ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ПІЛОБАКТ
(PYLOBACT)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: таблетки тинідазолу: білі або майже білі, двоопуклі, довгасті таблетки, вкриті оболонкою, з позначкою “TZT” на одному боці;
таблетки кларитроміцину: світло-жовтого кольору, овальної форми, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з позначенням чорними чорнилами “CLT” наодному боці;
капсули омепразолу: тверді желатинові капсули з синім ковпачком іпрозорим рожевим корпусом розміру “2”, які містять білі або майже білі сферичні гранули;
склад: тинідазол таблетки: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить тинідазолу 500 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, силікагель колоїдний безводний, натрієва сіль кроскармелози, магнію стеарат;
оболонка: гідроксипропілм етилцелюлоза, титану діоксид, полі етиленгліколь 400, лактоза;
кларитроміцин таблетки: 1 таблетка, вкрита оболонкою, міститькларитроміцину 250 мг;
допоміжні речовини: повідон, целюлоза мікрокристалічна, силікагель колоїдний безводний, тальк очищений, магнію стеарат, стеаринова кислота, натрієва сіль кроскармелози;
оболонка: гідроксипропілм етилцелюлоза, гідроксипропіл целюлоза, пропіленгліколь, сорбітану моноолеат, титану діоксид, лак хіноліновий жовтий, ванілін, тальк очищений.
омепразол капсули: 1 капсула містить омепразолу 20 мг;
допоміжні речовини: гранули нонпарель, сахароза, крохмаль кукурудзяний, манітол, повідон, тальк очищений, натрію лаурил сульфат, натрій гідрогенізованийортофосфат безводний, гідроксипропілм етилцелюлоза, діетилфталат, титанудіоксид.
Форма випуску. Комбінований набір для перорального застосування:
1) тинідазол –таблетки, вкриті оболонкою;
2) кларитроміцин – таблетки, вкриті оболонкою;
3) омепразол –капсули.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки тагастроезофагальної рефлюксної хвороби. Комбінації для ерадикації H. pylori.
Код АТС А 02В D.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Кларитроміцин – це макролідний антибіотик, який має антибактеріальну активність проти багатьох аеробних та анаеробних грам позитивних і грам негативних мікро організмів, включаючи H. pylori. Кларитроміцин здійснює свою антибактеріальну дію шляхом пригнічення синтезу білка, зв’язуючись зсубодиницею 50s рибосом чутливих бактерій. Мінімальна інгібуюча концентрація (МІК90) кларитроміцину і його активного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину щодо H. pylori становить 0,03 мкг/мл і 0,06 мкг/мл, відповідно. Омепразол знижує секрецію соляної кислоти в шлунку, пригнічуючи активність Н+-К+-АТФ-ази, що викликає блокування заключної стадії секреції соляної кислоти. Це призводить до зниження рівня базальної і стимульованої секреції незалежно від природи подразника. Омепразол забезпечує більш сприятливе середовище для антимікробної активності. Він пригнічує ріст H. pylori. Одночасне введення кларитроміцину та омепразолусприятливо впливає на фармакокінетику обох препаратів. Частота ерадикації H.pylori помітно зростає при включенні в цю комбінацію тинідазолу, який є представником групи нітроімідазолів з антимікробною активністю проти анаеробних бактерій та найпростіших, а також проти H. pylori. Тинідазол пригнічує синтезДНК і приводить до втрати спіральної структури ДНК.
Таким чином, омепразол у комбінації з антибіотико терапією забезпечує швидке полегшення симптомів і за живлення виразки. Кларитроміцин і омепразол не проявляли мутагенних властивостей з різноманітних тестах.
Фармакокінетика. Всі три препарати, що входять у набір, добре всмоктуються після перорального введення. Омепразол швидко всмоктується, маючи абсолютну біодоступність близько 40%. На всмоктування омепразолу не впливає їжа. Він зазнає екстенсивного метаболізму в печінці. Період напів виведення препарату з плазми крові становить 0,5 - 1 год. Близько 80% омепразолу виводяться нирками. Після перорального введення початок анти секреторної дії омепразолу відмічається вже через 1 год. Тривалість пригнічення секреції соляної кислоти в шлунку становить близько 24год. Після повторного введення препарату в дозі 20 мг на добу добовавнутрішньо шлункова кислотність знижується на 97%. Кларитроміцин широко розподіляється в тканинах організму, включаючи слизові оболонки шлунка та дванадцяти палої кишки. Пікові концентрації в сироватці крові після введення 250мг кларитроміцину становлять 0,6 і 0,7 мкг/мл для кларитроміцину і його активного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину, відповідно. Періоднапів виведення препарату з плазми становить близько 3 - 4 год. Близько 20% кларитроміцину елімінуються нирками у вигляді незмінного препарату, а 15% увигляді 14-гідроксикларитроміцину.
Показано, що одночасне введення омепразолу та кларитроміцину сприятливо впливає нафармакокінетичні властивості останнього. Максимальна концентрація плазми кровібула на 10% вищою, мінімальна концентрація плазми крові – на 27% вищою, асередня граничнодопустима концентрація – на 15% більшою, ніж при застосуваннікларитроміцину окремо. Концентрація кларитроміцину в тканинах шлунка і слизу також підвищувалась при його одночасному введенні з омепразолом. Біодоступністьтинідазолу сягає близько 100%. Період напів виведення препарату з плазми крові становить близько 12 - 14 год. Препарат швидко розподіляється по тканина морганізму. Тинідазол виводиться з жовчю в концентрації, яка становить майже 50% від його концентрації в сироватці крові. Близько 25% введеної дози елімінуються в незміненому вигляді з сечею. Метаболіти теж виділяються з сечею і становлять ще близько 12%. Незначна кількість тинідазолу виводиться з калом.
Показання для застосування. Лікування захворювань шлунково-кишкового тракту, асоційованих з H.pylori: виразка шлунката дванадцяти палої кишки (у фазі ремісії та загострення, у тому числі ускладнений перебіг), атрофічний гастрит, MALT-лімфома шлунка, стан після резекції шлунка з приводу раку, функціональна диспепсія при наявності H.pylori, гастроезофагальна рефлюксна хвороба, гастропатія при наявності H.pylori, індукована не стероїдними протизапальними препаратами.
Спосіб застосування та дози. Один блістер, що містить 2 капсули омепразолу, 2 таблетки кларитроміцину та 2таблетки тинідазолу, розрахований на 1 день лікування. З цього блістеру приймають 1 капсулу омепразолу і по 1 таблетці кларитроміцину та тинідазолувранці, а решту – ввечері. Тривалість терапії становить 7 днів.
Обов’язковедодаткове приймання кларитроміцину по 250 мг 2 рази на добу (вранці таввечері).
Побіч надія. Можуть відмічатися побічні ефекти: з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, дискомфорт ушлунку, спотворення смакових відчуттів, анорексія, запор, метеоризм та тимчасове підвищення рівня ферментів печінки.
Іноді можуть виникати артралгія, м’язова слабкість; тромбоцит опенія, анемія, нейтропенія; психічні розлади, порушення зору, фото сенсибілізація; алопеція; гінекомастія.
Удеяких випадках у зв’язку з використанням окремих інгредієнтів цього набору спостерігались реакції гіпер чутливості (свербіж, висипання на шкірі, кропив’янка). Інколи відмічались головний біль, запаморочення, втомлюваність та сплутаність свідомості. Тинідазол може спричиняти тимчасову лейкопенію.
Протипоказання.Застосування Пілобакту є протипоказаним пацієнтам з відомою гіперчутливістю до омепразолу, кларитроміцину або тинідазолу та інших компонентів препарату. Препарат протипоказаний у періоди вагітності і лактації, пацієнтам з патологічними змінами крові. Дітидо 16 років. Протипоказана одночасна терапія препаратами ріжків.
Передозування. Симптоми: можливе посилення побічних ефектів.
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля. Симптоматична і підтримуюча терапія. Діаліз малоефективний.
Особливості застосування. Пацієнти, які приймають Пілобакт, не повинні вживати алкогольні напої, оскільки тинідазолвзаємодіє з алкоголем подібно до дисульфіраму. Препарат слід використовувати з обережністю в разі ниркової і печінкової недостатності. Важливо передбачити діагноз псевдомембранозного коліту у пацієнтів, які скаржаться на діарею після прийняття антибактеріальних препаратів. Не слід призначати препарат пацієнтам з органічними неврологічними розладами. Можливість злоякісного процесу в шлунку необхідно виключити до початку лікування Пілобактом, оскільки омепразол може замаскувати симптоми і утруднити постановку правильного діагнозу. Тинідазолспричинює потемніння сечі.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування кларитроміцину і теофіліну може призвести до підвищення концентрації останнього в плазмі. Одночасне застосуваннякларитроміцину і терфенадину підвищує концентрацію останнього в плазмі, що може призвести до пролонгації інтервалу QT і викликати порушення ритму серця. Одночасне застосування кларитроміцину та пероральних антикоагулянтів, таких якварфарин, може потенціювати активність останніх. Одночасне застосуваннякларитроміцину і карбазепіну, циклоспорину, фенітоіну, дизопіраміду, лов астатину, вальпроату, цизаприду, пімозиду, астемізолу, дигоксину може призвести до підвищення концентрації перелічених препаратів у плазмі. Внаслідок вираженого пригнічення секреції соляної кислоти, омепразол може впливати на всмоктування кетоконазолу, ампіциліну та солей заліза. Омепразол призводить до уповільнення елімінації фенітоїну, діазепаму, варфарину. Источник
Умовита термін зберігання.Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від вологи місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.