ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АМОКСИЦИЛІН
(AMOXICILLIN)
Склад.
Діюча речовина: амоксицилін; (2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-аміно-2-(4-гідроксифеніл) ацетил] аміно]-3,3-диметил-7-оксо-4-тіа-1-азабіцикло [3.2.0] гептан-2-карбонової кислоти;
1 капсула містить амоксициліну три гідрату 0,587 г у перерахуванні на амоксицилін 0,5 г.
Лікарська форма. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Пеніциліни широкого спектра дії. Код АТС J01C A04.
Клінічні характеристики.
Показання. Амоксицилiн показаний для лiкування наведених нижче бактерiальних iнфекцiй, спричинених чутливими до амоксицилiну грам позитивними та грам негативними патогенними органiзмами:
- інфекцiї верхнiх дихальних шляхiв, у тому числi вуха, горла та носа: гострий середнiй отит, гострий синусит та бактерiальний фарингіт;
- інфекцiї нижнiх дихальних шляхiв: гостре загострення хронiчного бронхiту, пневмонія;
- інфекцiї нирок та урогенiтального тракту: цистит, пієлонефрит;
- інфекцiї шлунково-кишкового тракту: можлива необхiднiсть застосування комбiнованої терапiї, якщо iнфекцiї спричиненi анаеробними мікро організмами;
- ендокардит: Амоксицилiн може бути застосований для попередження бактерiємiї, пов’язаної з такими процедурами, як екстракцiя зубiв, у хворих з ризиком розвитку бактерiального ендокардиту. Амоксицилiн також застосовують для лiкування ендокардиту як доповнення до парентеральної терапiї.
Протипоказання. Гіпер чутливість до амоксициліну, інших антибіотиків групи пеніциліні в; інфекційний мононуклеоз і злоякісні захворювання лімфатичних залоз; діатез та ін. Перехресна чутливість до β-лактамних антибіотиків. Дитячий вік до 12 років (для даної лікарської форми).
Спосіб застосування та дози. Дози залежать вiд чутливостi мікро органiзмiв та тяжкостi захворювання.
Дорослі та пiдлiтки (маса тiла >40 кг):
звичайнi дози - вiд 750 мг до 3 г Амоксициліну на день, розділені на три прийоми.
Короткий курс лiкування:
Неускладненi iнфекцiї сечового тракту: рекомендуються двi дози по 3 г на день з iнтервалами мiж дозами 10-12 годин.
Лiкування високими дозами: рекомендовано максимально 6 г на день, розподiлені на два прийоми.
Дози по 3 г двiчi на день рекомендованi для лiкування тяжких або рецидивних iнфекцiй дихальних шляхів.
Дози для запобiгання ендокардиту:
Для запобiгання ендокардиту хворим, для яких не передбачена загальна анестезiя, за годину до хiрургiчного втручання дають 3 г амоксицилiну; через 16 годин, за необхiдності, дають ще 3 г.
Дiти (віком до 12 рокiв):
Для немовлят та дiтей рекомендовано пероральнi суспензiї, якi мiстять амоксицилiн.
Дозування при порушеннi функцiї нирок:
Хворим з тяжким порушенням функцiї нирок дозу слiд зменшити. Хворим з нирковим клiренсом нижче 30 мл/хв рекомендується збiльшити iнтервал мiж дозами або знизити подальшi дози. Короткий курс лiкування однiєю дозою 3 г не може бути застосований при нирковiй недостатностi.
Дорослі:
Клiренс креатинiну 10 - 30 мл/хв.: максимальна доза амоксицилiну - 500 мг двiчi на день.
Клiренс креатинiну <10 мл/хв.: максимальна доза амоксицилiну - 500 мг на день.
Дiти (маса тіла <40 кг):
Клiренс креатинiну 10 - 30 мл/хв - 15 мг/кг маси тiла двiчi на день.
Клiренс креатинiну 10 мл/хв - 15 мг/кг маси тiла один раз на день.
Тривалiсть лiкування:
загалом лiкування слiд продовжувати вiд 2 до 3 днiв пiсля зникнення симптомiв. Для повного зникнення iнфекцiї, спричиненої бета-гемолiтичними стрептококами, рекомендується тривалiсть лiкування не менше 10 днiв.
Побічні реакції.
З боку системи крові: оборотна лейкопенiя (включаючи тяжку нейтропенiю або агранулоцит оз), оборотна тромбоцит опенiя та гемолiтична анемiя.
З боку iмунної системи: тяжкi алергiчнi реакцiї, в тому числi ангiо невротичний набряк, анафiлаксiя, сироваткова хвороба та гiпер реактивний васкулiт.
За наявностi реакцiї гіперчутливостi лiкування слiд припинити.
З боку нервової системи: гiперкiнезiя, запаморочення та судоми. Судоми можуть виникнути у хворих з порушенням ниркової функцiї або при отриманнi високої дози.
З боку травної системи: діарея, нудота, блювання; дуже рiдко - асоцiйований антибiотичний колiт (у тому числi псевдомембранозний та геморагiчний колiт).
З боку печінки: гепатит, холестатична жовтяниця, помiрне пiдвищення активностi печiнкових ферментiв.
Алергічні реакції: шкiрний висип, кропив’янка та свербіж; дуже рiдко - еритема, синдром Стiвенса-Джонсона, токсичний епiдермальний некролiз, пухирчастий та ексфолiативний дерматит.
Ураження урогенiтального тракту: інтерстицiальний нефрит; дуже рiдко - кристалурiя.
Iншi ускладнення: тривале та повторне застосування препарату може призвести до суперiнфекцiй та колонiзацiї резистентних мiкроорганiзмiв, наприклад, орального або вагiнального кандидозу.
У дiтей описано зміну кольору зубiв. Запобiгти зміні кольору зубiв може належна гiгiєна ротової порожнини.
Передозування. При передозуванні специфічних симптомів не виявлено, можливе посилення побічної дії. Проводять промивання шлунка і застосовують активоване вугілля. У разі застосування занадто високих доз препарату рекомендується провести гемодіаліз, а також призначити симптоматичне лікування.
Застосування в період вагітності або годування груддю. У проведених дослідженнях встановлено, що амоксицилін не чинить шкідливої дії на плід. Цей препарат можуть застосовувати вагітні жінки, але при цьому необхідно ретельно зважувати доцільність такого лікування. Невелика кількість препарату потрапляє в грудне молоко, але, незважаючи на це, Амоксицилін можна застосовувати під час годування дитини груддю.
Діти. Дітям амоксицилін призначають в іншій лікарській формі (у вигляді сиропу).
Особливості застосування. Хворих, якi страждають на тяжкi шлунково-кишковi розлади з діареєю та блюванням, не слiд лiкувати амоксицилiном у капсулах через ризик зниженого всмоктування. В цих випадках рекомендується парентеральне лiкування амоксицилiном.
Амоксицилiн слiд застосовувати з обережнiстю хворим з алергiйним дiатезом та астмою.
У хворих з порушенням функцiї нирок виведення амоксицилiну затримується i, залежно вiд ступеня порушення, може виникнути необхiднiсть у зменшеннi загальної добової дози.
Тривале застосування амоксицилiну може iнколи призводити до надмiрного росту деяких нечутливих мікро органiзмiв. Тому слiд ретельно наглядати за хворими через можливість виникнення суперiнфекцiї.
Виникнення анафiлактичного шоку або iнших тяжких алергiйних реакцiй пiсля перорального застосування амоксицилiну трапляється рiдко. Однак у разі виникнення таких реакцiй необхiдно негайно вжити невiдкладних лiкувальних заходiв: внутрішньо венне введення адреналiну з наступним введенням антигiстамiнних препаратiв, компенсацiя об’єму та введення глюкокортикоїдiв. Хворих слiд тримати пiд ретельним наглядом i за необхiдностi застосовувати штучне дихання та кисень.
Наявнiсть високої концентрацiї амоксицилiну в сечi може призвести до осадження продуктiв розпаду в сечових катетерах. Тому в iнтервалах катетери слiд вiзуально перевiряти.
При високих дозах амоксицилiну рекомендується пiдтримувати адекватний прийом рiдини та сечовиведення для мiнiмiзацiї можливостi амоксицилiнової кристалурії.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. Негативний вплив на здатнiсть керувати автомобiлем та працювати зі складними механiзмами не спостерiгався. Однак слiд пам’ятати про потенцiйну можливість амоксицилiну спричиняти запаморочення та судоми.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Подiбно до iнших антибiотикiв широкого спектра, амоксицилiн може знижувати ефективнiсть контрацептивiв, про що слід попередити хворих.
Одночасне введення алопуринолу пiд час лiкування амоксицилiном може пiдвищити ймовiрнiсть алергiчних шкiрних реакцiй.
Іноді описують продовження протромбiнового часу у хворих, якi отримують амоксицилiн. При одночасному призначеннi антикоагулянтiв слiд вести вiдповiдний монiторинг.
Можливе пiдвищення всмоктування дигоксину при одночасному застосуванні з амоксициліном. Можлива протидiя антибактерiальної дiї амоксицилiну при одночасному застосуванні макролідів, тетрациклiнiв, сульфамiдiв або хлорамфенiколу.
Рекомендується при випробуванні на наявнiсть глюкози в сечi при лiкуваннi амоксицилiном застосовувати ферментативнi методи з глюкозооксидазою. Завдяки високим концентрацiям амоксицилiну в сечi, при застосуваннi хiмiчних методiв зазвичай спостерiгаються хибнопозитивнi результати.
Пробенецид знижує виведення амоксицилiну нирковими канальцями. Одночасне застосування з амоксицилiном може призвести до пiдвищеної концентрацiї амоксицилiну в кровi.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Амоксицилiн - це амiнопенiцилiн, який чинить антибактерiальну дiю через гальмування синтезу клiтинної оболонки бактерiй.
Клiнiчна ефективнiсть бета-лактаму залежить вiд часу, впродовж якого концентрацiя препарату в кровi перевищує МIК (мiнiмальну інгібуючу концентрацiю) для конкретного мiкроорганiзму.
Механiзми резистентностi.
Бактерiї можуть бути резистентнi до амоксицилiну завдяки:
- виробленню бета-лактамази, яка гiдролiзує амiнопенiцилiни;
- змiнам бiлкiв, що зв’язують пенiцилiн;
- непроникностi бактерiй для препарату;
- насосам, якi виводять препарат.
В одному органiзмi можуть спiвiснувати один або декілька з цих механiзмiв, призводячи до варiабельної та непередбачуваної перехресної резистентностi до iнших бета-лактамiв та до антибактерiальних засобiв iнших класiв.
Дiйовi точки.
Дiйовi точки МIК для чутливих мiкроорганiзмiв варiюють залежно від виду: S-чутливий, R-резистентний.
Ентеробактерiї вважаються чутливими, якщо концентрацiя амоксицилiну для інгібування S становить ≤ 8 мг/л.
М. саtarrhalis (негативнi по β-лактамазi) S ≤0,25 мг/л, R ≥0,5 мг/л,
H. influenzae (негативнi по β-лактамазi) S ≤1 мг/л, R≥ 45 мг/л,
S. рneumoniae S < 0,5 мг/л, R≥ мг/л.
Зазвичай чутливi види
Грампозитивнi аероби:
Enterococcus faecalis, Streptococcus agalactide, Streptococcus pyogenes.
Грамнегативнi аероби:
Neisseria meningitidis.
Анаероби:
Clostridium perftringens, Peptostreptococci.
Види, набута резистентність до яких може бути загрозлива для пацієнта.
Аероби:
Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Esherichia coli, Нaemophilus influenzae, Нaemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Proteus spp., Proteus vulgaris, Providencia spp.
Анаероби:
Bacteroides spp., Fusobacterium spp.
Організми, для яких властива резистентність:
Грам негативні аероби:
Acinebacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Serrata spp.
Інші:
Chlamidia, Mycoplasma, Ricketsia.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Абсолютна біодоступність амоксициліну становить від 75 % до 90 %. На всмоктування амоксициліну не впливає концентрація прийнятої їжі. При пероральному застосуванні однієї дози 500 мг концентрація в плазмі становить 6 – 11 мг/мл. Після застосування однієї дози 3 г амоксициліну концентрація в плазмі становить 27 мг/мл. Пікові концентрації в плазмі спостерігаються через 1 - 2 години після введення.
Розподіл. Зв’язування амоксициліну з білками становить приблизно 17 %. Амоксицилiн може проникати в запаленi мозковi оболонки та в спинномозкову рiдину. Амоксицилiн проходить крiзь плаценту, невеликий вiдсоток виводиться в грудне молоко.
Бiотрансформацiя та виведення. Амоксицилiн виводиться переважно нирками. Приблизно 60 - 80 % пероральної дози амоксицилiну виводиться із сечею в незмiненому вигляді протягом 6 годин пiсля введення. Незначна кількість виводиться з жовчю. Приблизно 7 - 25 % введеної дози метаболiзується до неактивної пенiцилiнової кислоти.
Фармацевтичні характеристики.
Основнi фiзико-хiмiчні властивості: тверді капсули з кришечкою червоного кольору і корпусом жовтого кольору. Вміст капсули – порошок білого або майже білого кольору.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі від 15 °С до 30 °С.
Упаковка. По 10 капсул у блістері; по 1 або 2 блістери у пачці з картону.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ЗАТ „Лекхім-Харків”. Источник
Місцезнаходження. Україна, 61115, м. Харків, вул. 17-го Партз’їзду, 36.