І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
ОСТЕО-МЕФА™
(OSTEO-MEPHA™)
Cклад: alendronic acid;
діюча речовина: 1 таблетка містить 91,37 мг натрію алендронату три гідрату (еквівалентно 70 мг алендронової кислоти);
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 6000, титану діоксид (Е 171), тальк.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на структуру і мінералізацію кісток.
Код АТС M05BA04.
Клінічні характеристики.
Показання. Лікування пост клімактеричного остеопорозу у жінок, остеопорозу у чоловіків. Зменшення ризику переломів хребта і кульшового суглоба.
Протипоказання. Препарат не можна застосовувати при:
захворюваннях стравоходу, які утруднюють просування їжі у травному тракті, наприклад стриктури, ахалазія;
неможливості стояти чи рівно сидіти протягом 30 хв;
гіпер чутливості до алендронату натрію чи інших компонентів препарату;
гіпокальціємії.
Спосіб застосування та дози. Рекомендована доза для дорослих 70 мг - 1 таблетка один раз на тиждень.
Таблетки Остео-Мефа™ необхідно приймати зранку не раніше, як за 30 хв до першого прийому їжі, напою чи лікарського препарату, запиваючи тільки водою. Інші напої, у тому числі мінеральна вода, їжа чи лікарські препарати знижують абсорбцію алендронату натрію.
Для зниження подразнюючого впливу на слизову оболонку ротової порожнини і стравоходу необхідно:
- приймати препарат відразу після ранкового підйому, запиваючи таблетку повною склянкою води (не менше 200 мл);
- не варто розжовувати таблетку чи розсмоктувати таблетку у роті через можливість виникнення виразок порожнини рота та глотки;
- перший прийом їжі можливий тільки через 30 хв після прийому таблетки;
- не слід приймати горизонтальне положення протягом 30 хв після прийому таблетки;
- Остео-Мефа™ не слід приймати перед сном чи до підйому з ліжка.
Якщо таблетка не була прийнята вчасно, слід прийняти її вранці найближчої доби. Необхідно повернутися до графіку прийому однієї таблетки на тиждень у вибраний раніше день. Не можна приймати дві таблетки на добу.
При недостатньому вмісті в раціоні кальцію та вітаміну D необхідно їх приймати додатково.
Застосування препарату літніми людьми.
Клінічні дослідження не виявили різниці в ефективності чи безпечності прийому Остео-Мефа™ у пацієнтів залежно від віку. Тому для літніх людей немає необхідності в корекції дози.
Застосування при нирковій недостатності.
Немає необхідності в корекції дози Остео-Мефа™ у пацієнтів з кліренсом креатині ну > 35 мл/хв. Препарат не рекомендується пацієнтам з кліренсом креатині ну < 35 мл/хв через недостатність досвіду застосування препарату у таких хворих.
Побічні реакції.
Ймовірність виникнення гострих побічних реакцій більше у пацієнтів, які приймають алендронат натрію неправильно чи продовжують прийом препарату після розвитку симптомів подразнення травного тракту.
Поширені (>1/100, <1/10)
Травний тракт: біль у животі, розлади травлення, запор, діарея, здуття кишечнику чи шлунка, виразка стравоходу, дисфагія, кислотне відригування.
Опорно-руховий апарат: біль у кістках, м’язах, суглобах.
Загальні симптоми: головний біль.
Непоширені (>1/1000, <1/100)
Шкіра: висипання, свербіж, почервоніння шкіри.
Травний тракт: нудота, блювання, гастрит, запалення стравоходу, ерозія стравоходу, мелена.
Опорно-руховий апарат: м’язові судоми.
Поодинокі (>1/10000, <1/1000)
Шкіра: реакції гіпер чутливості, включаючи уртикарію та ангіо невротичний набряк. Висипання з фото чутливістю. Зафіксовані поодинокі випадки гострих шкірних реакцій, включаючи синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.
Травний тракт: стриктура стравоходу, виразка стравоходу; перфорація, виразки, кровотечі верхнього відділу травного тракту, хоча залежність між прийомом алендронату натрію та цими захворюваннями не встановлена.
Органи зору: увеїт, склерит.
Загальні симптоми: такі тимчасові симптоми, як міалгія, занепокоєння, жар, які зазвичай пов’язані з початком лікування. Симптоматична гіпокальціємія, часто пов’язана з умовами, що сприяють появі цього захворювання. Дивись «Особливості застосування».
Лабораторні тести: у клінічних дослідженнях зафіксоване безсимптомне тимчасове слабке зниження кальцію і фосфору сироватки відповідно у 18 і 10% пацієнтів, які приймали алендронат 10 мг/день, та відповідно у 12 і 3% пацієнтів, які приймали плацебо. Проте зниження кальцію і фосфору сироватки, що відбулося в обох групах, було подібне: зниження кальцію сироватки до < 8,0 мг/дл (2,0 ммоль/л) та зниження фосфору до < 2,0 мг/дл (0,65 ммоль/л).
Передозування. Гіпокальціємія, гіпофосфатемія, результатом перорального передозування можуть бути побічні реакції верхнього відділу травного тракту, такі як розлад шлунка, печія, запалення стравоходу, гастрит або виразка.
Спеціальна інформація щодо лікування передозування алендронату натрію відсутня. Пацієнту слід дати молоко чи антациди, щоб зв’язати алендронат. Через можливість подразнення стравоходу не варто викликати блювання, пацієнт повинен залишатися у вертикальному положенні.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Недостатньо вивчений прийом алендронату натрію у вагітних жінок та під час годування груддю. Через це не варто застосовувати Остео-Мефа™ у періоди вагітності та годування груддю.
Діти.
Не вивчалось застосування алендронату натрію дітьми. Через це дітям не варто застосовувати Остео-Мефа™.
Особливості застосування. Алендронат натрію може спричинити подразнення слизової оболонки верхнього відділу травного тракту. Через можливість загострення основних захворювань, необхідно проявляти обережність при прийомі алендронату у пацієнтів з активними проблемами верхнього відділу травного тракту: дисфагія, захворювання стравоходу, гастрит, дуоденіт, виразка; наявність в анамнезі нещодавніх (протягом попереднього року) серйозних захворювань травного тракту: виразка, інтенсивна шлунково-кишкова кровотеча, операція верхнього відділу травного тракту, окрім пілоропластики.
Необхідно повідомляти лікарю про всі ознаки чи симптоми, що сигналізують про негативні реакції з боку травного тракту. Необхідно припинити прийом алендронату і звернутися по медичну допомогу у випадку розвитку симптомів подразнення травного тракту, таких як дисфагія, біль при ковтанні чи біль за грудниною, печія, що з’явилася чи посилилася.
Слід інформувати пацієнта про те, що недотримання даної інструкції може підвищити ризик виникнення подразнення травного тракту.
Остео-Мефа™ не рекомендується пацієнтам з нирковою недостатністю зі значенням кліренса креатині ну < 35 мл/хв.
Необхідно враховувати причини остеопорозу, окрім недостатності естрагену і старіння.
Необхідно усунути гіпокальціємію ще до початку лікування алендронатом натрію. Інші порушення, що впливають на мінеральний метаболізм (такі як недостатність вітаміну D і гіпопар атиреоз) також повинні активно лікуватися. У таких пацієнтів необхідно постійно контролю вати кальцій сироватки і симптоми гіпокальціємії під час лікування Остео-Мефа™.
Для пацієнтів, які приймають глюкокортикостероїди чи з такими захворюваннями, як гіпопар атиреоз, недостатність вітаміну D, мальабсорбція кальцію тощо, необхідно додатково приймати кальцій і вітамін D.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. Остео-Мефа™ не впливає на здатність керувати авто транспортом або іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами або інші види взаємодії. При одночасному прийомі Остео-Мефа™ та їжі, напоїв, включаючи мінеральну воду, препаратів кальцію, антацидів та деяких пероральних медичних препаратів, абсорбція алендронату натрію зменшується. Тому необхідно зачекати 30 хв після прийому алендронату натрію, перш ніж починати приймати інші пероральні препарати. Ніякі інші взаємодії з медичними продуктами не очікуються.
Не зафіксована взаємодія при прийомі алендронату та нашкірному, піхвовому, пероральному прийомі естрогену.
Хоча специфічні дослідження взаємодії не проводились, у клінічних дослідах алендронат призначався разом з широким спектром препаратів, що часто застосовуються пацієнтами без підтверджень клінічної побічної взаємодії.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Активна речовина лікарського засобу Остео-Мефа™, натрію алендронат тригідрат, являє собою біс фосфонат, який перешкоджає резорбції кісток без безпосередньої дії на процеси формування кісткової тканини. Як показали до клінічні дослідження, алендронат переважно локалізується в місцях активної резорбції, знижуючи активність остеокластів, але при цьому не впливаючи на поповнення та з’єднання остеокластів. Кісткова тканина, яка формується під час лікування алендронатом, має нормальну якість.
Фармакокінетика.
Абсорбція. Середня пероральна біодоступність алендронату у жінок становила 0,64% для доз від 5 до 7 мг при прийомі вранці натще і за дві години до звичайного сніданку. Біодоступність знизилася до 0,46% і 0,39% при прийомі алендронату за годину і півгодини до звичайного сніданку відповідно. В дослідженнях остеопорозу алендронат був ефективний при прийомі мінімум за 30 хв. до першого добового прийому їжі чи напою.
Біодоступність була дуже низькою, якщо алендронат приймався після звичайного сніданку раніше, ніж за 2 години. Одночасний прийом алендронату натрію разом з кавою чи апельсиновим соком знижував біодоступність приблизно на 60 %. У здорових суб'єктів пероральний прийом преднізону не спричиняв клінічно значних змін у пероральній біодоступності алендронату (середнє збільшення від 20 % до 44 %).
Розподіл. Досліди на тваринах показали, що алендронат тимчасово поширюється в м’які тканини після 1 мг/кг маси тіла внутрішньо венного введення, але потім швидко розподіляється в кістки чи виводиться з сечею. Середній встановлений об’єм розподілу, за виключенням кісток, як мінімум, дорівнює 28 л у людини. Концентрації препарату у плазмі після терапевтичної пероральної дози дуже низькі для аналітичного визначення (< 5 нг/мл). Зв’язування білків у тілі людини приблизно становить 78 %.
Метаболізм. Немає інформації про те, що алендронат натрію метаболізується в організмі людей чи тварин.
Елімінація. Після разової внутрішньо венної дози алендронату натрію період напів виведення разом з сечею становить 72 год, незначна кількість виводиться з фекаліями. Після разової 10 мг внутрішньо венної дози ниркове виведення алендронату становило 71 мл/хв., загальна ниркова фільтрація не перевищувала 200 мл/хв. Концентрація в плазмі знизилася більше, як на 95 % протягом 6 год після внутрішньо венного прийому. Кінцевий період напів виведення у людини перевищує 10 років, що відповідає часу виведення алендронату з кісток скелету.
Досліди на тваринах показали, що алендронат не виводиться через кислотні чи основні транспортні системи нирок, тому не очікується його вплив на виведення інших медичних продуктів цими системами у людей.
Кінетика в особливих клінічних випадках.
До клінічні дослідження показали, що препарат, який не відклався у кістках, швидко виводиться з сечею. Немає підтвердження насичення кісток алендронатом після заміни хронічних доз більш високими кумулятивними внутрішньо венними дозами до 35 мг/кг у тварин. Проте не підтверджено, що виведення алендронату через нирки буде знижене у пацієнтів з порушеною нирковою функцією. Тому можна очікувати трохи більше відкладення алендронату у кістках у пацієнтів з порушенням ниркової функції.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням «mp» на одному боці, та «70» - на іншому.
Термін придатності. 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей сухому місці, при температурі не вище 30°С.
Упаковка. По 2 або 4 таблетки, вкриті плівковою оболонкою, у блістері; по 1 блістеру у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Мефа Лтд. Источник
Місцезнаходження. Дорнахерштрассе 114, Еш-Базель, Швейцарія.