ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КЛІНДАМІЦИН-НОРТОН

(CLINDAMYCIN-NORTON)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: clindamycin;(2S)-транс)-метил-7-хлор-6,7,8-тридезокси-6[[(1-метил-4-пропіл-2-піролідиніл) карбоніл]аміно]-1-тіо-L-трео-альфа-D-галакто-октопіранозидуфосфат;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин;

склад: 1 мл розчину для ін’єкцій містить кліндаміцин у вигляді кліндаміцинуфосфату – 150 мг;

допоміжні речовини: спирт бензиловий, динатрію едетат, натрію гідроксид, соляна кислота, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліти та лінкозаміди. Код АТС J01FF01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Антибіотик групи лінкозамідів. Активною речовиною препарату є кліндаміцин – напівсинтетичний антибіотик, який синтезується злінкоміцину шляхом заміщення 7-(R)-гідроксильної групи на 7-(S)-хлор. Порушує внутрішньоклітинний синтез білка.

Кліндаміцин має широкий спектр дії, може діяти бактерицидно абобактеріостатично, що залежить від чутливості мікро організму і концентрації антибіотика.

Кліндаміцин діє на такі форми мікро організмів:

аеробніграм позитивні коки: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, (штами, що продукують і не продукують пеніцилін азу). При проведенні досліджень іn vitroвідзначався швидкий розвиток стійкості до Кліндаміцину у деяких стафілококових штамів, резистентних до еритроміцину; Streptococcus spp. (за виняткомEnterococcus faecalis); Streptococcus pneumoniae;

анаеробні грам негативні бактерії: Bacteroides species (включаючи групу В. fragilis і групу В. melaninogenicus), Fusobacterium specie;

анаеробні грам позитивні бактерії, що не утворюють спори: Propionibacteriumspp.; Eubacterium spp.; Actinornyces spp.;

анаеробні імікроаерофільні грам позитивні коки: Peptococcus spp.; Peptostreptococcus spp.;Microaerophilic streptococci; Clostridium spp. (клостридії виявляють більшу резистентність до Кліндаміцину, ніж більшість інших анаеробів);

більшість видів клостридій, зокрема С 1оstridium perfringens, чутливі доКліндаміцину, але деякі види, як наприклад C.sporogenes і C.terium, частостійкі до дії Кліндаміцину. У зв’язку з цим потрібно проводити проби начутливість.

Різні організми: Chlamydia trachomatis; Toxoplasma gondii; Plasmodiumfalciparum і Pneumocystis carinii (у поєднанні з примахіном); Gardnerellavaginalis; Mobiluncus mulieris, Mobiluncus curtisii; Mycoplasma hominis.

До Кліндаміцину резистентні:

аеробні грам негативні бактерії: Streptococcus faecalis; Nocardiaspecies; Neisseria meningitidis; штами пеніцилін резистентних Staphylococcusaureus; штами Haemophilus influenzae.

Фармакокінетика. Після внутрішньом" язового введення 600 мгКліндаміцину фосфату максимальна концентрація препарату у сироватці крові (9мкг/мл) досягається через 1 – 3 години від моменту введення. Після внутрішньо венного вливання 300 мг препарату протягом 10 хвилин або 600 мг препарату протягом 20 хвилин максимальна концентрація препарату, яка становить 7 мкг/мл і 10 мкг/мл, відповідно, досягається у кінці введення препарату. Постійний рівень препарату в організмі досягається після третьої дози.

40 – 90% введеного препарату зв’язується в організмі з білками. Кліндаміцин легко проникає у більшість тканин і рідин організму. КонцентраціяКліндаміцину у кістковій тканині досягає приблизно 40% (20 – 75%) концентрації препарату у сироватці крові. У материнському молоці концентрація препарат установить 50 – 100% концентрації у сироватці крові, в синовіальній рідині –50%, у мокротинні – 30 – 75%, у перитонеальній рідині – 50%, у крові плода –40%, у гною – 30% і в плевральній рідині – 50 – 90% концентрації у сироватці крові. Кліндаміцин не проникає у спинномозкову рідину, навіть у випадку менінгіту.

  Період напів виведення Кліндаміцину становить – 1,5 – 3,5 години. У хворих з тяжкими порушеннями ниркової або печінкової функції періоднапів виведення дещо подовжений. При наявності легкої або середньої тяжкості форми захворювання нирок або печінки схему лікування змінювати непотрібно. Кліндаміцин майже повністю метаболізується.

10 – 20% препарату виводиться з організму нирками у мікро біологічно активній формі, 4% –з калом. Решта виводиться з організму у формі біологічно неактивних продуктів обміну, головним чином, з жовчю і калом.

Показання для застосування.

Лікування інфекцій, викликаних чутливими до нього анаеробними бактеріями або штамами грам позитивних аеробних мікро організмів:

- інфекції верхніх дихальних шляхів, у тому числі: тонзиліт, фарингіт, синусит, запалення середнього вуха і скарлатина;

- інфекції порожнини рота, такі як періодонтальний абсцес і періодонтит;

- токсоплазмовийенцефаліт у хворих на СНІД. Доведена ефективність Кліндаміцину-Нортон у поєднанні з піриметаміном у пацієнтів з непереносимістю стандартної терапії;

- інфекції нижніх відділів дихальних шляхів, у тому числі: бронхіт, пневмонія, емпієма плеври іабсцес легені;

- інфекційні захворювання черевної порожнини, у тому числі: перитоніт і абсцеси черевної порожнини (у поєднанні з іншими антибіотиками, які діють на грам негативніаеробні бактерії);

- пневмоцистнапневмонія у хворих на СНІД. У хворих з непереносимістю або резистентних до стандартної терапії Кліндаміцин-Нортон може використовуватися у комбінації зпримахіном;

- септицемія та ендокардит;

- інфекційні захворювання шкіри і м’яких тканин, у тому числі: вугри, фурункули, целюліт, імпетиго, абсцеси, інфіковані рани, специфічні інфекційні процеси шкіри ім’яких тканин, викликані чутливими до цього препарату збудниками, такі якбешиха і пароніхія (панарицій);

- інфекційні захворювання кісток і суглобів, у тому числі: остеомієліт і септичний артрит;

- кліндаміцин показаний при лікуванні гінекологічних інфекцій, включаючи ендометрит, целюліт, інфекції піхвової манжетки, абсцеси труби іяєчників, сальпінгіт і запальні захворювання органів таза, якщо він призначається разом із відповідним антибіотиком, активним відносно грам негативних збудників; інфекції шийки матки, викликані Chlamydia trachomatis;

Спосіб застосування та дози.

дози і спосіб застосування препарату залежать від тяжкості захворювання, стану хворого і чутливості збудника інфекції до призначеного препарату.

Внутрішньом’язове і внутрішньо венне введення.

Дози Кліндаміцину-Нортон для дорослих.

При наявності інфекційних захворювань черевної порожнини, запальних захворювань органів малого таза у жінок, а також при інших ускладнених аботяжких інфекціях звичайно призначають 2400 – 2700 мг Кліндаміцину-Нортон надень, розподілені на 2, 3 або 4 однакові дози. При легких формах інфекції і при наявності більш чутливого до терапії збудника лікувальний ефект досягається іпри призначенні менших доз препарату – 1200 – 1800 мг на день, розподілених на 3 – 4 однакові дози.

Успішно застосовувалися дози препарату, які сягали 4800 мг на день. Не рекомендується призначати одноразові дози більше 600 мг внутрішньом" язово.

Дози Кліндаміцину-Нортон для дітей віком від 1 місяця.

20 – 40 мг на кг маси тіла в день, розподілені на 3 – 4 однакові дози.

Новонароджені:

Новонародженим Кліндаміцин-Нортон призначають у дозі 15 – 20 мг на кгмаси тіла на день, розподілені на 3 – 4 однакові дози. Для маленьких недоношених дітей може бути достатньою менша доза препарату: 10 – 15 мг на кгмаси тіла на день.

Лікування запальних захворювань органів таза та інфекцій шийки матки, викликаних Chlamydia trachomatis.

Запальні захворювання органів таза – стаціонарне лікування: 900 мг Кліндаміцину-Нортонвнутрішньо венно кожні 8 годин + внутрішньо венний антибіотик, активний відносно грам негативних аеробних збудників (наприклад, 2,0 мг/кг гентаміцину з наступними введеннями 1,5 мг/кг через кожні 8 годин для пацієнта з нормальною функцією нирок). Продовжувати введення препарату внутрішньо венно протягом якнайменше 4 днів і потім принаймні протягом 48 годин після покращання стану пацієнта. Надалі продовжувати прийом внутрішньо Кліндаміцину-Нортон у кількості 450 мг кожні 6 годин до завершення 10 – 14 - денного циклу терапії.

Токсоплазмовий енцефаліт у хворих на СНІД.

Кліндаміцин-Нортон внутрішньо венно у дозі 600 – 1200 мг кожні 6 годин протягом 2 тижнів, потім 300 – 600 мг перорально кожні 6 годин.

Звичайно курс терапії становить 8 – 10 тижнів. Доза піриметамінустановить 25 – 75 мг перорально кожен день протягом 8 – 10 тижнів. Фолієвакислота 10 – 20 мг/добу повинна призначатися при застосуванні вищих дозпіриметаміну.

Пневмоцистна пневмонія у пацієнтів зі СНІДом.

Кліндаміцин-Нортон внутрішньо венно 600 – 900 мг кожні 8 годин протягом 21 дня і примахін 15 – 30 мг перорально 1 раз на день протягом 21 дня.

Розведення і швидкість вливання.

Концентрація Кліндаміцину-Нортон у розчині для інфузій не повинна перевищувати 18 мг/мл, а швидкість введення не повинна перевищувати 30 мг захвилину.

Вводити дозу вищу за 1200 мг за 1 годину інфузії не рекомендується.

Побічна дія.

- Травний тракт: біль у животі, нудота, блювання і пронос, псевдомембранозний коліт.

- Реакції підвищеної чутливості: макулопапульозний висип, кропив’янка; генералізований коре подібний висип легкого і середнього ступеня вираженості. ЗКліндаміцином-Нортон були пов’язані рідкі випадки мультиформної еритеми, щонагадує синдром Стівенса-Джонсона. Було описано декілька випадківанафілактоїдних реакцій.

- Печінка: жовтяниця; порушення функції печінки.

- Шкіра і слизові оболонки: свербіж, вагініт, рідко – ексфоліативний івезикуло-бульозний дерматит.

- Гемопоез: нейтропенія, лейкопенія та еозинофілі я минущого характеру, а також агранулоцит оз і тромбоцит опенія.

- Серцево-судинна система: при надто швидкому внутрішньо венному введенні препарату відзначалися випадки зупинки дихання і серцевої діяльності, а також розвиток гіпотензії.

- Місцеві явища: при внутрішньо венному введенні препарату можуть спостерігатися такі явища, як місцеве подразнення, біль і утворення абсцесів умісці введення препарату, іноді виникали явища тромбофлебіту. Частота виникнення таких явищ зменшується при введенні цього препарату глибоковнутрішньом’язово і у якомога рідшому застосуванні постійних внутрішньо веннихкатетерів.

Протипоказання.

Призначення Кліндаміцину-Нортон протипоказане хворим з підвищеною чутливістю до Кліндаміцину-Нортон або лінкоміцину. Міастенія.

 

Передозування.

Симптоми: при парентеральному введенні високих доз препарату (особливоу випадку швидкого введення) можливий розвиток колапсу, порушення дихання. Лікування: симптоматичне.

Особливості застосування.

Показано, що раннє призначення Кліндаміцину-Нортон у поєднанні з відповідним антибіотиком, що діє на грам негативні бактерії (наприклад, із групиаміноглікозидів), успішно запобігає розвитку перитоніту або абсцесу черевної порожнини після прориву кишечнику або внаслідок травматичного інфікування. Обмежені дані неконтрольованих досліджень, де використовувалися найрізноманітніші дози, дають можливість припустити, що Кліндаміцин-Нортон, який застосовується парентерально у дозі 20 мг/кг/день протягом не менше 5днів, є доброю альтернативною терапією при використанні як у виглядімоно терапії, так і у поєднанні з хініном або амодіахіном для лікуваннямультирезистентного Plasmodium falciparum.

Лікування Кліндаміцином-Нортон може супроводжуватися розвиткомпсевдомембранозного коліту.

При призначенні препарату хворим, у яких в анамнезі є захворювання травного тракту, особливо коліту, Кліндаміцин-Нортон необхідно призначати з обережністю.

Кліндаміцин-Нортон не слід призначати для лікування менінгіту, оскільки препарат не проникає через гематоенцефалічний бар’єр.

Якщо лікування проводиться протягом тривалого часу, то в цьому випадку необхідно слідкувати за функцією печінки та нирок.

У результаті лікування Кліндаміцином-Нортон може відбутися активізація іншої флори, яка не чутлива до цього препарату, особливо дріжджової флори.

Кліндаміцин-Нортон не слід вводити внутрішньо венно у нерозведеному вигляді, також слід уникати швидкого (болюсного) введення препарату. Вливання необхідно проводити не менш ніж протягом 10 – 60 хвилин.

Кліндаміцин-Нортон потрібно призначати з обережністю хворим, які схильні до алергічних реакцій.

Кліндаміцин-Нортон може пригнічувати міоневральну проводимість.

Безпека застосування при вагітності не встановлена, тому його призначення може бути тільки за життєвими показаннями.

Повідомлялося про появу Кліндаміцину-Нортон у грудному молоці в концентрації від 0,7 до 3,8 мкг/мл, тому при його призначенні у період лактації треба оцінити необхідність застосування даного препарату, або припинити годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Існує антагонізм між Кліндаміцином-Нортон та еритроміцином. Кліндаміцин-Нортон деякою мірою є нейромускулярним блокатором і може посилювати дію інших нейромускулярних блокаторів в організмі, тому препарат необхідно призначати з обережністю хворим, які отримують міо релаксанти.

З Кліндаміцином-Нортон несумісні: ампіцилін, фенітоїн натрію, барбітурати, амінофілін, глюконат кальцію та сульфат магнію.

Кліндаміцин-Нортон фізично і хімічно сумісний, коли він розчинений у 5% декстрозі на воді або розчині хлориду натрію для ін’єкцій, з антибіотиками, що використовуються в стандартних концентраціях: амікацину сульфат, цефамандолунафат, цефазолін натрію, цефотаксим натрію, цефокситин натрію, цефтазидимнатрію, цефтизоксим натрію, гентаміцину сульфат, нетилміцину сульфат, піперацилін та тобраміцин.

Сумісність і стабільність сумішей Кліндаміцину-Нортон з іншими лікарськими засобами залежатиме від концентрацій та інших умов.

Умови та термін зберігання. Источник

зберігати при температурі не вище 25°С у недоступному для дітей, захищеному від світла місці. Термін придатності – 2 роки.