ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КЕТОРОЛАК – НОРТОН
(KETOROLAC – NORTON)
Склад.
Діюча речовина: 1 таблетка містить: кеторолаку трометаміну 10 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
АТС М 01А В 15.
Клінічні характеристики.
Показання. Гострий біль середньої і сильної інтенсивності переважно у після операційному і пост травматичному періодах.
Протипоказання.
- Ерозивно-виразкові ушкодження шлунково-кишкового тракту в анамнезі;
- тяжка серцева недостатність;
- підозрювана чи наявна черепно-мозкова кровотеча;
- геморагічний діатез, включаючи порушення згортання крові;
- хворі з високим ризиком кровотечі або з неповним гемостазом у після операційному періоді;
- хворі, яким вводять антикоагулянти, включаючи низькі дози гепарину ( 2 500 – 5 000 ОД кожні 12 годин);
- гіпер чутливість до кеторолаку чи інших не стероїдних протизапальних засобів, а також до ацетил саліцилової кислоти або інших інгібіторів синтезу простагландинів (у таких хворих спостерігаються тяжкі анафілактичні реакції);
- синдром назального поліпозу, ангіо невротичний набряк, бронхоспазм;
- одночасне застосування інших не стероїдних протизапальних засобів, окспентифіліну, пропенециду або солей літію;
- порушення функції нирок (креатинін сироватки вище 160 мкмоль/л);
- бронхіальна астма в анамнезі;
- підозра на гостру хірургічну патологію;
- період вагітності, пологів, годування груддю;
- дитячий вік до 16 років;
Спосіб застосування та дози. Таблетки Кеторолак-Нортон застосовують дорослим і дітям старше 16 років тільки для короткотривалого лікування (до 7 днів).
Призначають по 10 мг (1 таблетка) кожні 4 – 6 годин. Не рекомендується перевищувати добову дозу вище 40 мг.
Наркотичні анальгетики (морфін, петидин) можна застосовувати одночасно з Кеторолаком-Нортон для максимального знеболюючого ефекту у ранній після операційний період.
Для пацієнтів, яких переводять з парентерального застосування Кеторолаку-Нортон на пероральне, сумарна добова доза препарату повинна становити не більше 90 мг для дорослих та 60 мг для хворих літнього віку, пацієнтів з порушенням функції нирок та пацієнтів з масою тіла менше 50 кг. При цьому доза кеторолаку, що застосовується перорально, не повинна перевищувати 40 мг.
У пацієнтів літнього віку інтервал між застосуванням таблеток Кеторолак-Нортон необхідно збільшити до 6-8 годин. Для хворих старше 65 років необхідно зменшити дозу.
Побічні реакції.
З боку травної системи: гастралгія, діарея, стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунку, зниження апетиту, нудота, ерозивно–виразкові ураження шлунково–кишкового тракту з перфорацією і/або кровотечею, біль в животі, спазм або печіння в епігастральній ділянці, кров у калі або мелена, блювання з кров’ю або за типом " кавової гущі", нудота, печія, холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит.
З боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, біль у попереку, гематурія, азотемія, гемолітикоуремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцит опенія, пурпура), почастішання сечовипускання, підвищення або зниження об’єму сечі, нефрит, набряки ниркового генезу.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, рідко – асептичний менінгіт (гарячка, сильний головний біль, судоми, ригідність м’язів шиї і/або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз, непритомні стани.
З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску.
З боку органів кровотворення: анемія, лейкопенія, еозинофілі я.
З боку шкірних покривів: шкірні висипання (включаючи макуло-папульозний висип), пурпура, ексфоліативний дерматит (гіперемія, ущільнення або лущення шкіри, збільшення і/або болючість піднебінних мигдалин).
З боку органів чуття: зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору, нечіткість зорового сприйняття.
З боку системи гемостаза: кровотеча з після операційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча.
Алергічні реакції: анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, шкірні висипання, кропив’янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, пері орбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість в грудній клітці, дихання зі свистом, кропив’янка, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайелла).
Інші: набряки обличчя, гомілок, пальців, ступнів, набряк язика, підвищення маси тіла, підвищене потовиділення, гарячка з ознобом або без.
Передозування. Зниження активності, абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, блідість шкірних покривів, гіпервентиляція, ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок. Лікування симптоматичне. Специфічного антидоту немає. Рекомендується провести гемодіаліз і перитонеальний діаліз.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат не призначають у період вагітності. Необхідно припинити годування груддю у період застосування препарату.
Діти. Препарат протипоказаний дітям віком до 16 років.
Особливості застосування. Кеторолак-Нортон не призначений для тривалого лікування.
Перед призначенням препарату необхідно з’ясувати питання про попередню алергію на препарат або інші не стероїдні протизапальні засоби.
З обережністю препарат призначають хворим з наявними чинниками, що підвищують шлунково–кишкову токсичність: алкоголізм, тютюнопаління і холецистит. Особливу увагу при призначенні препарату приділяють хворим в після операційному періоді, з хронічною серцевою недостатністю, набряковим синдромом, артеріальною гіпертензією, порушенням функції нирок (креатинін плазми вище 50 мг/л), холестазом, активним гепатитом, сепсисом, системним червоним вовчаком, які одночасно приймають не стероїдні протизапальні засоби, а також особам літнього віку.
Гіповолемія підвищує ризик розвитку нефротоксичних побічних реакцій.
Не рекомендується застосовувати як лікарський засіб для премедикації, підтримки анестезії.
При сумісному прийомі з іншими не стероїдними протизапальними засобами можуть спостерігатися затримка рідини, декомпенсація серцевої діяльності, підвищення артеріального тиску. Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24–48 год. Не застосовувати одночасно з парацетамолом більше 5 діб.
Хворим з порушенням згортання крові призначають тільки при постійному контролі кількості тромбоцитів, особливо важливо для після операційних хворих, які потребують ретельного контролю гемостазу.
Ризик розвитку медикаментозних ускладнень зростає при продовженні лікування (у хворих з хронічними болями) і підвищенні пероральної дози препарату більше 40 мг/добу.
Для зниження ризику розвитку гастропатії, спричиненої кеторолаком, призначаються антацидні лікарські засоби, мізопростол, омепразол.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами. У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Кеторолак зменшує зв’язок варфарину з білками плазми крові. Зв’язування дигоксину з білками крові кеторолак не змінює. При одночасному застосуванні з іншими НПЗП, глюкокортикостероїдами, непрямими антикоагулянтами підвищується ризик розвитку кровотеч.
Терапевтичні концентрації дигоксину, ібупрофену, напроксену, ацетамінофену, фенітоїну, тол бутаміду, піроксикаму не впливали на білкове зв’язування кеторолаку.
При терапевтичних концентраціях саліцилатів зв’язування кеторолаку зменшується, що може призвести до збільшення плазмових рівнів незв’язаного кеторолаку вдвічі; відповідно хворим, які отримують високі дози саліцилатів, кеторолак слід призначати з обережністю.
Несумісний з іншими НПЗП, препаратами літію, пентоксифіліном, пробенецидом, антикоагулянтами. Знижує діуретичний ефект фуросеміду, посилює нефро токсичність при одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ.
Кеторолак може знижувати ефективність гіпотензивних засобів, кліренс метотрексату та підвищувати його токсичність. Препарати часнику, цибулі, гінкго дволопастевого можуть потенціювати ефект кеторолаку та підвищувати ризик розвитку геморагічних ускладнень.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Кеторолак має знеболювальні та протизапальні властивості, однак його системна знеболювальна дія значно перевищує протизапальний ефект. Як і інші не стероїдні протизапальні препарати (НПЗП), кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів, викликану арахідоновою кислотою і колагеном, але не впливає на АТФ–індуковану агрегацію тромбоцитів. Кеторолак подовжує середній час кровотечі. На відміну від наркотичних аналгетиків, кеторолак не пригнічує дихальний центр і не викликає зростання кінцевої РаСО 2, на відміну від морфіну. На відміну від останнього, кеторолак не впливає на показники стану серцевого м’яза і не викликає гемодинамічних порушень. Кеторолак не чинить впливу на психомоторні функції.
Фармакокінетика. Після перорального введення кеторолак всмоктується швидко та повністю. Зв’язується з білками плазми (>99%). Максимальна концентрація в плазмі визначається через 30-40 хвилин після перорального прийому. Кеторолак не зазнає суттєвого системного метаболізму. Основний шлях метаболізму кеторолаку – зв’язок з глюкуроновою кислотою. Застосування їжі не впливає на ступінь абсорбції препарату. Виявлено, що середні пікові концентрації в плазмі у здорових добровольців після перорального вживання 10 мг становлять 0,86 мг/л. Фармакокінетика кеторолаку носить лінійний характер. Не спостерігається кумуляції при призначенні в дозі 10 – 90 мг.
Як і інші НПЗП, кеторолак сильно зв’язується з білками плазми (>99%). З калом виводиться 10% введеної дози препарату, більше 90% дози екскретується з сечею, при цьому 60% – в незмінному стані. Середній час на півжиття кеторолаку дорівнює приблизно 4 – 6 годинам після перорального застосування.
В осіб літнього віку та у хворих з порушенням функцій нирок фармакокінетика кеторолаку змінюється: швидкість виведення знижується, час на півжиття збільшується в середньому до 6,21 години після перорального застосування 10 мг препарату, середня площина під кривою (AUС) збільшувалася. Клінічні прояви цих змін та їх причини до кінця не з’ясовані. У хворих з нирковою недостатністю виведення кеторолаку повільне, про що свідчить зниження загального кліренсу плазми, а термін напів виведення збільшується (з 9,62 до 9,91 години), що вказує на необхідність корегування дози. За даними досліджень, кеторолак надходить з материнського кровообігу в кровообіг плода (відношення 0,116). Він також виділяється з молоком матері (відношення до концентрації в плазмі 0,015:0,037).
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, плоскі таблетки без оболонки, з лінією розлому з одного боку.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати у захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25º С.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ЮНІМАКС ЛАБОРАТОРИС.
Місцезнаходження. Плот № 7, Сектор 24, Фаридабад-121005, Харіана, Індія. Источник
Власник реєстраційного посвідчення. АМЕРІКЕН НОРТОН КОРПОРЕЙШН.