годування груддю.
Спосіб застосування та дози. Триметазидин-Астрафарм призначають внутрішньо по 3 таблетки на добу у 3 прийоми під час їди. Таблетки запивають склянкою води. Тривалість лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання.
Побічні реакції. Звичайно лікування Триметазидином-Астрафарм переноситься добре. Іноді можуть виникати слідуючи небажані ефекти: дуже часті (>1/10); часті (>1/100 та <1/10); нечасті (>1/100 та <1/100); поодинокі (>1/10000 та <1/1000); вкрай поодинокі (<1/10000).
З боку системи травлення. Часті: біль у епігастральній ділянці живота, діарея, диспепсія, нудота та блювання.
Загальні порушення. Часті – астенія.
Розлади з боку нервової системи. Часті: головний біль, запаморочення. Вкрай поодинокі: можливе виникнення екстра пірамідних симптомів (тремор, ригідність, акінезія, нестійкість), зокрема у пацієнтів із хворобою Паркінсона, що зменшуються після відміни лікування.
Розлади з боку шкіри і підшкірних тканин. Часті: висип, свербіж, кропив’янка.
Судинні порушення. Поодинокі: ортостатична гіпотензія, почервоніння обличчя.
Передозування. Про випадки передозування препарату не повідомлялося.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Триметазидин-Астрафарм не рекомендується призначати у період вагітності.
У випадку необхідності застосування препарату у період лактації годування груддю припиняють, оскільки здатність препарату проникати в грудне молоко не вивчена.
Діти. Досвід застосування препарату в дітей відсутній.
Особливості застосування. Ниркова недостатність не є протипоказанням для застосування препарату, якщо кліренс креатині ну ≥ 15 мл/хв. Хворі на ішемічну хворобу серця з початковою та помірною нирковою недостатністю не потребують адаптування дозування.
Застосування Триметазидину-Астрафарм є доцільним у хворих на ішемічну хворобу серця та супутній цукровий діабет, а також у хворих на ішемічну хворобу серця та серцеву недостатність.
Пацієнти літнього віку не потребують коригування доз.
Застосування Триметазидину-Астрафарм не впливає на підготовку до анестезії.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами. Препарат не впливає на здатність керувати транспортними та технічними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Взаємодія препарату з іншими лікарськими засобами не описана.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Триметазидин-Астрафарм – антиангінальний, анти ішемічний засіб, діє на клітинному рівні, нормалізує енергетичний баланс у клітинах при гіпоксії або ішемії, запобігаючи зниженню внутрішньоклітинного вмісту АТФ. Підтримує клітинний гомеостаз, забезпечуючи нормальне функціонування іонних насосів і трансмембранний натрієво-калієвий потік. Втручаючись у метаболічні процеси та оптимізуючи використання кисню при ішемії міокарда, препарат зберігає енергетичний потенціал, перешкоджаючи зниженню енерг етичних резервів АТФ у клітинах міокарда. Оптимізація енергетичного обміну в серці за допомогою препарату є результатом часткового пригнічення окислення жирних кислот за рахунок інгібіції довго ланцюгової 3-кетоацил-СоА-тіолази (3-КАТ), що спричиняє часткове переключення енергетичного обміну з окислення жирних кислот на окислення глюкози, що є більш вигідним при ішемії. Одночасно препарат посилює обмін фосфоліпідів та їх включення в мембрану, забезпечуючи тим самим її захист від ушкодження.
Антиангінальні властивості препарату є результатом поліпшення енергетичного обміну у міокарді в умовах гіпоксії.
У хворих на стенокардію за два тижні лікування препарат збільшує коронарний резерв, значно покращує переносимість та збільшує об’єм фізичних навантажень, не впливаючи на рівень артеріального тиску та частоту серцевих скорочень. Збільшує час до виникнення нападів стенокардії та час до появи депресії ST-сегмента на електрокардіограмі; знижує частоту нападів стенокардії. При лікуванні препаратом значно зменшується вживання пацієнтами нітратів.
В оториноларингологічній практиці Триметазидин-Астрафарм за рахунок анти ішемічних властивостей сприяє вестибулярній компенсації, послаблює інтенсивність і збільшує періодичність появи шуму у вухах та запобігає рецидивам, ефективно зменшує ступінь, тривалість і частоту нападів запаморочення. При перцептивній глухоті забезпечує збільшення діапазону сприймання в децибелах і зменшує порушення слуху.
У хворих з хоріоретинальними судинними порушеннями препарат сприяє відновленню функціональної активності сітківки, що проявляється нормалізацією показників електроретинограми, покращує гостроту зору та поле зору. Це призводить до ослаблення функціональних симптомів патології сітківки, особливо при старечій дегенерації жовтої плями.
Фармакокінетика. Триметазидин-Астрафарм повністю і швидко абсорбується з травного тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається менше ніж за 2 год. і становить 55 нг/мл після одноразового прийому в дозі 20 мг. Біодоступність - понад 85 %. Стабільна концентрація встановлюється приблизно через 24 - 36 год. після повторних прийомів і залишається такою протягом всього періоду лікування. З білками in vitro зв'язується приблизно 16 %. Добре розподіляється в тканинах. Об’єм розподілу становить 4,8 л/кг.
Виводиться переважно нирками, 51 % препарату - у незміненому вигляді. Період напів виведення - приблизно 6 год. для здорових людей. Прийом їжі не впливає на фармакокінетичні параметри препарату.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості.
Таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою червоного кольору. На розломі видно два шари.
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 0С.
Упаковка. По 30 таблеток у блістері; по 1 або 2 блістери в пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ТОВ “АСТРАФАРМ”.
Місцезнаходження. Україна, 08132, Києво-Святошинський р-н, м. Вишневе, Источник
вул. Київська, 6.