Лікарська форма. Таблетки шипучі для приготування розчину для перорального застосування.
Білі, круглі таблетки з характерним лимонним злегка сірчаним запахом.
Назва і місцезнаходження виробника. Замбон Світцерланд Лтд.
Вiа Iндустрiа 13, CН - 6814 Кадемпiно Швейцарiя.
Фармакотерапевтична група. Муколітичні засоби. Код АТС R05C B01.
N-ацетил цистеїн чинить муколітичну дію. Наявність у структурі ацетил цистеїну сульфгідрильних груп сприяє розриву дисульфід них зв’язків кислих мукополісахаридів мокротиння, що призводить до деполяризації мукопротеїнів та до зменшення в’язкості слизу. Препарат зберігає активність при наявності гнійного мокротиння.
Більше того, ацетил цистеїн чинить пряму антиоксидантну дію, обумовлену наявністю вільної тіолової (-SH) нуклеофільної групи, яка легко взаємодіє з електрофільними групами окисних радикалів. Зокрема, становлять інтерес сучасні дані про те, що ацетил цистеїн захищає α-анти трипсин – білок, який інгібує еластазу, від руйнування під дією хлорної кислоти, вираженого окисного агента, що продукується білком мієлопер оксидазою активованих фагоцитів.
Тому Флуімуцил можна застосовувати для лікування гострих та хронічних захворювань респіраторної системи, що супроводжуються густою та в’язкою секрецією.
Завдяки своїй молекулярній структурі ацетил цистеїн може легко проникати через клітинні мембрани. Усередині клітини ацетил цистеїн деацитилується до L-цистеїну амін окислоти, яка потрібна для синтезу глютатіону.
Глютатіон – це високо реактивний трипептид, що є вираженим фактором внутрішньоклітинного захисту не тільки від окисних токсинів як екзогенного, так і ендогенного походження, але й від ряду цитотоксичних речовин.
Ацетил цистеїн повністю абсорбується при перорального прийомі. Через метаболізм у стінках кишечнику та ефект «першого проходження» біодоступність ацетил цистеїну при пероральному прийомі дуже низька (приблизно 10%). Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-3 години після прийому і залишається високою протягом 24 годин.
Ацетил цистеїн розповсюджується як у незміненому вигляді (20%), так і у вигляді метаболітів (80%), переважно розподіляється в печінці, нирках, легенях і бронхіальному секреті.
Об'єм розподілу ацетил цистеїну – від 0,33 до 0,47 л/кг. Зв'язок з білками становить близько 50% через 4 години після прийому і зменшується до 20% через 12 годин.
Ацетил цистеїн після перорального прийому швидко метаболізується в стінках кишечнику і печінки.
Близько 30% виводиться нирками. Т1/2 NAC становить 6,25 години.
Показання для застосування. Муколітичний засіб для лікування гострих та хронічних захворювань бронхолегеневої системи, що супроводжуються пiдвищеним утворенням мокротиння.
Протипоказання. Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин. Виразкова хвороба шлунка і дванадцяти палої кишки в стадії загострення, кровохаркання, легенева кровотеча.
Препарат містить аспартам, тому не рекомендується його застосування у хворих із фенілкетонурією.
Особливі застереження.
Пацієнти, які страждають бронхіальною астмою, повинні знаходитися під строгим контролем під час лікування через можливий розвиток бронхоспазму. У разі виникнення бронхоспазму лікування ацетил цистеїном слід негайно припинити.
Рекомендується з обережністю приймати препарат пацієнтам із виразкою шлунка та дванадцяти палої кишки в анамнезі, особливо у разі супутнього прийому інших лікарських засобів, що подразнюють слизову оболонку шлунка.
Застосування ацетил цистеїну, головним чином на початку лікування, може викликати розрідження бронхіального секрету і збільшити його об'єм. Якщо пацієнт не здатний ефективно відкашлювати мокротиння, необхідні постуральний дренаж і бронхоаспірація.
Легкий сірчаний запах не є ознакою зміни препарату, а є специфічним для речовини, що діє.
Разова доза Флуімуцилу таблеток шипучих 600 мг містить 6,82 ммоль (156,74 мг) натрію. Це необхідно враховувати пацієнтам, які дотримуються дієти з контролем споживання натрію.
Застосування у період вагітності або годування груддю. При вагітності та в період годування груддю застосування ацетил цистеїну можливе тільки у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. Даних немає.
Діти. Застосовують дітям старше 14 років.
Спосіб застосування та дози. Дорослі та діти старше 14 років
Таблетку шипучу 600 мг розчиняють у 1/3 склянці води та приймають 1 раз на день. Тривалість курсу лікування лікар визначає індивідуально, залежно від характеру захворювання (гостре або хронічне).
При розчиненні ацетил цистеїну необхідно користуватися скляним посудом, уникати контакту з металевими та гумовими поверхнями. Не вводити у цей розчин інші препарати.
Передозування. Немає даних про випадки передозування лікарських форм ацетил цистеїну, призначених для прийому внутрішньо.
Ацетил цистеїн при прийманні у дозах 500 мг/кг/день не викликає ознак та симптомів передозування.
Симптоми.
Передозування може виявлятися шлунково-кишковими симптомами, такими як нудота, блювання і діарея.
Лікування.
Специфічного антидоту при отруєнні ацетил цистеїном немає, терапія симптоматична.
Побічні ефекти. З боку імунної системи: реакції гіпер чутливості, анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок, набряк Квінке. З боку нервової системи: головний біль. З боку органа слуху: дзвін у вухах. З боку серцево-судинної системи: тахікардія. Судинні розлади: геморагії. З боку дихальної системи: бронхоспазм, диспное. З боку шлунково-кишкового тракту: стоматити, абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, диспепсія. З боку шкіри та її придатків: кропив’янка, висипання, ангіо невротичний набряк, свербіж. Загальні розлади: гіпертермія, набряк обличчя. Результати досліджень: зниження артеріального тиску.
Дуже рідко повідомлялося про випадки анемії. У рідкісних випадках можливі тяжкі шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.
Відмічались випадки зниження агрегації тромбоцитів, але клінічне значення цього не визначено.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Застосування разом з ацетил цистеїном протикашльових засобів може посилити застій мокротиння через придушення кашльового рефлексу.
При одночасному застосуванні з такими антибіотиками, як тетрацикліни (виключаючи доксициклін), ампіцилін, амфотерицин В, можливо їх взаємодія з тіоловою групою ацетил цистеїну, що веде до зниження активності обох препаратів. Тому інтервал між застосуванням цих препаратів має становити не менше 2 годин.
Одночасний прийом ацетил цистеїну та нітрогліцерину може призвести до посилення судинорозширювальної та дезагрегантної дії останнього.
Активоване вугілля знижує ефективність ацетил цистеїну.
Не рекомендується розчинення в одній склянці ацетил цистеїну з іншими препаратами.
Ацетил цистеїн зменшує токсичні ефекти парацетамолу. Вплив на лабораторні дослідження. Ацетил цистеїн може впливати на колориметричне дослідження саліцилатів та на визначення уратів і кетонових тіл.
Термін придатності. 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови зберігання. Не потребує особливих умов зберігання. Зберігати в місцях, недоступних для дітей.
Упаковка. Таблетки по 600 мг №2 у блістерах, по 5 блістерів у картонній пачці.