ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЛІВІАЛ

(LIVIAL®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назва: tibolone;

основні фізико-хімічні власивості: круглі плоскі таблетки з фаскою, білого абомайже білого кольору, з одного боку таблетки – код “МК” над “2", а зіншого – “Оrganon";

склад:

1 таблетка містить тиболону 2,5 мг;

допоміжні речовини: крохмаль, магнію стеарат, аскорбілпальмітат, лактоза.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Гормони статевих залоз та засоби, що використовуються при патології статевої сфери. Гестагени. Код АТС G03DС 05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинамика. Лівіалстабілізує гіпоталамо-гіпофізарну систему в клімактеричний період, коли функціонування яєчників припиняється. Цей центральний ефект проявляється завдяки поєднанню гормональних властивостей препарату (естроген них, прогестагенних і слабких андроген них). Фармакологічна дія Лівіалу виявляється таким чином: Лівіал у добовій дозі 2,5 мг пригнічує секрецію гонадотропінів ужінок у пост менопаузі та інгібує овуляцію у фертильних жінок. У цій дозі Лівіалне стимулює ендометрій у жінок у пост менопаузі. Лише у не багатьох пацієнтоквідмічалась незначна проліферація ендометрія, ступінь якої не зростав із збільшенням терміну прийому препарату. Також відмічався стимулюючий ефектЛівіалу на слизову оболонку піхви. Доведено, що дана доза Лівіалу запобігає втраті кісткової маси у пост менопаузальний період.

Пригнічуються також менопаузальні розлади та особливо вазомоторні порушення, такі як гарячі припливи та пітливість. Лівіалпозитивно впливає на лібідо та настрій. Деякі метаболіти Лівіалу можуть посилювати біологічні ефекти цього препарату.

Фармакокінетика. Після перорального прийому тиболон швидко і майже повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Максимальний рівень препарату досягається через 4 години. 96% тиболону, що знаходиться у кровообігу, зв’язані з протеїном. Акумуляції ані тиболону, ані його метаболітів не спостерігається. У тканинах тиболон метаболізується до похідних сполук, які зумовлюють тканинну специфічність дії препарату. Зокрема, в ендометрії тиболон метаболізується ферментом 3b-гідроксистероїддегідрогеназою/ізомеразою до D⁴-ізомеру, який маєгестагенну дію. Навпаки, у кістковій тканині препарат метаболізується до 3a/3b-ОН-тиболону з виключно естрогенною дією.

Період піврозпаду тиболону становить 45 годин, айого гідроксиметаболітів – 6 годин.

Метаболізм тиболону полягає головним чином вкон’югації та декон’югації в процесі кишково-печінкової циркуляції з утворенням сполук, які виводяться із сечею (30-35%) і калом (65-70%).

Показання для застосування. Менопаузальний синдром.

Спосіб застосування та дози. Упаковка Лівіалу містить 28 білих таблеток. Ці таблетки слід ковтати не розжовуючи, бажано в один і тойже час доби. Доза препарату становить 1 таблетку на добу.

Покращання стану, як правило, досягається протягом декількох тижнів, але найкращі результати спостерігаються при лікуванні протягом, принаймні, 3 місяців. У рекомендованій дозі прийом Лівіалу може тривати і довше.

Першою приймається таблетка з верхнього, обведеного рамкою ряду, яка відмічена днем, що відповідає дню початку прийому Лівіалу. Наступні таблетки приймаються по одній в день, за напрямком стрілки, доти, докине будуть прийняти всі таблетки з упаковки.

Побічна дія. Лівіал, як правило, добре переноситься та частота побічних ефектів, що розвиваються під час його прийому, мала. Інодіспостерігались такі побічні ефекти: зміна маси тіла, запаморочення, себорейний дерматоз, вагінальна кровотеча, головний біль, розлад шлунка, зміна показників функції печінки, посилення росту волосся на обличчі, набряк гомілок.

Протипоказання.

Вагітність і лактація.

Діагностована гормонозалежна пухлина або підозра наїї наявність (рак груді, рак ендометрію).

Серцево-судинні або цереброваскулярні розлади, наприклад тромбофлебіти, тромбоемболічні порушення в даний момент чи ванамнезі.

Вагінальна кровотеча неясної етіології.

Виникнення чи ускладнення перебігу отосклерозу підчас вагітності чи прийому стероїдів.

Порушення функції печінки.

Підвищена чутливість до лактози та інших інгредієнтів препарату.

Передозування. Явища гострого отруєння тиболоном виражені слабко, тому при одночасному прийомі декількох таблеток не спостерігається інтоксикації. У цьому випадку можуть розвиватися порушення функції шлунково-кишкового тракту. Специфічне лікування не потрібне.

Особливості застосування.

Лівіал не призначений для застосування як контрацептив.

Прийом дози, вищої за рекомендовану, може спричинитивагінальну кровотечу. За необхідності використовувати більш високі дози рекомендується додаткове призначення прогестагену, наприклад курсами по 10 днівкожні 3 місяці.

Прийом Лівіалу не рекомендується розпочинати до завершення 1-го року після останньої природної менструації.

Якщо почати прийом раніше, можуть виникнути нерегулярні кров’янисті виділення.

При переході на прийом Лівіалу після застосування іншого гормонозамісного засобу рекомендується спочатку викликати кровотечу відміни шляхом призначення прогестагену, щоб усунути можливо існуючу гіперплазію ендометрія.

Під час тривалого прийому стероїдів із гормональними властивостями рекомендується періодично проходити медичне обстеження.

Прийом Лівіалу слід припинити при виникненні ознактромбоемболії, зміні лабораторних показників функції печінки чи розвитку холестатичноїжовтухи.

Слід постійно спостерігати пацієнток з будь-яким із наведених патологічних станів:

порушення функції нирок, епілепсія або мігрень (абоці захворювання в анамнезі), оскільки прийом стероїдів з гормональними властивостями може сприяти затримці рідини;

гіперхолестеринемія, оскільки під час прийомуЛівіалу відмічались випадки зміни ліпідного профілю сироватки;

порушення вуглеводного обміну, оскільки Лівіал може знижувати толерантність до глюкози та збільшувати потребу в інсуліні чи інших антидіабетичнихпрепаратах.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Метаболізм тиболону може прискорюватися, і відповідно його активність може знижатися при одночасному застосуванні сполук, що індукують ферментативні системи.

Під час прийому Лівіалу може підвищуватися чутливість пацієнток до антикоагулянтів через підвищення фібринолітичноїактивності крові (зниження рівню фібриногену; підвищення концентраціїанти тромбіну ІІІ, плазміногену та збільшення фібринолітичної активності плазми).

Примітка. Зміни перелічених параметрів спричинюються будь-якими стероїдами з гормональною активністю; ці параметри повертаються до початкового рівня після відміни препарату. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла та вологи місці при температурі 2° - 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки. Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.