Інструкція

для медичного застосування препарату

ЦЕЛЕКОКСИБ

(CELECOXIB)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Cеlеcoxibum;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули темно-червоного кольору; вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору;

склад: 1 капсула містить целекоксибу 200 мг;

допоміжні речовини: лактоза, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, тальк.

Форма випуску. Капсули.  

Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М 01А H01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Не стероїдний протизапальний препарат, селективний інгібітор циклооксигенази і її   ізоферменту-2, представник нового класу – кокситів. За рахунок специфічного пригнічення активності ізоферменту ЦОГ-2 гальмує утворення простагландинів. Целекоксиб практично не надає інгібуючої дії на ЦОГ-1. Підвищення активності ЦОГ-2 у відповідь на дію протизапальних факторів призводить до синтезу і накопичення простагландинів більшою мірою простагландину Е₂, який викликає розвиток запалення, набряку і болі. За рахунок блокування їх утворення   Целекоксиб проявляє протизапальну і анальгезуючу дію.

Целекоксиб має дуже низьку ступінь   споріднення до ЦОГ-1, тому при застосуванні у терапевтичних дозах не викликає порушення синтезу “конституціональних” простагландинів і не впливає негативно на фізіологічні процеси у тканинах насамперед у шлунку, кишечнику, не впливає на функцію тромбоцитів. При застосуванні у терапевтичних дозах Целекоксиб не викликає побічних ефектів, характерних для неселективних інгібіторів ЦОГ, а саме виникнення виразки шлунка   і дванадцяти палої кишки, інших ускладнень з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту  (кровотечі, перфорація), а також   пригнічення ЦОГ-1-залежної агрегації тромбоцитів. Частота розвитку серйозних ускладнень     з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту при лікуванні Целекоксибом істотно не відрізняється від такої при застосуванні плацебо і приблизно у 8 разів нижче,   ніж при лікуванні неспецифічними інгібіторами ЦОГ.    

Фармакокінетика. При внутрішньому застосуванні натще Целекоксиб добре абсорбується у шлунково-кишковому тракті; максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2 – 3   год. Одночасний прийом іжї затримує всмоктування Целекоксибу близько на 1 год.

Ступінь зв’язування з білками плазми крові   не залежить від концентрації Целекоксибу і становить близько 97%   при терапевтичній концентрації у плазмі крові. Целекоксиб практично не зв’язується з еритроцитами.

У пацієнтів віком старше 65 років середнє значення максимальної концентрації у плазмі крові і AUC збільшується у 1,5 – 2 рази. Цей ефект пов’язаний, головним чином, не з віком, а з більш низькою масою тіла у людей цієй вікової групи. У жінок похилого віку спостерігається тенденція до більш високої концентрації   препарату у плазмі крові порівняно з чоловіками тієй вікової групи. Людям похилого віку з масою тіла менше 50 кг рекомендується лікування з призначенням препарату у мінімальній терапевтичній дозі.

AUC Целекоксибу у людей негроїдної раси   приблизно на 40% більша, ніж у людей європейської раси. Причини і клінічні значення цього факту не встановлені, тому для першої категорії людей потрібно призначати мінімальну терапевтичну дозу.

Целекоксиб метаболізується у печінці шляхом гідроксилювання, окислення   і   певною мірою глюкуринуванням. Метаболізм препарату здійснюється з урахуванням цитохрому Р 450 CYP2C9. Фармакологічна дія обумовлена самим Целекоксибом, інгібуючою активністю   основних метаболітів, циркулюючих у крові, щодо ЦОГ-1 і ЦОГ-2 не виявлена.

Екстрагується в основному у вигляді метаболітів. У незмінному вигляді з сечею виводиться менше 1% дози. При повторному застосуванні період напів виведення становить 8 –12 год. Целекоксиб проникає крізь плацентарний і гематоенцефалічний бар’єри.

Показання для застосування. Ревматоїдний артрит, остеоартроз, анкілозуючий спонділит, суставний синдром при загостренні подагри, псоріатичний артрит.

Спосіб застосування та дози. Дозу та курс лікування встановлює індивідуально лікар з урахуванням тяжкості захворювання.

Дорослі: рекомендована добова доза становить 200 мг. При необхідності призначають по 200 мг 2 рази на добу.

Рекомендована добова доза при ревматоїдному артриті становить 200 – 400 мг за 2 прийоми.

Люди похилого віку : зазвичай корекцію дози не проводять, але для людей з масою тіла менше 50 кг лікування потрібно починати з призначення мінімальної дози.

Порушення функції печінки :   для хворих з незначним вираженням порушень функції печінки корекція дози не проводиться. Для пацієнтів з помірно вираженим порушенням функції печінки лікування Целекоксибом потрібно починати з мінімальної рекомендованої дози. Клінічний досвід застосування препарату для лікування хворих з тяжкою печінковою недостатністю відсутній.

Порушення функції нирок : для хворих з незначною і помірно вираженою нирковою недостатністю корекцію дози Целекоксибу не проводять. Клінічний досвід застосування препарату для лікування хворих на тяжку ниркову недостатність відсутній.

Побічна дія. Відмічається рідко і має тимчасовий характер. Можливі біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, головний біль, порушення сну, шкірний висип, дисфагія, стоматит, гастроезофагеальний рефлюкс, астенія, парестезія, шкірний свербіж; рідко – гіперглікемія, гіпокаліємія, підвищення активності аспартатамінотрансфер ази, аланін амінотрансфер ази і лужного фасфатазу; дуже рідко – анемія, альбумінурія, гематурія, порушення зору, артеріальна гіпертонія, спазм коронарних судин, інфаркт міокарда, тахікардія, тромбоцит опенія, ерозії шлунково-кишкового тракту.

Протипоказання. Підвищена чутливість до целекоксибу, інших не стероїдних протизапальних препаратів і сульфаніламідів, тяжкі порушення функції нирок і печінки, бронхіальна астма, пептична виразка шлунка та дванадцяти палої кишки, вагітність (ІІІ триместр вагітності), період лактації, діти молодше 18 років.

Передозування. Симптоми гострого передозування , звичайно , обмежуються сонливістю, нудотою, блюванням та біллю в епігастральній ділянці. Можливі шлунково-кишкові кровотечі. Специфічного антидоту немає. Показано проведення симптоматичної та підтримуючої терапії.

Особливості застосування. Целекоксиб з обережністю призначають хворим на пептичну виразку шлунка і дванадцяти палої кишки, зі шлунково-кишковими кровотечами в анамнезі, пацієнтам з серцево-судинною недостатністю, а також хворим, які приймають діуретики та інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування целекоксибу і флуконазолу може призвести до значного підвищення целекоксибу у плазмі крові, у такому випадку Целекоксиб потрібно призначати у мінімальній дозі. Застосування Целекоксибу та інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту може призвести до зниження натрійуретичного   ефекту фуросеміду. При застосуванні Целекоксибу і препаратів літію може виникнути підвищення літію у плазмі крові. Застосування антацидних засобів, які містять сполуки алюмінію і магнію, знижує абсорбцію Целекоксибу у травному тракті.

Умови та термін зберігання. Зберігати  у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ⁰ С.

Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. Таблетки № 10 у блістері.

Виробник. ТОВ “Львівтехнофарм”. Источник

Адреса. м. Львів, вул. Д. Апостола, 2.