І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
ОФЛОКСАЦИН-НОРТОН
(OFLOXACIN-NORTON)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Ofloxacin; ((+-)-фтор-2,3-дигідро-3-метил-10-(4- метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7Н-піридо-1,2,3-де-1,4-бензоксазин-6-карбонова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, слабо-жовтий розчин;
склад: 100 мл розчину для інфузій містить офлокса цину 200 мг;
допоміжні речовини: вода для ін’єкцій, хлорид натрію.
Форма випуску. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Офлоксацин.
Код АТС J01М А 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Офлоксацин належить до групи фторхінолонів широкого спектра дії. Бактерицидна дія офлокса цину, як і інших фторхінолонів, обумовлена його здатністю блокувати бактеріальний фермент ДНК-гіразу. ДНК-гіраза є важливим ферментом бактерій і основним каталізатором процесів дуплікації, транскрипції і репарації бактеріальної ДНК.
Офлоксацин має широкий спектр дії проти мікро організмів, резистентних до пеніциліні в, аміноглікозидів, цефалоспоринів, а також мікро організмів з іншою численною резистентністю. Спектр дії офлокса цину включає такі види мікро організмів:
•Аеробні грам негативні бактерії: E.coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Shigella spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia spp., Vibrio spp., Citrobacter spp., Campylobacter spp., Ps.cepacia, Neisseria gonorrhoeae, N.Meningitides, Haemophilus influenzae, Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis;
•Аеробні грам позитивні бактерії – стафілококи, включаючи штами, які продукують і не продукують пеніціліназу, Streptococcus spp. (особливо бета-гемолітичні).
•Помірно чутливі до офлокса цину Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp., Legionella spp., Serratia spp., Bacteriodes spp., Fusobacterium spp., Cardnerella vaqinalis, Ureaplasma urealiticum, Bruccella spp., M.tuberculosis.
•До препарату нечутливі анаеробні бактерії (крім В.urealiticus).
Фармакокінетика. При парентеральному введенні розподіляється у більшість рідин і тканин організму; великі концентрації досягаються у нирках, жовчному міхурі, печінці, легенях, тканинах жіночих статевих органів, передміхуровій залозі, сечі, мокроті. Концентрації офлокса цину в шкірі, фасції і підшкірній клітковині складають менше 50 % його концентрації у сироватці крові. Препарат проникає у спинномозкову рідину, проходить через плаценту, проникає у грудне молоко. Максимальна концентрація на кінець інфузії при дозі 200 мг – 2,3-2,7 мкг/мл, при дозі 400 мг – 5,5-7,2 мкг/мл. Терапевтична концентрація у тканинах зберігається протягом 12-24 годин. Близько 5 % метаболізується в печінці. Біля 90% виводиться з сечею у незміненому вигляді. Період напів виведення – 5-8 годин.
Показання для застосування. Лікування тяжких форм гострих, хронічних та рецидивуючих інфекційно-запальних захворювань, викликаних чутливими до препарату мікро організмами:
• запальні захворювання нижніх відділів дихальних шляхів;
• запальні захворювання ЛОР – органів;
• інфекційно-запальні захворювання органів черевної порожнини і малого тазу;
• інфекційно-запальні захворювання нирок і сечовивідних шляхів, статевих органів;
• гонорея;
• запальні ураження шкіри і м'яких тканин;
• запальні ураження кісток і суглобів (гострий і хронічний остеомієліт).
Змішані інфекції, що викликані двома і більше збудниками.
Інфекції, викликані полі резистентною флорою.
Профілактика і лікування захворювань у хворих з імунодефіцитом (в т. ч. хворі, що одержують імунодепресанти, протипухлинну хіміотерапію, при активному туберкульозі, у хворих СНІД).
Спосіб застосування та дози. Звичайні дози для дорослих:
бБронхіт, загострення, пов'язані з бактеріальним інфекційним процесом, пневмонія – внутрішньо венна інфузія, по 400 мг кожні 12 годин протягом 10 днів, вводять повільно (60 хвилин).
Ендоцерві кальні і уретральні хламідійні інфекційні ураження з супутньою гонореєю або без неї - внутрішньо венна інфузія, по 300 мг кожні 12 годин протягом 7 днів, вводять протягом 60 хвилин.
Неускладнена гонорея – внутрішньо венна інфузія, 400 мг одноразово, вводять протягом 60 хвилин.
Простатит – внутрішньо венна інфузія, по 300 мг кожні 12 годин протягом 6 тижнів, вводять протягом 60 хвилин.
Запальні захворювання шкіри і м'яких тканин – внутрішньо венна інфузія, по 400 мг кожні 12 годин протягом 10 днів, вводять протягом 60 хвилин.
Неускладнені запальні ураження нижніх відділів сечовивідних шляхів – внутрішньо венна інфузія, по 200 мг кожні 12 годин протягом 3-7 днів в залежності від виду мікро організму, вводять протягом 60 хвилин.
Ускладнені інфекційні процеси сечовивідних шляхів – внутрішньо венна інфузія, по 200 мг кожні 12 годин протягом 10 днів, вводять протягом 60 хвилин.
Хворим з порушенням функції нирок може бути потрібне зниження дози, що залежить від кліренсу креатині ну:
Кліренс креатині ну
мл/хвилина |
Доза
%
|
Інтервал між дозами
(години)
|
>50
10-50
<10 |
100
100
50 |
12
24
24
|
При лікуванні сальмонельозу тривалість лікування складає 7-8 днів.
Дози встановлюють індивідуально. Тривалість лікування визначається тяжкістю стану пацієнта і чутливістю збудника.
Побічна дія. З боку центральної нервової системи (ЦНС): головний біль, запаморочення, порушення сну, парестезії, рідко – психотичні реакції, галюцинації.
З боку серцево-судинної системи: можлива короткочасна артеріальна гіпотензія, васкуліти.
З боку травного тракту: нудота, блювання, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ і рівня білірубіну, псевдомембранозний коліт.
З боку нирок: рідко – підвищення рівня сечовини і креатині ну.
З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцит опенія, анемія, агранулоцит оз.
Протипоказання.
• Підвищена чутливість до Офлокса цину-Нортон та інших хінолонових препаратів;
• епілепсія;
• ураження ЦНС з пониженим судомним порогом (після черепно-мозкових травм, інсульту, запальних процесів ЦНС;
• вік до 18 років;
• вагітність;
• лактація.
Передозування. Найбільш важливими симптомами передозування є симптоми з боку ЦНС: запаморочення, сплутаність свідомості; судоми; реакції з боку травного каналу – нудота та блювання, ерозивні ушкодження слизових оболонок. Антидоту не існує. Лікування симптоматичне (промивання шлунка).
Особливості застосування. При розвитку алергічних реакцій або виражених побічних ефектів з боку ЦНС препарат слід негайно відмінити.
З обережністю призначають препарат пацієнтам з захворюваннями ЦНС (виражений атеросклероз судин головного мозку, перенесена гостра недостатність мозкового кровообігу), порушення функцій нирок.
При лікуванні Офлоксацином-Нортон слід уникати опромінення.
Офлоксацин слід вводити лише шляхом повільної внутрішньо венної інфузії протягом 60 хвилин. Швидкі чи болюсні ін'єкції можуть приводити до гіпотензії.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Офлоксацин для інфузій сумісний з 0,9 % розчином натрію хлориду, 5 % розчином Рінгера лактата, розчинами глюкози і фруктози. Оскільки недостатньо відомостей про сумісність Офлокса цину-Нортон для інфузій з іншими препаратами, не слід добавляти до данного препарату які-небудь інші засоби і одночасно вводити через одну систему.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25° С у захищеному від світла і недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. У флаконах по 100 мл, по 1 флакону в картонній коробці.
Власник реєстраційного посвідчення: Нортон Інтернешинал Фармасьютікал Інк. Источник
Адреса. 720 Мейн Стріт Сьют 101, Монтон NB, EIC 1E4, Канада.