ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КЕТОТИФЕН-ЛХ

(KETOTIFEN)

Склад:

діюча речовина: ketotifen;

1 таблетка містить кетотифену фумарату 1,38  мг (0,00138  г) у перерахуванні на

кетотифен 1  мг (0,001  г);

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні препарати для системного застосування.

Код АТС R06А Х 17.

Клінічні характеристики.

Показання.

Превентивна терапія бронхіальної астми, асоційованої з атонічною симптоматикою.

Профілактика і лікування полі системних алергічних захворювань:

хронічної кропив’янки;

а топічного дерматиту;

алергічного риніту та кон’юнктивіту.

Протипоказання. Підвищена чутливість до кетотифену або будь-якого іншого компонента препарату.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі:

призначають по 1 таблетці (1  мг) 2  рази на добу (з ранковим і вечірнім прийомами їжі). Якщо хворий схильний до розвитку седативного ефекту, рекомендується повільне підвищення дози протягом першого тижня лікування - початкова доза по 0,5  мг 2  рази на добу з подальшим її збільшенням до повної терапевтичної. При необхідності можливе збільшення добової дози до 4  мг, тобто по 2 таблетки 2 рази на добу. При застосуванні підвищеної дози можна очікувати швидшого настання ефекту.

При необхідності застосування дози, меншої ніж 1 мг, слід приймати препарат з меншим вмістом діючої речовини.

Супутнє застосування бронходилататорів. У випадку одночасного застосування  Кетотифену-ЛХ і бронходилататорів можна зменшити частоту призначення останніх.

У разі необхідності відміни Кетотифену-ЛХ це слід робити поступово протягом 2-4 тижнів, причому в цей період можливий рецидив симптомів астми.

Діти:

дітям старше 3  років призначають по 1 таблетці (1  мг) 2 рази на добу з ранковим і вечірнім прийомами їжі.

Клінічні спостереження відповідають фармакокінетичним даним і показують, що для отримання оптимальних результатів лікування дітям можуть знадобитися і вищі дози (у перерахуванні на мг/кг маси тіла) порівняно з дорослими. Переносимість вищих доз така сама, як і малих.

Превентивна терапія бронхіальної астми повинна тривати мінімум 2-3  місяці.

Особи літнього віку:

досвід застосування кетотифену свідчить про те, що для осіб літнього віку будь-яких особливих рекомендацій непотрібно.

Побічні реакції.

Побічні реакції (див. нижче) розташовані під заголовком частоти, найбільш часті перші, використовуючи наступну умовність: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000).

В рамках кожної класификації частоти побічні реакції розташовуються в порядку зменшення серйозності.

Інфекції та інвазії
нечасто	цистит
Порушення імунної системи
дуже рідко	мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, тяжкі шкірні реакції
Метаболізм та порушення травлення
рідко	підвищення ваги
Психічні порушення
часто	збудження, дратівливість, безсоння, збудливість, нервозність, загальмованість
Порушення нервової системи
нечасто	запаморочення
рідко	седація
Порушення шлунково-кишкового тракту
нечасто	сухість у роті
Гепатобіліарні порушення
Дуже рідко	гепатит, підвищення рівня ферментів печінки

На початку лікування можлива седативна дія, рідше - сухість у роті і легке запаморочення, але, як правило, ці явища самостійно минають при подальшому лікуванні. Іноді, особливо у дітей, відзначалися симптоми подразнення центральної нервової системи (ЦНС), такі як збудження, підвищена дратівливість, безсоння, підвищена збудливість.

Є повідомлення про збільшення маси тіла. Можливі алергічні реакції.

Передозування. Основні симптоми гострого передозування: сонливість, аж до глибокої седації, сплутаність свідомості і дезорієнтація; головний біль, ністагм; тахікардія і артеріальна гіпотензія; частіше у дітей - підвищена збудливість, судоми; оборотна кома. Були описані брадикардія та пригнічення дихання.

Лікування симптоматичне. Якщо препарат прийнято нещодавно, показано промивання шлунка. Може бути ефективним прийом активованого вугілля. При необхідності проводиться симптоматичне лікування і моні торування функціональних параметрів серцево-судинної системи. У випадку збудження і судом призначають барбітурати короткої дії або бензодіазепіни.

Застосування під час вагітності або годування груддю.

В період вагітності Кетотифен-ЛХ можна призначати лише у разі всебічного обгрунтування необхідності та оцінки співвідношення користь/ризик.

Кетотифен екскретується в молоко матері, тому жінкам, які приймають Кетотифен-ЛХ, слід припинити годувати груддю.

Діти. Застосовують дітям віком від 3 років. Дітям до 3 років препарат призначають в іншій лікарській формі.

Особливості застосування. На початку тривалого лікування Кетотифеном-ЛХ не слід одразу відміняти проти астматичні симптоматичні та профілактичні засоби, які хворий приймає. Це особливо стосується системних глюкокортикоїдів через можливу наявність наднирковозалозної недостатності у стероїдозалежних хворих. У цих випадках для відновлення нормальної гіпофізарно-наднирковозалозної реакції на стрес може знадобитися період до 1  року.

Рідко у хворих, які отримували кетотифен одночасно з пероральними протидіабетичними препаратами, відзначалося оборотне зниження кількості тромбоцитів. Тому у хворих, які одночасно приймають протидіабетичні препарати, слід контролю вати кількість тромбоцитів у периферичній крові. Є окремі повідомлення про виникнення судом під час лікування кетотифеном. Враховуючи, що Кетотифен-ЛХ може спричинити зниження порога судомної готовності, слід дотримуватися обережності при його призначенні хворим, які мають в анамнезі епілепсію.

Препарат містить лактозу, тому пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні застосовувати препарат.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. Протягом перших декількох днів лікування Кетотифеном-ЛХ у хворого може спостерігатися сповільнення швидкості реакції, тому йому слід бути обережним при керуванні автомобілем, роботі зі складними механізмами та ін.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Кетотифен може посилювати ефекти препаратів, які мають пригнічу вальний вплив на ЦНС, а також антигістамінних засобів і алкоголю.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Кетотифен пригнічує дію деяких ендогенних речовин, які є медіаторами запалення і у такий спосіб виявляє протизапальну дію. Кетотифен не є бронходилататором.

Лабораторні експериментальні дослідження виявили низку властивостей кетотифену, які можуть відігравати роль в реалізації його проти астматичної дії:

пригнічення вивільнення медіаторів алергії, таких як гістамін і лейкотрієни;

пригнічення первинного впливу антигену на еозинофіли (завдяки участі рекомбінантних цитокінів людини) і, отже, пригнічення надходження еозинофілів у ділянки запалення;

пригнічення розвитку гіперреактивності дихальних шляхів, пов’язаної з активацією тромбоцитів під впливом ФАТ (фактора активації тромбоцитів) або спричиненої нейрогенною активацією внаслідок застосування симпатоміметика або контакту з алергеном.

Кетотифен - сильнодіючий проти алергічний препарат, що має властивості не конкурентної блокади гіста мінових Н₁-рецепторів. Таким чином, кетотифен можна також застосовувати замість класичних блокаторів гіста мінових Н₁-рецепторів.

Фармакокінетика. Всмоктування та біодоступність. Після прийому внутрішньо Кетотифен-ЛХ всмоктується практично повністю. Біодоступність становить приблизно 50 %, що пов’язано з метаболізмом при “першому проходженні” через печінку. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі - 2-4  год.

Розподіл. Зв’язування з білками плазми становить 75 %.

Метаболізм. Головним метаболітом є кетотифен-N-глюкуронід, який практично не має фармакологічної активності.

Характер метаболізму кетотифену у дітей такий самий, як і у дорослих, проте кліренс вищий. Тому дітям віком від 3  років потрібна така ж доза, як і дорослим.

Виведення. Виведення препарату з організму відбувається у дві фази: коротша фаза має період напів виведення 3-5  год; довша фаза – 21  год. Протягом 48  год з сечею виводиться основна частина прийнятої разової дози: 1 % - у незмінному стані і 60–70 % - у вигляді метаболітів.

Вплив їжі. Приймання їжі не впливає на біодоступність Кетотифену-ЛХ незалежно від лікарської форми.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

Таблетки білого або майже білого кольору.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання. У захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище +25 °С.

Упаковка. По 10 таблеток у блістерах, по 1 або 3 блістери у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ЗАТ “Лекхім-Харків”. Источник

Місцезнаходження. Україна, 61115, м. Харків, вул. 17-го Партз’їзду, 36.