ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЦЕТИЛ
(CETIL)
Загальна характеристика:
міжнародна назвa: cefuroxime;
основні фізико-хімічні властивості: білі двоопуклі, вкриті оболонкою таблетки з розподілю вальною рискою на одному боці і з написом " ЛЮПІН" – на іншому;
склад: 1 таблетка містить: цефуроксиму аксетил в перерахуванні на цефуроксим 250 мг, 500 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію лаурилсульфат, натрію кроскармелоза, олія рослинна гідрогенізована, кремнію діоксид колоїдний;
оболонка: гідроксипропілм етилцелюлоза (метрогель - Е 15), гідроксипропілм етилцелюлоза (метрогель - Е 5), полі етиленгліколь 4000, пропіленгліколь, титану діоксид (Е 171), тальк.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини. Код АТС J01D А 06.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Цетил є напівсинтетичним антибіотиком групи цефалоспоринів широкого спектра дії, що застосовується перорально. Препарат Цетил містить у собі цефуроксиму аксетил, що має бактерицидну дію по відношенню до широкого спектра грам опозитивних і грам негативних мікро організмів, включаючи багато штамів бета-лактамази.
Препарат є високоактивним відносно Staphylococcus aureus, включаючи пеніциліностійки штами, Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Steptococcus pyogenes, Escherichia coli, Streptococcus mitis, Salmonella typhi та інших. Препарат є частково активним відносно штамів Proteus vulgaris, Proteus morganii та інших.
Антибактеріальна дія
Аеробні грам позитивні мікро організми: staphylococcus aureus (включаючи штами, що продукують бета-лактамазу, крім тих штамів, що є нечутливими до метициліну), streptococcus pneumoniae, streptococcus pyogenes.
Аеробні грам негативні мікро організми: escherichia coli, haemophilus influenza (включаючи штами бета-лактамази), haemophilus parainfluenza, klebseilla pneumoniae, moraxella catarmalis, neissena gonorrhщeaу (тільки штами, що не продукують бета-лактамазу).
In vitro дія має місце проти таких організмів: staphylococcus epidermis, moraganella morganii, neisseria gonorrhea (тільки штами, що не продукують бета-лактамазу), proteus mirabilis.
Цефуроксим аксетил є ацетилоксіетиловим ефіром цефуроксиму. Цефуроксим належить до другого покоління цефалоспоринів і в порівнянні з першим поколінням цефалоспоринів виявляє активну дію не тільки відносно грам позитивних, але і проти грам негативних організмів. Механізм цефуроксиму подібний до дії всіх цефалоспоринів і складається в змішуванні зі зв'язаними пеніциліном протеїнами на рівні бактеріальної стінки клітини, що приводить до лізису стінки клітини і в результаті стає причиною відмирання самої клітини, виявляючи таким чином бактерицидну дію. Цефуроксим є протоліками активного з'єднання цефуроксиму. При пероральному прийомі аксетил цефуроксиму шляхом гідролізу перетворюється на цефуроксим за допомогою неспеціальних складних ефірів у кишковій слизовій оболонці. Таким чином цефуроксим поширюється в організмі за допомогою позаклітинної рідини. Аксетилова частина переробляється на ацетальдегід і оцтову кислоту.
Фармакокінетика. При пероральному застосуванні 30-50% цефуроксим аксетилу всмоктується у шлунково-кишковий тракт. Близько 50% цефуроксиму зв'язується з білками. При пероральному застосуванні здоровими дорослими пацієнтами 125 мг цефуроксим аксетилу максимальна його концентрація в організмі (Сmax) спостерігається на рівні 2,1 мг/мл, при прийомі 250 мг – 4,1 мг/мл, при прийомі 500 мг – 7,0 мг/мл; максимальний рівень концентрації в крові (Тmax) настає через 2-3 години. Середній на півперіод виведення з організму (Tmax) в усіх трьох доз дорівнює приблизно 1-2 годинам.
Цефуроксим виводиться з організму в незміненому вигляді із сечею; 50% прийнятої дози виводяться із сечею протягом 12 годин. Таким чином, у пацієнтів зі зниженою функцією нирок збільшується час перебування препарату в сироватці крові. Незважаючи на це, немає потреби вживати спеціальних застережливих заходів при застосуванні препарату пацієнтами з нирковою недостатністю або тими пацієнтами, які знаходяться на діалізі, або для пацієнтів літнього віку; при цьому доза не повинна перевищувати нормальну дозу 1 г на день.
Показання для застосування. Інфекції, що спричинені чутливими до препарату мікро організмами. Застосовується в отоларингології, при інфекціях дихальних шляхів: середній отит, синусит, ангіна, фарингіт, бронхіт, пневмонія, кісток і суглобів: остеоміеліт, септичний артрит; інфекції органів малого тазу, захворюваннях сечостатевого тракту: піелонефрит, цистит, а симптоматична бактериурія, гонорея. Профілактика після операційних ускладнень.
Спосіб застосування та дози. Приймати перорально. Всмоктування препарату збільшується, якщо його приймати разом з їжею (щоб зменшити гіркоту в роті після прийому препарату).
Дорослим призначається 250 мг 2 рази на добу. При неускладнених інфекціях верхніх дихальних шляхів фарингіті, тонзиліті, гострому синуситі - 250 мг 2 рази на добу. При необхідності при загостренні хронічного бронхіту, гострому бронхіті, інфекціях шкіри рекомендується 250-500 мг 2 рази на добу. При не госпітальній пневмонії 500 мг 2 рази на добу. Для лікування неускладнених інфекцій сечостатевого тракту рекомендується доза 250 - 500 мг 2 рази на добу. При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатині ну 10-20 мл/хв) дозу препарату необхідно знизити.
При інфекційних захворюваннях середнього ступеню тяжкості дозу дітям визначають з розрахунку 10 мг/кг маси тіла. Дітям, що не можуть проковтнути таблетку цілком призначають у віковому дозуванні, у подрібненому у порошок вигляді, додаючи в їжу.
Дітям у віці від 6 міс до 2 років призначають 125 мг 2 рази на добу: таблетку дозою 250 мг треба ділити на 2 частини, таблетку дозою по 500 мг – на чотири. Дітям від 2 років до 12 років залежно від ступеня тяжкості інфекції призначають по 125-250 мг 2 рази на добу. При гострому отиті дітям після 2 років призначають 250 мг через 12 годин. Дітям старше 12 років дози для дорослих.
Побічна дія. При дослідженнях спостерігалися розлад шлунково-кишкового тракту (діарея, нудота, блювання), головний біль, запаморочення, еозинофілі я і збільшення кількості ензимів печінки. Іноді спостерігалися жовтуха і синдром Стивенса-Джонсона, еритема, токсичний епідермальний некроліз, анафілаксія, ангіо невротичний набряк, метеоризм, стоматит, псевдомембранозний коліт, холедоз, зниження кліренсу креатині ну, дизурія, вагініт, біль у грудях, зниження гемоглобіну, анемія, сонливість, зниження слуху, судоми.
Протипоказання. Гіпер чутливість до цефалоспоринів, пеніциліні в; кровотечі. Період вагітності, годування груддю. Діти віком до 6 місяців.
Передозування.
Збудження, судоми. При передозуванні показаний діаліз, промивання шлунку, ентеросорбенти.
Особливості застосування. Тривале застосування цефуроксиму може призвести до захворювання здорових органів. Дані відносно ембріогенетичного і тератогенного впливу аксетилу цефуроксиму відсутні, в зв'язку з цим лікування препаратом у період вагітності, особливо на ранніх стадіях, повинно здійснюватися з обережністю. Цефуроксим виділяється з молоком. На час лікування слід припинити годування груддю. З обережністю застосовують під час при застосуванні цефуроксиму при захворюванні Ліма реакція загострення типу Яриша-Гексгеймера. Також при застосуванні цефуроксиму спостерігався псевдомембранозний коліт. Може також спостерігатися помилково-позитивна реакція на глюкозу в сечі з мідно-редуктивним тестом (Бенедиктс-тест). Для визначення рівня глюкози в крові/плазмі рекомендується користуватися методами глюкоз оксидази або гексокинази. Препарат з обережністю призначають пацієнтам, які проходять рівнобіжний курс лікування сильнодіючими діуретиками, хворим з нирковою недостатністю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з потенційно нефро токсичними препаратами аміноглікозідами та сильнодіючими діуретиками (етакринова кислота, фуросемід) підвищується ризик розвитку ниркової недостатності. Цефуроксим не можна змішувати з аміноглікозидами. Антациди знижують біодоступність цефуроксиму.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 0С.
Термін придатності - 2 роки в нерозкритій первинній упаковці.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка.
Зовнішня: картонна групова упаковка 40 таблеток, вкритих оболонкою, 10х (1х 4) таблеток.
Внутрішня: по 4 таблетки, вкритих оболонкою в стрипі в індивідуальній упаковці.
Виробник. Люпін Лімітед. Источник
Адреса. 159, Сі. Єс. Ті. Роуд, Калина, Сантакруз (Іст), Мумбай 400 098, Індія.