ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ДИФЛАЗОН®
(DIFLAZON®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви:флуконазол;2-(2,4-Дифлуорофеніл)-1,3-біс (1Н-1,2,4-триазол-1-ил) пропан-2-ол;
основні фізико-хімічні властивості:
капсули 50 мг: капсули білого кольору з кришечкою світло-блакитного кольору, заповнені порошком білого або майже білого кольору,
капсули 100 мг: капсули білого кольору з кришечкою блакитного кольору, заповнені порошком білого або майже білого кольору,
капсули 150 мг: капсули та кришечка світло-блакитного кольору, заповнені порошком білого або майже білого кольору,
капсули 200 мг: капсули білого кольору з кришечкою темно-фіолетового кольору, заповнені порошком білого або майже білого кольору;
склад: 1 капсула містить 50 мг,100 мг, 150 мг або 200 мг флуконазолу;
допоміжні речовини:
капсули 50 мг: лактози моногідрат, кукурудзяний крохмаль, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію лаурилсульфат, магніюстеарат, титану діоксид (Е 171), блакитний барвник V (E131);
капсули 100 мг: лактози моногідрат, кукурудзяний крохмаль, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію лаурилсульфат, магніюстеарат, титану діоксид (Е 171), блакитний барвник V (E131), червоний барвник 4R(E124) оранжевий барвник FCF (110), чорний барвник PN (E151);
капсули 150 мг: лактози моногідрат, кукурудзяний крохмаль, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, титану діоксид (Е 171), блакитний барвник V (E131);
капсули 200 мг: лактози моногідрат, кукурудзяний крохмаль, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію лаурилсульфат, магніюстеарат, титану діоксид (Е 171), блакитний барвник V (E131), червоний барвник 4R(E124).
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтичнагрупа. Протигрибкові засоби для системного застосування.
Код АТС J02A C01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Флуконазол являє собою нову синтезовану активну речовину з групи триазолу. Препарат застосовується для лікування поверхневих та системних грибкових інфекцій. За рахунок потужногоінгібування ферменту 14α-деметилази грибкової клітини він пригнічує синтез ергостеролу, основного компонента мембран клітин грибів та плісені. Чинить фунгістатичну дію і активний відносно численних патогенних грибів, такихяк Candida spp. (C.albicans, C. tropicalis), Cryptococcus neoformans,Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis,Sporothrix schenkii, Paracovvidioides brasiliensis, та більшостідерматофітів. Флуконазол менш активний відносно Аspergillus spp. та Рenicilliummarneffei, не діє на гриби C. krusei, C glabrata, Fussarium spp. та зигоміцети.
Фармакокінетика. Флуконазол добре абсорбується після перорального прийому; його біодоступність перевищує 90 %. Лише 11-12 % флуконазолу зв'язуються з протеїнами плазми. Об'єм розподілу приблизно такий самий, як об'єм розподілу води в організмі. Флуконазол добре проникає в усірідини організму, включаючи ліквор. Максимальні рівні вмісту в плазмі досягаються протягом 0.5-1.5 год, біологічний період напіврозпаду становить майже 30 год (що є підставою для одноразового застосування препарату влікуванні вагінального кандидозу; за всіма іншими показаннями Дифлазонзастосовують 1 раз на добу). Менше 5% флуконазолу метаболізується під час першого проходження через печінку. Близько 80% флуконазолу не зазнає метаболізму і виводиться нирками, залишок виводиться у вигляді метаболітів.
Показання до застосування.
· Системнийкандидоз у хворих з або без нейтропенії, включаючи дисемінований кандидоз (утому числі хронічний) та інші форми прогресуючої кандидозної інфекції такі, якперитонеальна, ендокардіальна та інтратрахеальна, інфекції сечових шляхів.
· Кандидозслизових оболонок – орофарингеальний, езофагеальний, неінвазивні легеневі інфекції, кандидурія, поверхневий і хронічний атрофічний кандидоз ротової порожнини (включаючи ВІЛ інфікованих та хворих з імунодифіцитом).
· Вагінальнийкандидоз: гострий та рецидивуючий.
· Для профілактики кандидозу у пацієнтів перед мієлотрансплантацією та у хворих із злоякісними новоутвореннями, схильних до подібних інфекцій внаслідок проведенняцитостатичної терапії або радіотерапії.
· Криптококоз: криптококовий менінгіт та інфекції інших органів (легені, шкіра).
· Дерматомікози, особливо тяжкі грибкові інфекції шкіри, резистентні до місцевої терапії, (такі, як дерматофітія стоп, мікоз гладенької шкіри, різнобарвний лишай), спричинені дерма фітами та кандидозними інфекціями.
· Профілактика і лікування грибкових захворювань у хворих зі злоякісними новоутвореннями, після отримання цитостатиків, хіміо- або променевої терапії та хворих, які отримуютьімуносупресанти і пацієнтів, що перебувають у відділеннях інтенсивної терапії.
Спосіб застосування тадози. Прирізних захворюваннях рекомендується в перший день лікування призначати подвійну дозу. Добова доза залежить від характеру та тяжкості грибкової інфекції. При переході з внутрішньо венного введення на пероральне застосування немає необхідності змінювати дозування.
Дорослі
Показання
| Доза
1 капсула = 50 мг, 100 мг, 150 мг або 200 мг
|
| Кандидоз слизових оболонок
| Від 50 мг до 100 мг 1 раз на добу
|
| Тяжкий кандидоз слизових оболонок
| Від 100 мг до 200 мг 1 раз на добу
|
| Системний кандидоз
| 400 мг в перший день, потім від 200 до 400 мг 1 раз на добу
|
| Тяжкий системний кандидоз
| До 800 мг 1 раз на добу
|
| Профілактика кандидозу
| Від 50 до 400 мг 1 на добу
|
| Криптококовий менінгіт
| 400 мг в перший день, потім від 200 до 400 мг 1 раз на добу
|
| Профілактика криптококового менінгіту у хворих на СНІД
| 200 мг 1 раз на добу
|
| Вагінальний кандидоз
| 150 мг 1 раз на добу (разова доза)
|
| Дерматомікози
| 50 мг 1 раз на добу або 150 мг 1 раз на тиждень
|
| Різнобарвний лишай
| 50 мг 1 раз на добу
|
Тривалість лікування
Тривалість лікування системногокандидозу залежить від клінічної реакції пацієнта. Лікування повиннопродовжуватись щонайменше 2 тижні після отримання негативної гем окультури або до зникнення проявів захворювання. При перших епізодах захворювання на кандидозслизових оболонок лікування продовжують протягом 7-14 днів, а пацієнтів з імунодефіцитом – 3 тижні. При дуже тяжких станах необхідна 30-денна терапія. Криптококовий менінгіт повинен лікуватися від 6 до 8 тижнів, дерматомікози -від 2 до 4 тижнів, а дерматофітія стоп – протягом 6 тижнів. Для профілактикикандидозу флуконазол необхідно призначати в дозі від 50 мг до 400 мг на добу, які потім слід коригувати залежно від рівня нейтропенії та продовжувати лікування як мінімум ще 7 днів після того, як кількість нейтрофілівперевищить 1000/ мм3.
Діти
Доза не повинна перевищувати найвищу денну дозу для дорослих. При кандидозі, що загрожує життю, призначають 6-12 мг/кг флуконазолу при нормальній функції нирок. Для запобігання грибковій інфекції та для лікування поверхневих мікозів використовують дозу від 3 до 6мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза –12 мг/кг.
Удітей у віці 4 тижні і менше флуконазол виводиться повільно. Протягом перших двох тижнів життя новонародженим призначають такі ж самі дози, як і старшим дітям, але їх призначають через кожні 72 год. Діти віком від 2 до 4 тижнів отримують таку саму дозу через кожні 48 год.
Тривалість лікування, як для дітей, так і для дорослих залежить від клінічних умов та мікологічної реакції організму.
Дозування для пацієнтів знирковою недостатністю
| Кліренс креатінину
| Дозування
|
| 40 мл/хв
| Звичайна доза кожні 24 год
|
| 21-40 мл /хв
| Звичайна доза кожні 48 год, або половина добової дози
|
| 10-20 мл/хв
| Звичайна доза кожні 72 год або половина добової дози
|
Для дітей з нирковою недостатністю доза коригується у співвідношеннях, які рекомендуються для дорослих. Після кожного проведення гемодіалізу, як правило, необхідно дати додаткову дозу від 50 до 200мг флуконазолу.
Передозування. У разі прийому надмірної кількості капсул флуконазолу можуть спостерігатися такі симптоми: нудота, блювання, діарея, у більш тяжких випадках - судоми. Рекомендується проводити промивання шлунка та симптоматичне лікування. Флуконазол виводиться в основному з сечею; збільшений діурез прискорює виведення препарату. Проведеннягемодіалізу протягом 3 год знижує вміст флуконазолу в плазмі на 1/2.
Побічна дія. Нудота, метеоризм, блювання, біль у животі та діарея. Можливий головний біль, судоми, алопеція. Реакції гіпер чутливості шкіри спостерігаються дуже рідко (висип, анафілаксія, ангіо невротичний набряк).
У пацієнтів з тяжкими грибковими інфекціями можуть змінюватись гематологічні показники (лейкопенія, тромбоцит опенія), підвищення активності печінкових ферментів, тяжкі порушення функції печінки.
Протипоказання. Препарат не слід призначати пацієнтам з підвищеною чутливістю до флуконазолу, інших азолів або будь-якої з допоміжних речовин.
Особливості застосування.
Оскільки флуконазолвиводиться в основному із сечею, слід бути обережними при лікуванні пацієнтів знирковою недостатністью. Добова доза активної речовини повинна коригуватися залежно від кліренсу креатині ну.
Слід бути обережними при призначенні флуконазолухворим з порушенням функції печінки. Під час лікування треба регулярно проводити моніторинг рівня печінкових ферментів та спостерігати за пацієнтом зметою виявлення можливих токсичних ефектів. При підвищенні рівня печінкових ферментів лікар повинен зважити користь від проведення терапії та ризик розвитку більш тяжкого ураження печінки.
У разі значного підвищення активності печінкових ферментів або виникнення клінічних ознак погіршення функції печінки, лікування флуконазолом слід припинити.
Вагітність та лактація. Препарат не рекомендовано застосовувати вагітним. Його можна застосовувати лише тоді, коли очікувана користь перевищує можливий ризик для плода. Оскільки флуконазол потрапляє вгрудне молоко в концентраціях близьких до концентрацій в плазмі, годування дитини груддю в період лікування флуконазолом слід припинити.
Вплив на психофізичну активність пацієнтів. Препарат не впливає на психомоторну активність пацієнтів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
· Взаємодіяфлуконазолу з терфенадином та цисапридом призводить до підвищення їх концентрації у плазмі, що може привести до подовження інтервалу QT та розвитку тяжких аритмій. Одночасне застосування цих препаратів протипоказано.
· При застосуванні в комбінації з варфарином збільшується протромбі новий час, тому необхідно проводити моніторинг.
· Флуконазолподовжує біологічний період напів виведення пероральних гіпоглікемічнихпрепаратів, похідних сульфанілсечовини. При лікуванні цукрового діабетуфлуконазол та гіпоглікемічні препарати даного типу можуть призначатися одночасно, але слід враховувати той факт, що це може призвести до розвитку гіпоглікемії.
· При застосуванні з гідрохлортіазидом може підвищитись концентраціяфлуконазолу у плазмі.
· Флуконазолпідвищує концентрацію фенітоїну в плазмі, тому при одночасному призначенні обох активних речовин дози препаратів слід відповідним чином коригувати.
· Рифампіцинпосилює метаболізм флуконазолу, що застосовується одночасно. Тому при одночасному застосуванні обох активних речовин треба відповідним чином збільшити дозу флуконазолу.
· У пацієнтів зпересадженою ниркою флуконазол може підвищити концентрації циклоспорину вплазмі, тому потрібно проводити моніторинг цих концентрацій.
· Флуконазолпідвищує плазмові концентрації теофіліну, тому слід проводити моніторинг цих концентрацій.
· Флуконазолможе підвищити плазмові концентрації індинавіру та мідазоламу, тому дози цих препаратів повинні бути адекватно знижені.
· Конкурентна взаємодія флуконазолу та зидовудиину може призвести до збільшення концентрації останнього в плазмі. Пацієнти повинні бути під наглядом для виявлення можливих побічних ефектів зидовудину. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С, в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 5 років.
Смотрите также: Цены на Дифлазон в аптеках