ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АЗИТРОМІЦИН-НОРТОН

(AZITHROMYCIN-NORTON)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: азитроміцин;9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомо еритроміцин А (у вигляді дигідрату);

основні фізико-хімічні властивості: біла ліофілізована маса;

склад: 1 флакон містить 500 мг азитроміцину дигідрату еквівалентногоазитроміцину;

допоміжні речовини: натрію цитрату дигідрат, кислоти лимонної моногідрат, натрію гідроксид.

Форма випуску. Ліофілізований порошок для приготування розчину дляін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди. Код АТС J01F A10.

Фармакологічні властивості.

фармакодинаміка. Азитроміцин - антибактеріальний засіб широкого спектра дії, азалід, діє бактеріостатично. При сполученні з 50S субодиницею рибосом пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції, пригнічує синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях виявляє бактерицидний ефект. Активний відносно грампозитивнипх коків: Streptococcusspp. (груп З, F і G, крім стійких до еритроміцину), Streptococcus pneumonіae,Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactіae, Streptococcus vіrіdans;Staphylococcus aureus; грам негативних бактерій: Haemophіlus іnfluenzae,Moraxella catarrhalіs, Bordetella pertussіs, Bordetella parapertussіs,Legіonella pneumophіla, Haemophіlus ducreі, Campylobacter jejunі, Neіsserіagonorrhoeae і Gardnerella vagіnalіs; деяких анаеробних мікро організмів:Bacteroіdes bіvіus, Clostrіdіum perfrіngens, Peptostreptococcus spp.; а такожChlamydіa trachomatіs, Chlamіdіa pneumonіae, Mycoplasma pneumonіae,Mycobaccterіa avіum complex, Ureaplasma urealytіcum, Treponema pallіdum,Borrelіa burgdoferі. Не активний відносно грам позитивних бактерій, стійких до еритроміцину.

Фармакокінетика. Внутрішньо венне введення азитроміцину створює високі концентрації в плазмі. При інфузії 500 мг антибіотика протягом 1 години (концентрація розчину 2 мг/мл) пікова концентрація в плазмі досягає 3,6 мг/л. Залишкова концентрація до кінця 24-ї години становить 0,2 мг/л. Добре проникаєу дихальні шляхи, сечостатеві органи і тканини, у передміхурову залозу, у шкіруі м’які тканини; накопи чується у середовищі з низьким рН, у лізосомах (що особливо важливо для ерадикації внутрішньоклітинно розташованих збудників). Транспортується також фагоцитами, поліморфно ядерними лейкоцитами і макрофагами. Проникає крізь мембрани клітин (ефективний при лікуванні інфекцій, спричинених внутрішньоклітинними збудниками). Концентрація в осередку інфекції (на 24-34%) вірогідно вища, ніж у здорових тканинах, корелює з вираженістю запального набряку. У вогнищі запалення зберігається в бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози.

Показання для застосування. Лікування інфекцій, спричинених чутливими доАзитроміцину-Нортон збудниками. Інфекції верхніх відділів дихальних шляхів іЛОР-органів: фарингіт, ларингіт, синусит, тонзиліт, середній отит; скарлатина; інфекції нижніх відділів дихальних шляхів: бронхіт, пневмонія (у т. ч. атипова); інфекції шкіри і м’яких тканин: бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози; інфекції сечовивідних шляхів: гонорейний і не гонорейний уретрит, цервіцит; хвороба Лайма (початкова стадія - erythema mіgrans), виразкова хвороба шлунка і дванадцяти палої кишки, асоційована з Helіcobacter Pylorі (ускладі комбінованої терапії).

Спосіб застосування та дози. Для лікування інфекцій верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів, а також інфекцій шкіри і м’яких тканин використовують таку схему лікування Азитроміцином-Нортон: внутрішньо венно 500мг одноразово, протягом 3 днів, надалі - внутрішньо, по 250 мг один раз на добу протягом наступних 4 днів.

При лікуванні пневмонії - внутрішньо венно 500 мг одноразово, протягом щонайменше 2 днів, надалі - внутрішньо, по 2 капсули (по 250 мг); курс - 7-10днів.

При інфекціях малого таза - внутрішньо венно 500 мг одноразово, потім -внутрішньо, по 2 капсули (по 250 мг); курс - 7 днів.

Термін переходу на пероральний прийом залежить від динаміки клінічних і лабораторних показників.

Для лікування (у складі комбінованої терапії) виразкової хвороби шлункаі дванадцяти палої кишки - внутрішньо венно 500 мг Азитроміцину-Нортон одноразово.

Правила готування розчину для внутрішньо венного введення: 500 мг розвести в 4,8 мл води для ін’єкцій, перемішати до повного розчинення. Длявнутрішньо венної інфузії: розвести 5% розчином декстрози; ізотонічним розчином натрію хлориду; розчином Рінгера до 500 мл (концентрація: 1 мг/мл, вводити протягом 3 год); до 250 мл (концентрація: 2 мг/мл, вводити протягом 1 год).

Побічна дія.

З боку серцево-судинної системи: прискорене серцебиття, біль у грудній клітці (1% і менше).

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, вертиго, сонливість; у дітей - головний біль (при терапії середнього отиту), гіперкінезія, занепокоєння, невроз, порушення сну.

З боку сечостатевої системи: вагінальный кандидоз, нефрит.

Алергічні реакції: висипання, фото сенсибілізація, набряк Квинке; бронхоспазм.

Місцеві реакції: біль і запалення в місці ін’єкції.

Інші: підвищена стомлюваність; у дітей – кон’юнктивіт, свербіж, кропив’янка; зміна смакових відчуттів (1% і менше); кандидоз слизової оболонки порожнини рота; підвищення активності трансаміназ крові; нейтропенія.

Протипоказання. Гіпер чутливість (у т. ч. до інших макролідів), печінкова і/або ниркова недостатність. Діти до 16 років.

Передозування. Відомості про передозування препаратуАзитроміцин-Нортон відсутні.

Особливості застосування. З обережністю потрібно застосовувати препарат при вагітності і під час годування груддю (можна застосовувати у тих випадках, коли користь від застосування препарату значно перевищує ризик, що завжди існує при використанні будь-якого препарату під час вагітності).

Необхідна обережність при застосуванні препарату хворими з тяжкими порушеннями функції печінки і нирок.

Після припинення лікування реакції гіпер чутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатися, що потребує специфічної терапії під наглядом лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні варфарину та Азитроміцину-Нортон можливо посиленняантикоагуляційного ефекту, тому пацієнтам необхідний ретельний контрольпротромбі нового часу.

Теофілін: вплив Азитроміцину-Нортонна плазмовий рівень і фармакокінетику теофілину виявляється у будь-яких дозах, але терапевтично встановлений рівень теофіліну не відомий. Відомо, що паралельне використання макролідів і теофіліну збільшує концентрацію теофіліну у сироватці крові. Тому медична практика радить контролю вати плазмовий рівень теофіліну у пацієнтів, які приймають Азитроміцин-Нортон і теофілін одночасно.

Дигоксин: підвищення концентрації дигоксину.

Ерготамін і дигідроерготамін: посилення токсичної дії (вазоспазм, дизестезія).

Триазолан: зниження кліренсу і збільшення фармакологічної діїтриазолану.

Лікарські засоби, що піддаються мікросомальному окислюванню (карбамазепін, терфенадин, циклоспорин, гексобарбітал і фенітоїн): підвищення концентрації у сироватці крові (за рахунок інгібування мікросомальногоокислювання в гепатоцитах азитроміцином).

Фармацевтично несумісний з гепарином.

Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С. Готовий розчин можна зберігати протягом 24 годин після розведення при кімнатній температурі не вище 25 °С. Источник

Термін придатності - 2 роки.