ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АМЕОЛІН
(AMEOLIN)
Склад:
діюча речовина: 1 таблетка містить 100 мг німесуліду;
допоміжні речовини: лактози моногідрат; целюлоза мікрокристалічна тип 101 і тип 200; крохмаль кукурудзяний преже латинізований; гіпромелоза; докузат натрію; натрію кроскармелоза; магнію стеарат; кремнію діоксид колоїдний безводний.
Лікарська форма.
Таблетки.
Фармакотерапевтична група.
Не стероїдні протизапальні і протиревматичні препарати.
Код АТС М 01А Х 17.
Клінічні характеристики.
Показання.
– Лікування гострого болю;
– симптоматичне лікування остеоартриту з больовим синдромом;
– первинна дисменорея.
Протипоказання.
Гіпер чутливість до лікарської речовини або до будь-якої з допоміжних речовин;
реакції підвищеної чутливості (бронхоспазм, риніт, кропив’янка) при застосуванні саліцилатів або інших НПЗЗ;
гепатотоксичні ураження, пов’язані із застосуванням німесуліду в минулому;
тяжка серцева недостатність;
печінкова недостатність;
ниркова недостатність (кліренс креатині ну < 30 мл/хв);
активна або рецидивуюча гастро дуоденальна виразка;
дані про шлунково-кишкові крововиливи в анамнезі, цереброваскулярна кровотеча або кровотеча, що супроводжує інші захворювання;
тяжкі порушення згортання крові;
вагітність, період годування груддю;
дитячий вік 12 років;
одночасне застосування з потенційно гепато токсичними засобами;
алкоголізм, наркотична залежність;
підвищена температура тіла та грипоподібні симптоми;
підозра на гостру хірургічну патологію.
Спосіб застосування та дози.
Застосовують внутрішньо, після їжі, запиваючи водою.
Для дорослих і дітей з 12 років: по 100 мг 2 рази на добу після їди (добова доза 200 мг). Тривалість лікування залежить від клінічної ситуації, має бути максимально короткою і встановлюється лікарем. Максимальна тривалість курсу лікування становить не більше 7 днів.
Побічні дії можна зменшити, якщо контроль симптомів досягається при найкоротшому лікуванні.
Пацієнти літнього віку (старше 65 років): немає необхідності проводити корекцію дози.
Пацієнти з порушеннями функції нирок: для пацієнтів з легкою або помірною нирковою недостатністю (кліренс креатині ну 30-80 мл/хв.) коригувати дозу не потрібно.
Побічні реакції.
Під час прийому препарату можуть спостерігаютися побічні ефекти, зазначені нижче.
Частота побічних ефектів визначалася так: дуже поширені (>1/10); поширені (>1/100, <1/10); непоширені (>1/1000, <1/100); рідко поширені (>1/10000, <1/1000); дуже рідко поширені (<1/10000), включаючи поодинокі випадки.
З боку системи крові: рідко поширені – анемія, еозинофілі я; дуже рідко поширені – тромбоцит опенія, панцитопенія, пурпура.
З боку імунної системи: рідко поширені – реакції підвищеної чутливості; дуже рідко поширені – анафілаксія.
З боку метаболізму та харчування: рідко поширені – гіперкаліємія.
З боку нервової системи: непоширені – запаморочення; рідко поширені – відчуття тривоги, нервозність, кошмарні сновидіння; дуже рідко поширені – головний біль, сонливість, енцефалопатія (синдром Рейє).
З боку зору: рідко поширені – розпливчастий зір; дуже рідко поширені – порушення якості зору.
З боку слуху та вестибулярного апарату: дуже рідко поширені – запаморочення.
З боку серцево-судинної системи: непоширені – артеріальна гіпертензія; рідко поширені – тахікардія, кровотеча, коливання артеріального тиску, приливи крові до обличчя.
З боку дихання: непоширені – диспное; дуже рідко поширені – астма, бронхоспазм.
З боку травної системи: поширені – пронос, нудота, блювання; непоширені – запор, метеоризм, гастрит; дуже рідко поширені – абдомінальний біль, диспепсія, стоматит, мелена, шлунково-кишкова кровотеча, виразка та перфорація дванадцяти палої кишки, виразка та перфорація шлунка, гепатит, у тому числі швидкоплинний гепатит з летальним кінцем, жовтяниця, холестаз (застій жовчі).
З боку шкіри: непоширені – свербіж, висип, посилене потовиділення; рідко поширені – еритема, дерматит; дуже рідко поширені – кропив'янка, ангіо невротичний набряк, набряк обличчя, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
З боку сечовидільної системи: рідко поширені – дизурія, гематурія, затримка сечовиділення; дуже рідко поширені – ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит.
Загальні порушення: непоширені – набряки; рідко поширені – загальне нездужання, астенія; дуже рідко поширені – гіпотермія.
Лабораторні показники: поширені – підвищення рівня печінкових ферментів.
Передозування.
Симптоми. Гостре передозування зазвичай обмежується летаргією, сонливістю, нудотою, блюванням та болем епігастрії. Ці симптоми оборотні при проведенні відповідного підтримуючого лікування. Може спостерігатися шлунково-кишкова кровотеча. Рідше можуть спостерігатися артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання та кома. Анафілактоїдні реакції спостерігалися при застосуванні терапевтичних доз і можуть спостерігатися при передозуванні.
Лікування. При передозуванні лікування німесулідом припиняється. Застосовують загальні заходи для видалення нерезорбованої кількості лікарського засобу. Немає специфічного антидоту. Проводиться симптоматичне лікування.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Препарат протипоказаний у період вагітності (ризик атонії матки і передчасного закриття ductus arteriosus у плода) і період годування груддю.
Німесулід виділяється з грудним молоком, тому у разі потреби лікування годування груддю слід припинити.
Діти.
Препарат не призначають дітям до 12 років.
Особливості застосування.
У випадку підвищення температури і появи грипоподібних симптомів у пацієнтів, які приймають німесулід, слід припинити його застосування.
Німесулід призначають після ретельної оцінки співвідношення ризик/користь.
Пацієнти, хворі на бронхіальну астму, хронічний риніт, хронічний синусит та/або поліпоз носа, належать до групи з підвищеним ризиком алергічних проявів при застосуванні НПЗЗ. Застосування німесуліду у таких пацієнтів може також спричинити астматичний напад.
Побічні дії можна зменшити, застосовуючи для контролю симптомів найнижчу можливу ефективну дозу на найкоротший період часу (див. Розділ Спосіб застосування і дози і нижче вказаний ризик порушень з боку шлунково-кишкової і серцево-судинної системи).
Шлунково-кишкові крововиливи, виразки або перфорації, включаючи випадки з летальним результатом, спостерігалися при застосуванні всіх НПЗЗ у будь-який час під час лікування, з попереджувальними симптомами і без них, або при наявності/відсутності даних про попередні серйозні шлунково-кишкові інциденти.
Дещо вищий ризик існує у пацієнтів літнього віку, у пацієнтів, які дотримувались дієти при супутньому антикоагулянтному лікуванні, у осіб, які зловживають алкоголем, у курців. У таких пацієнтів лікування НПЗЗ слід починати з найнижчої дози, враховуючи необхідність додавання протекторних засобів (напр. мізопростолу або інгібіторів протонного насоса). Так само це рекомендується і у випадках одночасного застосування в низьких дозах ацетил саліцилової кислоти або інших лікарських засобів, що збільшують ризик шлунково-кишкових ускладнень (кортикостероїди, антикоагулянти, антиагреганти, селективні інгібітори зворотного захвату серотоніну).
Особлива обережність потрібна і пацієнтам з іншими шлунково-кишковими захворюваннями, такими як виразковий коліт і хвороба Крона, загострення яких може настати при застосуванні НПЗЗ.
Необхідно забезпечити відповідний нагляд і дати пораду пацієнтам з артеріальною гіпертензією та/або застійною серцевою недостатністю від легкого до помірного ступеня тяжкості, оскільки є повідомлення про набряки і затримку рідин, пов'язаних з лікуванням НПЗЗ.
Застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах і при тривалому вживанні) можна пов'язати зі слабким підвищенням ризику артеріальних тромботичних подій (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт). Немає достатньо даних, щоб виключити такий ризик для німесуліду.
Пацієнтам з неконтрольованою гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюванням периферичних артерій та/або судинно-мозковою хворобою слід призначати німесулід тільки після ретельного аналізу співвідношення ризик/користь, який необхідно проводити і до початку лікування пацієнтів з факторами ризику серцево-судинних захворювань.
Лікування німесулідом не рекомендується при швидко прогресуючих ревматичних або пост травматичних станах, які призводять до інвалідизації пацієнта.
При появі симптомів таких печінкових порушень як анорексія, нудота, блювання, болі в животі, легка втомлюваність, темна сеча, жовтяниця, необхідно простежити за печінковими лабораторними показниками (трансаміназа, білірубін, лужна фосфатаза, гамма-ГПТ). При зміні печінкових показників лікування необхідно припинити. У таких випадках повторне застосування німесуліду протипоказано.
Серйозні шкірні реакції, у тому числі реакції з летальним результатом, які дуже рідко спостерігаються при застосуванн НПЗЗ, стосуються випадків ексфоліативного дерматиту, синдрому Стівенса-Джонсона, токсичного епідермального некролізу. Найвищий ризик спостерігається на початку лікування. Прийом ліків слід припинити ще при перших шкірних або інших ознаках гіпер чутливості.
Особливо обережно слід призначати лікування НПЗЗ пацієнтам з анамнезом гіпертензивної хвороби та/або серцевої недостатності, що пов’язано із ризиком затримки рідин і набряків при застосуванні ліків цієї фармакологічної групи.
Під час лікування німесулідом необхідно контролю вати функції нирок у хворих з серцевою недостатністю, при лікуванні діуретиками, після хірургічних втручань, що супроводжуються гіповолемією, особливо у пацієнтів літнього віку.
Німесулід обережно і під контролем лікаря призначають пацієнтам з коагулопатіями.
Лікування німесулідом слід негайно припинити при появі порушень зору.
У жінок репродуктивного віку при використанні препарату існує можливість пригнічення фертильності.
Амеолін містить допоміжну речовину лактозу. Пацієнтам з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не слід застосовувати препарат.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.
Амеолін може спричиняти запаморочення, слабкість, сонливість, що може вплинути на швидкість реакції і увагу. Тому на період лікування слід утримуватися від керування автомобілем та роботи з іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Саліцилати або інші НПЗЗ: не рекомендується їх одночасне застосування з німесулідом внаслідок підвищеного ризику виразок шлунково-кишкового тракту. Німесулід витісняє саліцилову кислоту при її зв'язуванні з протеїнами плазми.
Пероральні антикоагулянти: існує вищий ризик появи крововиливів при одночасному застосуванні німесуліду і аценокумаролу. Необхідно спостерігати за протромбіновим часом у перші дні лікування.
Метотрексат (у дозах, що перевищують 15 мг на тиждень): німесулід витісняє метотрексат з протеїнів плазми і підвищує його рівень у плазмі.
Гепарин (парентеральний): підвищений ризик крововиливів.
Літій: НПЗЗ підвищують рівні літію у плазмі і знижують його нирковий кліренс, що обумовлено пригніченням синтезу простагландинів у нирках. Ризик появи побічних дій, обумовлених токсичністю літію, зростає.
Фуросемід і тіазидні діуретики: НПЗЗ знижують їхню натрійуретичну дію, що обумовлено пригніченням синтезу простагландинів у нирках. При одночасному лікуванні німесулідом і фуросемідом необхідно стежити за водно-сольовим балансом і діуретичною дією фуросеміду.
Інгібітори АПФ: НПЗЗ зменшують їхню антигіпертензивну дію. При необхідності комбінованого лікування слід враховувати цю взаємодію.
Тиклопідин: збільшений ризик крововиливів через ефект синергізму антиагрегантної дії.
Бета-блокатори: при одночасному застосуванні з німесулідом зменшується їхня антигіпертензивна дія. Це обумовлено пригніченням синтезу простагландинів, що мають вазодилатуючу дію.
Циклоспорин: існує високий ризик посилення нефротоксичної дії при одночасному застосуванні з німесулідом, особливо у пацієнтів літнього віку.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Німесулід – лікарська речовина з групи не стероїдних протизапальних засобів, класу сульфонаніліди. Має протизапальну, болезаспокійливу і жарознижуючу дії. Як більшість НПЗЗ, німесулід справляє свою фармакологічну дію внаслідок пригнічення синтезу простагландинів. На відміну від класичних НПЗЗ, він діє переважно в зоні запалення і пригнічує переважно ЦОГ 2 і незначною мірою ЦОГ 1, пригнічуючи утворення патогенних протизапальних простагландинів. Внаслідок слабкої кислотності (рН 6,5) препарат набагато менше затримується в слизовій оболонці шлунка, що, відповідно, обумовлює незначний ступінь її ушкодження. Аналгетична і жарознижуюча дія пов'язані з впливом на запальний процес, а не із дією на вищі мозкові центри болю і терморегуляції та їхні регуляторні механізми в мозку. Німесулід блокує вивільнення гістаміну з тучних клітин; пригнічує синтез еластази, металопротеази і колаген ази, запобігаючи пошкодженню хрящової тканини. Внаслідок пригнічення вивільнення фактора некрозу пухлини (TNF-α) німесулід зменшує гіпералергічну дію кінінів.
Фармакокінетика.
Всмоктування: німесулід швидко і майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту після перорального застосування. Максимальна концентрація в плазмі після прийому 1 таблетки по 100 мг (приблизно 4 мкг/мл) досягається протягом 2-3 годин.
Розподіл: відсоток зв’язування німесуліду з протеїнами плазми становить приблизно 99 %. Після перорального застосування проникає через синовіальну мембрану і досягає концентрації у навколо суглобовій рідині, що перевищує концентрацію в плазмі, протягом 3 - 12 годин. Після прийому 1 таблетки 100 мг концентрація німесуліду в жіночих репродуктивних органах досягає до 35-50 % від його концентрації в плазмі. Об'єм розподілу становить 0,18 - 0,39 л/кг. Його зв'язування з протеїнами плазми знижується у пацієнтів із нирковою і печінковою недостатністю.
Метаболізм: німесулід майже повністю метаболізується з утворенням активного метаболіту (4-гідроксинімесулід).
Виведення: виводиться через нирки у формі вільного або кон’югованого метаболіту (50-71 %) і з фекаліями (21-29 %). Період напів виведення німесуліду становить від 2 до 5 годин, а активного метаболіту – від 3 до 6 годин.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглі, двоопуклі, світло-жовтого кольору, без запаху.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці (у сухому, захищеному від світла місці) при температурі не вище 25 0С.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері з твердої білої непрозорої ПВХ плівки і алюмінієвої фольги. По 1 або 2 блістери в картонній пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. АТ «Софарма», Болгарія.
Місцезнаходження. 1. 1797, Софія, бул. Клімент Охридськи, 3, Болгарія. Источник
2. 1220, Софія, Ілієнське шосе, 16, Болгарія.