IНСТРУКЦIЯ
для медичного застосування препарату
ОКТРЕСТАТИН
(OCTRESTATIN)
Склад:
діюча речовина: octreotide;
1 мл розчину містить октреотиду 0,05 мг або 0,1 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін'єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін'єкцій.
Фармакотерапевтична група.
Гіпоталамічні гормони. Код АТС Н 01С В 02.
Клінічні характеристики.
Показання.
Профілактика гострого панкреатиту і його ускладнень після операцій на підшлунковій залозі та органах черевної порожнини.
Припинення кровотеч і профілактика рецидивів кровотеч з варикозно розширених вен стравоходу у хворих на цироз печінки (у комбінації зі специфічними лікувальними заходами, наприклад з ендоскопічною склерозивною терапією).
Лікування гострого панкреатиту.
В комплексній терапії ерозій і гострих виразок шлунка і дванадцяти палої кишки, ускладнених кровотечею.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до октреотиду або інших компонетів препарату.
Спосіб застосування та дози.
Для профілактики гострого панкреатиту і його ускладнень після операцій на підшлунковій залозі та органах черевної порожнини препарат вводять підшкірно по 0,1 мг 3 рази на добу протягом 7 наступних днів, починаючи з дня операції (у крайньому разі – за 1 годину до лапаротомії).
При кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу вводять препарат у дозі 25 мкг/год шляхом безперервної внутрішньо венної інфузії протягом 5 днів. Октрестатин можна розводити 0,9 % розчином натрію хлориду. У хворих літнього віку немає необхідності в зниженні дози октреотиду.
Для лікування гострого панкреатиту препарат вводиться підшкірно у дозі 100 мкг 3 рази на добу протягом 5 діб. Можливе призначення до 1200 мкг на добу з використанням внутрішньо венного шляху введення.
В комплексній терапії ерозій та гострих виразок шлунка і дванадцяти палої кишки, ускладнених кровотечею, препарат вводять внутрішньо венно у дозі 25 мкг/год у вигляді інфузій протягом 5 днів.
Приготування розчину для інфузій.
0,1 мг розчину октреотиду розчиняють у стерильному 0,9 % розчині натрію хлориду, який вводять протягом 2 - 4 годин, що забезпечує необхідну швидкість інфузії 25 - 50 мкг/год. Відповідно 0,05 мг розчину октреотиду розчиняють у стерильному 0,9 % розчині натрію хлориду, який вводять протягом 1 - 2 годин, що забезпечує необхідну швидкість інфузії 25 - 50 мкг/год. Приготовлений розчин залишається стабільним при температурі не вище 25 °С протягом 24 годин. Оскільки октреотид впливає на обмін вуглеводів, не слід готувати розчин на основі 5 % розчину глюкози.
Побічні реакції.
До найчастіших побічних реакцій при лікуванні октреотидом відносять порушення з боку травного тракту, нервової системи, печінки та жовчного міхура, метаболізму і трофіки.
Хоча виведення жиру з калом може збільшуватися, відсутні дані про те, що тривале лікування октреотидом може призводити до розвитку дефіциту трофіки внаслідок порушень всмоктування. У деяких пацієнтів, які отримують лікування октреотидом, спостерігали знижені рівні вітаміну В12 і аномальні результати тесту Шиллінга. У пацієнтів з авітамінозом вітаміну В12 в анамнезі слід контролю вати рівень цього вітаміну під час терапії октреотидом. У поодиноких випадках можуть відзначатися явища, що нагадують гостру кишкову непрохідність.
Побічні реакції, наведені нижче, були отримані при клінічних випробуваннях октреотиду.
Для опису частоти побічних реакцій використовують таку класифікацію: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥1/1,000, < 1/100); рідко (≥ 1/10,000, < 1/1,000 ) дуже рідко (< 1/10,000), включаючи окремі повідомлення. В кожній частотній групі побічні реакції розташовані у порядку зниження тяжкості.
З боку травного тракту: дуже часто – метеоризм, запор, діарея, біль у животі, нудота; часто – диспепсія, стеаторея, блювання, здуття живота, знебарвлення калових мас. Побічні ефекти з боку органів травлення можуть бути зменшені, якщо ін'єкції октреотиду робити в проміжках між прийомами їжі або перед сном.
З боку нервової системи: дуже часто – головний біль; часто – запаморочення.
З боку ендокринної системи: рідко – дисфункція щитоподібної залози (наприклад, знижений рівень ТSН, знижений рівень загального Т 4, знижений рівень вільного Т 4). У пацієнтів, які отримують тривалу терапію октреотидом, слід контролю вати функцію щитоподібної залози.
З боку гепатобіліарної системи: дуже часто – холелітіаз; часто – холецистит, жовчні конкременти, гіпербілірубінемія. Рекомендується проведення ультразвукового обстеження жовчного міхура перед початком терапії октреотидом і кожні 6 місяців під час лікування. У випадку виникнення жовчних каменів хворобу слід лікувати або шляхом застосування препаратів, що розчиняють камені, або хірургічними методами.
З боку метаболізму і трофіки: дуже часто – гіперглікемія; часто – гіпоглікемія, порушена переносимість глюкози, анорексія; нечасто – дегідратація. У пацієнтів, хворих на супутній цукровий діабет І типу октреотид може впливати на регуляцію глюкози, знижуючи потребу в інсуліні. У пацієнтів, не хворих на діабет та хворих на діабет II типу з частково порушеним запасом інсуліну підшкірне введення октреотиду може призвести до посилення глікемії після прийому їжі. У зв'язку з цим рекомендується моніторинг переносимості глюкози та протидіабетичне лікування.
Загальні порушення і порушення в місці введення: дуже часто – біль у місці ін'єкції. Для зменшення явищ дискомфорту в місці ін'єкції рекомендується доводити розчин препарату перед введенням до кімнатної температури і вводити менший об’єм препарату. Слід уникати декількох ін'єкцій в одне місце через короткі інтервали часу.
Лабораторні показники: часто – підвищення рівнів трансаміназ.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – свербіж, висипи, алопеція.
З боку дихальної системи: рідко – диспное.
З боку серцево-судинної системи: часто – брадикардія, може знадобитися коригування дози таких препаратів, як b-блокатори, блокатори кальцієвих каналів, препаратів, що контролюють баланс рідини або електролітний баланс; нечасто – тахікардія.
Пост маркетингові дослідження.
З боку імунної системи: анафілаксія, алергія/реакції гіпер чутливості.
З боку шкіри та підшкірної тканини: кропив'янка.
З боку гепатобіліарної системи: гострий панкреатит, гострий гепатит без холестазу, холестатичний гепатит, холестаз, холестатична жовтяниця.
З боку серцево-судинної системи: аритмія.
Лабораторні показники: підвищений рівень лужної фосфатази, підвищений рівень гамаглутамілтрансфер ази.
Передозування.
При гострому передозуванні не було відмічено будь-яких небезпечних для життя реакцій. При передозуванні можливі такі симптоми: зменшення частоти серцевих скорочень, припливи крові до обличчя, спастичний біль у животі, діарея, нудота, відчуття порожнечі у шлунку.
Лікування.Терапія симптоматична.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Адекватних і контрольованих досліджень у людини не проводилося. Застосування у період вагітності і годування груддю можливе тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Діти.
Достатнього досвіду стосовно застосування препарату для лікування дітей немає.
Особливості застосування.
Октрестатин треба застосовувати з обережністю для пацієнтів, що страждають на жовчокам'яну хворобу та цукровий діабет.
У хворих на цукровий діабет, що одержують інсулін, октреотид може знижувати потребу в інсуліні.
Якщо конкременти в жовчному міхурі виявлені перед початком лікування, питання про застосування октреотиду вирішується індивідуально, залежно від співвідношення потенційного лікувального ефекту препарату і можливих факторів ризику, пов'язаних з наявністю конкрементів у жовчному міхурі.
Побічні ефекти з боку травного тракту можуть бути зменшені, якщо ін'єкції октреотиду робити в проміжках між прийомами їжі або перед сном.
Для зменшення явищ дискомфорту в місці ін'єкції рекомендується доводити розчин препарату перед введенням до кімнатної температури і вводити менший об'єм препарату. Варто уникати декількох ін'єкцій в одне місце через короткі проміжки часу.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.
На сьогоднішній день дані про вплив Октрестатину на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами відсутні.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Октрестатин зменшує всмоктування циметидину, циклоспорину.
Необхідне коригування доз одночасно застосовуваних сечогінних засобів, b-адреноблокаторів, антагоністів кальцію, інсуліну, пероральних гіпоглікемічних препаратів.
При одночасному застосуванні октреотиду і бромокриптину біодоступність останнього підвищується.
Препарати, що метаболізуються ферментами системи цитохрому Р450 і мають вузький терапевтичний діапазон доз, слід призначати з обережністю.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Октрестатин являє собою синтетичний октапептид, який є похідним природного гормону соматостатину, він має подібні фармакологічні ефекти, але при цьому тривалість його дії значно більша. Препарат пригнічує патологічно підвищену секрецію гормону росту, а також пептидів і серотоніну, які утворюються у гастроентеропанкреатичній ендокринній системі.
При кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу і шлунка у хворих на цироз печінки застосування Октрестатину у комбінації зі специфічним лікуванням (наприклад, склерозуючою терапією) приводило до більш ефективної зупинки кровотечі і ранньої повторної кровотечі, зменшення об’єму трансфузій і поліпшення 5-денного виживання. Хоча механізм дії Октрестатину точно не встановлений, вважається, що препарат зменшує кровообіг в органах шляхом пригнічення таких вазоактивних гормонів, як ВІП і глюкагон.
Фармакокінетика. Після підшкірного введення октреотид швидко та повністю проникає в кров’яне русло. Максимальна концентрація препарату в плазмі досягається у межах 30 хв. Зв’язування з білками плазми становить 65 %. Зв’язування октреотиду з форменими елементами крові дуже незначне. Об’єм розподілу становить 0,27 л/кг. Загальний кліренс становить 160 мл/хв. Близько 32 % виводиться в незміненому вигляді нирками. Період напів виведення (Т½) після підшкірної ін’єкції препарату становить 100 хв. Після внутрішньо венного введення виведення препарату здійснюється у дві фази: з періодами напів виведення – 10 і 90 хв відповідно. У літніх пацієнтів знижується кліренс, а Т½ збільшується. При тяжкий нирковій недостатності кліренс зменшується вдвічі.
Фармацевтичні характеристики:
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина без запаху.
Несумісність.
Невідома.
Термін придатності.
2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в захищеному від світла, сухому місці при температурі від 8 °С до 20 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 1 мл в ампулі, по 5 ампул у контурній упаковці; 1 або 2 контурні упаковки в картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
ЗАТ “Фарм-Синтез”.
Місцезнаходження. Источник
Російська Федерація, 117312, м. Москва, вул. Вавілова 15.