ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АМПІЦИЛІН-ФАРМЕКС (БУЛО: АМПІЦИЛІН-НОРТОН)

Склад:

діюча речовина: 1 флакон містить 500 мг або 1000 мг ампіциліну (у вигляді ампіциліну натрію).

Лікарська форма. Порошок для приготування розчину для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики, пеніциліни. Код АТС J01C A01.

Клінічні характеристики.

Показання. Сепсис, септичний ендокардит, менінгіт, інфекції дихальних шляхів (пневмонія, хронічний бронхіт, абсцес легенів); сечо- і жовчовидільних шляхів (пієліт, пієлонефрит, цистит, холангіт, холецистит); інфекції шкіри і м'яких тканин та захворювання, спричинені чутливими до дії антибіотика мікро організмами (викликані бета-гемолітичними стрептококами групи А або коагулазо-позитивними стафілококами, чутливими до пеніциліну); санація носіїв тифу (які переносять Salmonella typhi та paratyphi).

Протипоказання. Підвищена чутливість до препаратів групи пеніциліні в та інших бета-лактамних антибіотиків, цефалоспоринів, карбапенемів, а також при тяжких порушеннях функцій печінки і нирок, інфекційному мононуклеозі, лейкемії, ВІЛ-інфекції, годування груддю, захворювання шлунково-кишкового тракту/коліт, пов’язаний із застосуванням антибіотиків.

Спосіб застосування та дози. Дозу препарату та тривалість лікування встановлюють індивідуально, залежно від тяжкості захворювання, локалізації інфекції та чутливості збудника до препарату. Обов’язкова шкірна проба на підвищену чутливість до антибіотика. Препарат вводять внутрішньом’язово або внутрішньо венно (краплинно і струминно).

Рекомендована разова доза для дорослих 250-500 мг 4 рази на добу. Добова доза 1-3 г. При тяжких інфекціях добова доза може бути збільшена до 10 г і більше.

Новонародженим дітям препарат призначають у добовій дозі 20-40 мг/кг, дітям інших вікових груп – 50-100 мг/кг. При тяжкому перебігу інфекції вказані дози можуть бути подвоєні. Добову дозу вводять у 4-6 прийомів з інтервалом 4-6 годин.

При менінгітах у дітей: дітям віком до 1 місяця призначають у добовій дозі 100-150 мг/кг, дітям старше 1 місяця призначають у добовій дозі 200-300 мг/кг за 6-8 введень. Добову дозу вводять у 4-6 прийомів

Tривалість лікування становить 7-14 діб і більше. Лікування ампіциліном слід продовжувати протягом не менше 48-72 годин після нормалізації температури тіла і зникнення симптомів захворювання. При інфекціях, спричинених гемолітичним стрептококом, тривалість лікування має становити не менше 10 днів.

Розчин для внутрішньом’язового введення готують безпосередньо перед застосуванням, додаючи до вмісту флакона 5 мл стерильної води для ін’єкцій. Для внутрішньо венного струминного введення разову дозу препарату (не більше 2 г) розчиняють у 5-10 мл води для ін'єкцій або 0,9 % розчину натрію хлориду і вводять повільно протягом 3-5 хв (введення у дозі 1-2 г здійснюють протягом 10-15 хв). При разовій дозі, що перевищує 2 г, препарат вводять внутрішньо венно краплинно. Для внутрішньо венного краплинного введення разову дозу препарату (2-4 г) розчиняють у невеликому об’ємі води для ін’єкцій (7,5-15 мл відповідно), потім отриманий розчин антибіотика додають до 125-250 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або 5-10 % розчину глюкози і вводять зі швидкістю 60-80 крапель на хвилину. При краплинному введенні дітям як розчинник застосовують 5-10 % розчин глюкози. Розчини використовують одразу після приготування.

Побічні реакції.

Алергічні реакції та реакції з боку шкіри: шкірні висипання, свербіж, ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема, кропив’янка, набряк Квінке, риніт, кон’юнктивіт, пропасниця, біль у суглобах; у поодиноких випадках – анафілактичний шок. При виникненні алергічних реакцій введення препарату необхідно припинити і провести десенсибілізуючу терапію. При появі ознак анафілактичного шоку вживають термінових заходів для виведення хворого з цього стану.

З боку травного тракту: нудота, диспептичні явища, кандидоз, кишковий дисбактеріоз, коліт, спричинений С. difficile.

З боку нервової системи: при застосуванні високих доз у хворих з нирковою недостатністю - тремор, судоми.

З боку печінки: можливе збільшення активності трансаміназ крові.

З боку кровоносної та лімфатичної системи: анемія, тромбоцит опенія, тромбоцит опенічна пурпура, еозинофілі я, лейкопенія та агрунолоцитоз, що можуть виникати під час лікування та зникати після його припинення; підвищення рівня трансаміназ крові.

Організм у цілому: головний біль, неспокій.

Реакції у місці введення: набряк, свербіж, гіперемія; підвищення температури тіла.

Інші: при тривалому лікуванні можливий розвиток суперінфекції, спричиненої стійкими до препарату мікро організмами (дріжджоподібні гриби, грам негативні мікро організми).

Передозування. При передозуванні можливий токсичний вплив на центральну нервову систему (галюцинаціїї, судоми, ажитація), а також диспептичні явища (нудота, блювання, рідке випорожнення), алергічні реакції у вигляді шкірних висипань. У випадку виникнення симптомів передозування препарат слід негайно відмінити, при необхідності - провести гемодіаліз, симптоматичне лікування. При алергії показані антигістамінні та десенсибілізуючі засоби.

Застосування у період вагітності або годування груддю. З обережністю призначають препарат жінкам під час вагітності. Під час прийому препарату годування груддю слід припинити.

Діти. Ампіцилін застосовують у педіатричній практиці

Особливості застосування. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції нирок, печінки і периферійної крові. Пацієнтам з нирковою недостатністю дозу препарату необхідно знизити; пацієнтам з вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатині ну < 10 мл/хв.) препарат призначають у половинній дозі з інтервалом 12 годин.

З обережністю слід застосовувати при лікуванні хворих дітей, якщо в анамнезі матері є показання на її підвищену чутливість до пеніциліні в.

При бронхіальній астмі, сінній гарячці та інших алергічних захворюваннях препарат застосовують, призначаючи одночасно десенсибілізуючі засоби.

При довго тривалому лікуванні препаратом в ослаблених хворих можливий розвиток суперінфекції, спричиненої стійкими до препарату мікро організмами.

Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. Під час лікування препаратом у деяких пацієнтів можливе виникнення побічних реакцій з боку центральної нервової системи, тому необхідно дотримуватися обережності при керуванні авто транспортом і занять з іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Пробенецид знижує канальцеву секрецію ампіциліну, внаслідок чого підвищується ризик розвитку його токсичної дії.

Ампіцилін збільшує ефект антикоагулянтів, антибіотиків аміно глікозидного ряду.

Ампіцилін може зменшувати ефективність пероральних гормональних контрацептивів.

Одночасне застосування ампіциліну та алопуринолу підвищує ризик виникнення шкірних висипань, особливо у пацієнтів з гіперурикемією.

Високі дози ампіциліну знижують рівень атенололу в плазмі крові, тому рекомендується застосовувати ці препарати окремо, спочатку приймати атенолол, а після нього ампіцилін.

Ампіцилін знижує кліренс і збільшує токсичність метотрексату, підсилює всмоктування дигоксину.

При взаємодії з блокаторами β-адренорецепторів підвищується імовірність виникнення анафілаксії.

Знижується ефект обох припре патів при взаємодії ампіциліну з макролітами, з паромоміцином, з тетрациклінами, з хлорамфеніколом.

При взаємодії з натрієм бензоатом може знижуватись ефект натрію бензоату.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ампіцилін – напівсинтетичний бета-лактамний антибіотик широкого спектра дії. Активний відносно більшості грам негативних і грам позитивних мікро організмів. Руйнується пеніцилін азою і тому не діє на пеніцилін азоутворюючі штами збудників.

Грам позитивні: альфа- та бета-гемолітичні стрептококи, Streptococcus pneumoniae, staphylococci (штами, що не продукують пеніцилін азу), та більшість штамів ентерококів. Препарат не протистоїть пеніцилін азі, тому він неефективний проти стафілококів, резистентних до пеніциліну G.

Грам негативні: Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Proteus mirabillis, Salmonella, Shigella та Esherichia coli. Певні штами стафілококів, резистентні до пеніціліну G Pseudomonas aeruginosa, P.vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes та деякі штамиE.coli. Ампіцилін неактивний проти Rickettsia, Mycoplasma.

Фармакокінетика. Рівні у сироватці крові, отримані після введення внутрішньом’язово, пропорційні введеній дозі. Рівні приблизно 40 мкг/мл після введення 1 г внутрішньом’язової дози утворюються в сироватці крові через півгодини. Вищі концентрації з’являються при внутрішньо венних ін’єкціях залежно від дози та швидкості введення.

Період напів виведення ампіциліну – 1-2 години, зв’язок з протеїнами плазми крові становить приблизно 20 %. З організму виводиться із сечею, частково – з жовчю. Протягом 6-8 годин виводиться близько 30 % застосованої дози, через 24 години – близько 60 %.

Ампіцилін розповсюджується по всьому тілу та утримується у нижчих концентраціях, ніж у сироватці крові, у всіх ділянках, крім печінки та нирок. Незначною мірою проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Достатні терапевтичні рівні досягаються в асцитичній, плевральній, синовіальній рідинах та рідині ока.

Ампіцилін проникає через плаценту, але рівні в амніотичній рідині підчас першого триместру вагітності не досягають терапевтичних концентрацій. Деяка частина препарату потрапляє у грудне молоко. Нирковий кліренс ампіциліну помірні ший, ніж у бензилпеніциліну, та період напів виведення довший. Після внутрішньо венного застосування 70-75 % дози можна миттєво визначити у сечі в незмінному стані.

Період напів виведення ампіциліну може бути подовжений у пацієнтів з нирковою недостатністю, хоча не потребує корекції, крім випадків гострої   ниркової недостатності.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: білий кристалічний гігроскопічний порошок.

Несумісність. Недопустимо змішувати в одній ємкості Ампіцилін-Нортон з іншими медикаментозними засобами.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка. Флакон з порошком, по 1 флакону у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. НЕОН ЛАБОРАТОРИС ЛІМІТЕД.

Місцезнаходження. Дамі Шамі Індустріальний Комплекс, 28, Махал Індастріал Істейт, M. Кейвз Роуд, Ендхері (Схід), Мумбай–400093, Індія.

або

Виробник. ВІНУС РЕМЕДІС ЛІМІТЕД.

Місцезнаходження. 51-52 Індустріальна площа – І, Панчкула – 134109 (Харіана), Індія.

Власник реєстраційного посвідчення. АМЕРІКЕН НОРТОН КОРПОРЕЙШН. Источник

Місцезнаходження. 1570 Сан-Томас Еквіно Роуд, 18, Сан-Хосе, СА 95130, США.