ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЛІПІКАРД

LIPICARD

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: atorvastatin; [R-(R*,R*)]-2-(4-фторфеніл)-бета, дельта-

дигідрокси-5-( 1 -метилетил)-3-феніл-4-[(феніл аміно) карбоніл]-1 Н-пірол-1 -гептанової кислоти кальцієва сіль (2:1) тригідрат;

основні фізико-хімічні властивості:

ліпікард (10 мг аторвастатину) - таблетки білого кольору, овальної форми, двоопуклі,

вкриті оболонкою;

ліпікард (20 мг аторвастатину) - таблетки білого кольору, овальної форми, двоопуклі, вкриті

оболонкою;

склад: 1 таблетка містить аторвастатину кальцію, у перерахуванні на аторвастатин 10 мг або

20 мг;

допоміжні речовини: манітол (перлітол SD-200) (Е 421), кальцію карбонат, гідроксипропіл целюлоза низько заміщена (L-НРС  LН-11), кальцію стеарат, тальк, опадрай білий (04F58804), гіпромелоза 15 сР, титану діоксид (Е 171), макрогол РЕG 6000.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Інгібітори гідроксиметилглутарил-КоА-редуктази.

Код АТС С 10А А 05.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Аторвастатин чинить гіпохолестеринемічну дію. Конкурентно селективно інгібує гідроксиметилглутарил-КоА (ГМГ-КоА)-редуктазу, яка перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарил-КоА на мевалонову кислоту (попередник стеролів, включаючи холестерин). Збільшує кількість і підвищує активність рецепторів до ліпопротеїдів низької щільності у печінці, стимулює захоплення, катаболізм і пригнічує утворення ліпопротеїдів низької щільності; зменшує їх рівень у хворих на гомозиготну сімейну гіперхолестеринемію, у т. ч. при неефективності терапії гіполіпідемічними засобами.

Фармакокінетика. Швидко всмоктується, максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-2 год. Абсолютна біодоступність - 12 %, системна (щодо до інгібування (ГМГ-КоА-редуктази) - 30 %. Зв'язування з білками плазми не менше 98 %. Середній об'єм розподілу - 565 л. У печінці за участю цитохрому Р₄₅₀ЗА 4 перетворюється на орто- і парагідроксильовані похідні і продукти бета-окиснення (70 % інактивації ГМГ-КоА-редуктази припадає на частку метаболітів). Концентрація у плазмі значно підвищується на фоні алкогольного цирозу печінки (блокується біо трансформація). Виводиться з жовчю. Період напів виведення - 14 год.

Гальмування ГМГ-КоА-редуктази зберігається 20-30 год. У більшості пацієнтів дія виявляється при дозі 10 мг на добу протягом 2 тижнів, максимальний ефект розвивається до 4-го тижня.

Показання для застосування. Первинна гіперхолестеринемія, комбінована (змішана) гіперліпідемія, гетеро- і гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія (доповнення до дієти).

Спосіб застосування та дози. Внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Дозу та тривалість лікування лікар призначає залежно від перебігу захворювання. Дорослим і дітям старше 16 років одноразово по 10 мг на добу. Дозу можна підвищувати кожні 4 тижні до максимальної - 80 мг на добу.

Побічна дія. Нудота, диспепсія, метеоризм, болі у животі, запор або діарея, головний біль, безсоння, астенія, міалгія.

Протипоказання. Гіпер чутливість, захворювання печінки у гострій фазі, підвищення рівня сироваткових трансаміназ (більше, як у три рази), вагітність, період годування груддю, репродуктивний вік у жінок (на час лікування потрібна надійна контрацепція). Діти молодше 16 років.

Передозування. Симптоми: міопатія (рабдоміоліз), порушення функції печінки, нудота, блювання, діарея. Лікування: промивання шлунка, симптоматична та підтримуюча терапія. Гемодіаліз не ефективний.

Особливості застосування. Аторвастатин, як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, може спричинити міопатію, яка проявляється у вигляді м'язової слабкості або м'язового болю, підвищення температури тіла і супроводжується різким підвищенням рівня креатинфосфокінази (КФК) більше, як у 10 разів у плазмі крові порівняно з нормою. Під час терапії препаратом пацієнти повинні негайно повідомляти лікарю про всі випадки нез'ясованого болю у м'язах, слабкості. Лікування Ліпікардом потрібно припинити при виникненні будь-яких симптомів міопатії.

Лікування препаратом потребує гіпохолестеринемічної дієти. Препарат необхідно відмінити пацієнтам з ризиком розвитку рабдоміолізу (тяжка гостра інфекція, артеріальна гіпотензія, хірургічне втручання, тяжкі метаболічні, ендокринні та електролітні розлади, ниркова недостатність, неконтрольовані судоми). При тривалому лікуванні Ліпікардом можливе помірне підвищення рівня печінкових трансаміназ у сироватці крові. До початку терапії та під час лікування препаратом необхідно ретельно контролю вати показники функції печінки, нирок, проводити аналіз крові та сечі. При підвищенні активності АСТ і АЛТ більше, як у 3 рази порівняно з нормою, необхідне зниження дози препарату або його повна відміна. Ліпікард слід з обережністю призначати пацієнтам, які зловживають алкоголем та/або мають в анамнезі захворювання печінки. Препарат може бути призначений жінкам репродуктивного віку при надійній контрацепції. У разі виявлення вагітності під час терапії препаратом приймання Ліпікарду потрібно негайно припинити.

Оскільки існує потенційний ризик для немовлят, які отримують грудне молоко, під час лікування аторв астатином слід припинити годування груддю. Безпека та ефективність препарату у дітей молодше 16 років не встановлена.

Здатність керувати автомобілем та працювати зі складними механізмами. Протипоказання невідомі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ризик виникнення міопатії під час лікування

аторв астатином та подібними до нього препаратами зростає при одночасному застосуванні

циклоспорину, фібринової кислоти та її похідних, еритроміцину, протигрибкових препаратів

групи азолів і ніацину.

Антациди. Одночасне застосування аторвастатину і суспензії пероральних антацидів, яка

містить гідроксиди алюмінію і магнію, зменшує концентрацію аторвастатину в плазмі крові

приблизно на 35 %, однак це не впливало на зменшення рівня Х-ЛНЩ.

Антипірин. Оскільки аторвастатин не змінює фармакокінетику антипірину, взаємодія між

іншими препаратами, що метаболізується за допомогою цитохрому (наприклад, циклоспорину, терфенадину, тол бутаміду, тріазоламу, пероральних контрацептивів), є малоймовірною.

Холестипол. Концентрація аторвастатину в плазмі крові зменшується на 25% при одночасному застосуванні холестиполу. Однак гіполіпопротеїновий ефект був виразнішим при одночасному призначенні аторвастатину та холестиполу, ніж при призначенні одного з цих препаратів.

Дигоксин. При багаторазових дозах дигоксину та одночасному застосуванні 10 мг аторвастатину рівень дигоксину в плазмі не змінювався. Однак концентрація дигоксину збільшувалася приблизно на 20 % при одночасному застосуванні 80 мг аторвастатину щоденно. Слід належним чином контролю вати стан пацієнтів, що отримують дигоксин.

Еритроміцин/кларитроміцин. Одночасне застосування аторвастатину та еритроміцину   (500 мг 4 рази на добу) чи кларитроміцину (500 мг двічі на добу), які інгібують цитохром Р₄₅₀ ЗА 4, супроводжується підвищенням рівня аторвастатину в плазмі.

Азитроміцин. Одночасне застосування аторвастатину (10 мг щоденно) і азитроміцину   (500 мг щоденно) не змінювало концентрацію аторвастатину в плазмі.

Терфенадин. Одночасне застосування аторвастатину і терфенадину - сполуки, яка в основному метаболізується цитохромом Р₄₅₀ ЗА 4, не збільшувало концентрацію терфенадину в плазмі. Отже, малоймовірно, що аторвастатин буде змінювати фармакокінетику інших субстратів цитохрому Р₄₅₀ ЗА 4. Одночасне застосування терфенадину та аторвастатину не змінювало суттєво фармакокінетику терфенадину.

Пероральні контрацептиви. Одночасне застосування з пероральними контрацептивами, які містять норетиндрон та етанілестрадіол, збільшують АUC цих двох препаратів приблизно на

30 % та 20 %. Цей ефект слід враховувати при виборі контрацептиву під час застосування аторвастатину.

Варфарин та циметидин. Не виявлено суттєвих ефектів взаємодії між цими препаратами.

Амлодипін. При одночасному застосуванні 80 мг аторвастатину і 10 мг амлодипіну не виявлено змін фармакокінетики аторвастатину.

Інгібітори протеаз. Одночасне застосування аторвастатину та інгібіторів протеаз (наприклад, саквінару та ритона віру), які пригнічують дію цитохрому Р₄₅₀ЗА 4, супроводжується збільшенням концентрації аторвастатину в плазмі.

Інша супутня терапія. Під час клінічних досліджень аторвастатин застосовувався одночасно

з антигіпертензивними засобами і естроген замінними (наприклад, естроген, естрадіол), препаратами без суттєвих ефектів взаємодії. Взаємодія з іншими препаратами не вивчалася.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати при температурі не вище 25 °С. Термін придатності - 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері. По 1 або по 3 блістери в картонній пачці.

Виробник. ВАТ «Хімфармзавод «Червона зірка».

Адреса. Україна, 61010, м. Харків, вул. Гордієнківська, 1. Источник

Тел./факс: (057) 733-10-96, 733-07-04.