ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АЗИТРОМІЦИН-АПО
(AZITHROMYCIN-APO)
Склад.
Діюча речовина: азитроміцин;
1 таблетка містить 272,7 мг азитроміцину ізопропанолату моногідрату (що еквівалентно 250 мг азитроміцину).
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (PH102), натрію кроскармелоза, кислота стеаринова, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, гідроксиетилцелюлоза 250L, полі етиленгліколь 8000, титану діоксид, D&C червоний № 30 алюмінієвий лак.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди. Код АТС J01FA10.
Клінічні характеристики.
Показання.
Інфекції легкої і помірної тяжкості, спричинені чутливими мікро організмами.
Інфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів (бактеріальний фарингіт/тонзиліт, синусит, середній отит).
Інфекції нижніх дихальних шляхів (бактеріальний бронхіт, інтерстиціальна і альвеолярна пневмонія).
Інфекції шкіри та м'яких тканин: хронічна мігруюча еритема (початкова стадія хвороби Лайма), бешиха, імпетиго, вторинні піодерматози.
Інфекції сечостатевого тракту: неускладнений уретрит і цервіцит, зокрема спричинені Chlamydia trachomatis.
Інфекції шлунка та дванадцяти палої кишки, спричинені Helicobacter pylory.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до азитроміцину, інших макролідних антибіотиків або допоміжних компонентів препарату; діти з масою тіла до 45 кг.
Спосіб застосування та дози.
Азитроміцин-Апо необхідно приймати 1 раз на добу за 1 годину до або через 2 години після приймання їжі.
Рекомендовані дози для дорослих і дітей віком старше 16 років (з масою тіла більше 45 кг):
При інфекціях ЛОР-органів, дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин (крім хронічної мігруючої еритеми) – 500 мг 1 раз у перший день, потім – по 250 мг 1 раз на добу з другого по п'ятий день або по 500 мг 1 раз на добу протягом трьох днів (загальна доза 1,5 г).
При хронічній мігруючій еритемі – 1 раз на добу протягом 5 днів, у перший день 1000 мг (4 таблетки), потім по 500 мг (2 таблетки) з другого по п'ятий день.
При інфекціях сечостатевого тракту (крім гонореї), зокрема уретриті або цервіциті, спричинених Chlamydia trachomatis – 1000 мг (4 таблетки) одноразово.
При захворюваннях шлунка та дванадцяти палої кишки, асоційованих з Helicobacter pylory: 1000 мг (4 таблетки) на добу протягом трьох днів у складі комбінованої терапії.
Для літніх пацієнтів і хворих з легкими та помірними порушеннями функції печінки і нирок коригувати дози немає потреби.
У разі пропуску прийому однієї дози препарату пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні – з перервою у 24 години.
Побічні реакції.
Після приймання азитроміцину побічні реакції виникають рідко.
Можуть спостерігатися такі реакції:
з боку серцево-судинної системи: гіпертензія, серцеві аритмії (включаючи шлуночкову тахікардію), відчуття серцебиття, гіпотензія, збільшення тривалості інтервалу QT;
з боку шлунково-кишкового тракту: діарея, біль у животі, нудота, блювання, метеоризм, псевдомембранозний коліт;
з боку печінки/жовчного міхура: порушення функції печінки;
з боку сечостатевої системи: вагініт, інтерстиціальний нефрит;
з боку органів чуття: кон'юнктивіт, порушення слуху та смаку.
з боку м'язово-кісткової системи: артралгія;
з боку шкіри та її придатків: алергічні реакції (свербіж, висипи, анафілаксія, ангіо невротичний набряк, сироваткова хвороба, кропив'янка), рідко – серйозні шкірні реакції, зокрема мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз;
ефекти загального характеру: стомлюваність, нездужання, набряки, астенія, парестезія;
відхилення лабораторних показників: зниження рівнів гемоглобіну, гематокриту, альбуміну і глюкози крові, зниження кількості лімфоцитів і моноцитів, підвищення рівнів креатинін-фосфокінази, калію, АЛТ, ГГТ, АСТ, азоту сечовини крові, креатині ну, глюкози крові, кількості тромбоцитів, еозинофілів і моноцитів; рідко – лейкопенія, нейтропенія, тромбоцит опенія, підвищення рівнів лужної фосфатази, білірубіну, лактатдегідрогенази і фосфору. Після закінчення терапії лабораторні показники нормалізуються.
Передозування.
При передозуванні спостерігаються такі симптоми, як тимчасова втрата слуху, тяжка нудота, блювання, діарея.
У разі передозування призначають симптоматичне лікування, промивання шлунка, активоване вугілля.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Оскільки безпека застосування азитроміцину в період вагітності не встановлена, не рекомендується призначати Азитроміцин-Апо в період вагітності (окрім випадків, коли це необхідно за життєвими показаннями).
Дані про виділення азитроміцину з материнським молоком відсутні. Оскільки безпека застосування азитроміцину в період лактації не встановлена, під час лікування Азитроміцином-Апо годування груддю необхідно припинити.
Діти.
Азитроміцин-Апо у таблетках по 250 мг призначений для лікування дорослих і дітей віком старше 16 років (з масою тіла більше 45 кг).
Особливості застосування.
Оскільки деякі штами мікро організмів є резистентними до азитроміцину, перед початком лікування бажано визначати чутливість збудників до азитроміцину. Терапія Азитроміцином-Апо може бути розпочата ще до одержання результатів аналізів. Після одержання результатів лікування відповідним чином коригують.
Азитроміцин не слід призначати пацієнтам з пневмонією, для яких непридатна пероральна терапія через помірну або велику тяжкість захворювання або ж через наявність факторів ризику (зокрема, азитроміцин не слід призначати пацієнтам з кистозним фіброзом, внутрішньо лікарняними інфекціями, встановленою або підозрюваною бактеріємією, хворим, що потребують госпіталізації, літнім або ослабленим, а також пацієнтам із серйозними захворюваннями, унаслідок яких може порушуватися здатність організму боротися з хворобою, наприклад, імунодефіцитом або функціональною аспленією).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.
Не впливає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Азитроміцин-Апо не слід приймати одночасно з антацидами. Алюміній і магній, що входять до складу антацидних засобів, знижують максимальну концентрацію азитроміцину в плазмі крові, але не впливають на ступінь абсорбції азитроміцину.
Необхідна обережність при комбінованому застосуванні азитроміцину з варфарином, циклоспорином, нелфінавіром, теофіліном, зидовудином, дигоксином, дисопірамідом, ерготаміном або дигідроерготаміном, триазоламом, гексобарбіталом, цисапридом, фенітоїном, астемізолом або терфенадином, оскільки макролідні антибіотики можуть посилювати ефект вищезгаданих препаратів.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Азитроміцин – антибіотик з групи макролідів, підкласу азалідів. Має широкий спектр протимікробної дії. Зв'язуючись з 50S-субодиницями рибосом, пригнічує біосинтез білків мікро організму.
Активний щодо низки грам позитивних мікро організмів: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans group, Streptococcus milleri group, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; грам негативних мікро організмів: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (зокрема штамів, які продукують пеніцилін азу), Neisseria meningitidis, Campylobacter spp., Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Pasteurella multocida, Pasteurella haemolytica, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas shigelloides, Yersinia enterocolitica, Acinetobacter calcoaceticus; деяких анаеробних мікро організмів: Actinomyces spp., Bacteroides spp., Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp., Propionibacterium acnes, Actinobacillus actinomycetemcomitans; а також Listeria monocytogenes, Legionella spp., Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.
Існує повна перехресна резистентність між еритроміцином і азитроміцином для Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus і Staphylococcus epidermidis. Метицилін-резистентний S. aureus також стійкий до дії азитроміцину.
Фармакокінетика.
Після перорального приймання азитроміцин швидко абсорбується (максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 2-3 години) і широко розподіляється в організмі (об'єм розподілу в рівноважному стані становить 31,1 л/кг). Унаслідок швидкого проникнення з плазми крові у тканини концентрація азитроміцину в тканинах значно (до 50 разів) вище максимальної концентрації в плазмі крові. Абсолютна біодоступність азитроміцину при пероральному прийманні становить 37%. Зв'язування азитроміцину з білками плазми крові варіює в терапевтичному діапазоні концентрацій і знижується з 51% при концентрації азитроміцину 0,02 мкг/мл до 7% при концентрації 2 мкг/мл.
Зниження концентрації азитроміцину в плазмі крові має полі фазний характер, унаслідок чого середній період напів виведення в термінальній фазі становить 68 годин. Тривалий період напів виведення пояснюється широким проникненням азитроміцину в тканини з подальшим його повільним вивільненням.
Азитроміцин виводиться переважно з жовчю, головним чином, у вигляді незміненої вихідної сполуки. Протягом тижня приблизно 6% дози виводиться із сечею в незміненому вигляді.
Фармакокінетичні показники у літніх чоловіків не відрізняються від таких у молодих дорослих. У літніх жінок максимальна концентрація азитроміцину в плазмі крові вище на 30-50%, однак істотної кумуляції препарату не спостерігається.
Максимальна концентрація у плазмі крові і площа під фармакокінетичною кривою у пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції нирок (швидкість клуб очкової фільтрації 10-80 мл/хв) істотно не відрізняються від показників у осіб з нормальною функцією нирок (швидкість клуб очкової фільтрації > 80 мл/хв). У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (швидкість клуб очкової фільтрації < 10 мл/хв) відповідні показники на 61% і 35% вище.
При пероральному прийманні фармакокінетика азитроміцину в пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки істотно не відрізняється від такої у пацієнтів без таких порушень. Екскреція азитроміцину із сечею у таких хворих ймовірно вище.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості:
Темно-рожеві, капсулоподібні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіюванням "AZ250" з одного боку і гравіюванням " АРО" з іншого боку.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.
Упаковка. По 6 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Апотекс Інк.
Apotex Inc.
Місцезнаходження. 150 Сігнет Драйв, Торонто, Онтаріо, M9L 1T9, Канада. Источник
150 Signet Drive, Toronto, Ontario, M9L 1T9, Canada.