ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ПРОЗЕРИН-ДАРНИЦA
(PROSERIN-DARNITSA)
Состав:
Действующее вещество: neostigmine, 1 мл раствора содержит прозерина (неостигмина метил сульфата) в пересчете на 100 % безводное вещество 0,5 мг;
вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антихолинэстеразные средства.
Код АТС. N07A A01.
Клинические характеристики.
Показания.
Миастения, острый миастенический кризис. Двигательные нарушения после травмы мозга. Параличи. Восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита. Неврит, атрофия зрительного нерва. Атония желудочно–кишечного тракта, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими мио релаксантами.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к компонентам препарата. Эпилепсия, гиперкинезы. Ваготомия. Ишемическая болезнь сердца, стенокардия. Аритмии, брадикардия. Бронхиальная астма. Выраженный атеросклероз. Тиреотоксикоз. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. Перитонит. Механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей. Гипертрофия предстательной железы, протекающая с дизурией. Острый период инфекционного заболевания, интоксикации у резко ослабленных детей. Беременность, период лактации.
Способ применения и дозы.
Взрослым назначают препарат подкожно, внутримышечно и внутривенно. Подкожно взрослым – 0,5–2 мг (1–4 мл) 1–2 раза в день. Максимальна я разовая доза для взрослых – 2 мг, суточная – 6 мг. Курс лечения (кроме миастении) – 25–30 дней, при не обходимости – повторно, через 3–4 недели. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.
При миастении взрослым подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл 0,05 % раствора) в день. Курс лечения длительный, со сменой путей введения.
При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) – взрослым 0,5–1 мл 0,05 % раствора внутривенно, в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.
При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в т. ч. послеоперационной задержки мочи, – подкожно или внутримышечно, по 0,25 мг (0,5 мл 0,05 % раствора), как можно раньше после операции, и повторно – каждые 4–6 ч в течение 3–4 дней.
В качестве антидота миорелаксантов (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6–1,2 мг внутривенно, до учащения пульса до 80 уд/мин) вводят через 0,5–2 мин 0,5–2 мг внутривенно медленно. При не обходимости инъекции повторяют (в т. ч. атропина в случае брадикардии) в общей дозе не более 5–6 мг (10–12 мл) в течение 20–30 мин; во время процедуры обеспечивают искусственную вентиляцию легких.
Детям (только в условиях стационара) – 0,05 мг (0,1 мл 0,05 % раствора) на 1 год жизни в день, но не более 3,75 мг (0,75 мл 0,05 % раствора) на 1 инъекцию.
Побочные реакции.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая подергивание мышц языка, судороги, дизартрия.
Со стороны сердечно-сосуди стой системы: аритмии, бради- или тахикардия, AV–блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца, снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении).
Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, артралгия.
Со стороны мочевыводящей системы: учащение мочеиспускания.
Аллергические реакции. Гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилактический шок.
Прочие. Обильное потоотделение. Миоз, нарушения зрения.
Пере дозировка.
Симптомы: связаные с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления.
Лечение: уменьшают дозу или прекращают введение препарата. При не обходимости вводят атропин (1 мл 0,1 % раствора), метацин. Дальнейшее лечение симптоматическое.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Строго контролируемых исследований по применению прозерина у беременных женщин не проводилось. Применение возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода. При не обходимости применения прозерина в период лактации, кормление грудью следует прекратить.
Дети
Строго контролируемых исследований по эффективности и безопасности применения препарата у детей не проводилось.
Особенности применения.
При парентеральном введении больших доз не обходимо (предварительное или одновременное) назначение атропина. При возникновении во время лечения миастенического (при недоста точной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие пере дозировки) криза, дальнейшее применение препарата требует тщательной дифференциальной диагностики из–за схожести симптоматики.
Способность влиять на скорость реакций при управлении авто транспортом или другими механизмами.
В период лечения не допускается вождение автотранспорта и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и прочие формы взаимодействия.
При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты. Удлиняет и усиливает влияние деполяризующих миорелаксантов, ослабляет или устраняет –антидеполяризующих. С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином, обладающих антидеполяризующим эффектом. Совместное применение с местными и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу может привести к ослабле нию эффектов прозерина. Органические нитраты снижают эффективность прозерина.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Прозерин-Дарница – синтетический блокатор холинэстеразы обрати мого действия. Обладает высоким родством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурным тождеством с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует, за счет своей карбаминовой группы, стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По прошествию этого времени, вследствие мед ленного гидролиза прозерина, холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холенергических синапсах. Прозерин обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием, способен прямо возбуждающе влиять на скелетные мышцы.
Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.
Фармакокинетика. Прозерин, являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гемато-энцефалический барьер и не обладает центральным действием. Биодоступность при парентеральном введении высокая, 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятых внутрь. При увеличении дозы препарата биодоступность возрастает. При внутримышечном введении время достижения максимально й концентрации в крови составляет 30 мин. Связь с белками (альбумином) плазмы – 15–25 %. Период полувыведения (T1/2) при внутримышечном введении – 51–90 мин, при внутривенном введении – 53 мин. Метаболизируется двумя путями. За счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % – в неизмененном виде и 30 % – в виде метаболитов).
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Несовместимость. Легко разрушается щелочами и окислителями.
Срок годности. 4 года.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
.
Упаковка. По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в упаковке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».
Местонахождение. Источник
Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.