ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Ультра каїн® Д-С
(Ultracain® D-S)
Склад:
діючі речовини: 1 мл розчину містить артикаїну гідро хлориду 40 мг і епінефрину гідро хлориду 0,006 мг;
допоміжні речовини: натрію мета бісульфіт (Е 223), натрію хлорид, вода для ін`єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії. Артикаїн, комбінації.
Код АТС N01B B58.
Клінічні характеристики.
Показання. Стандартні операції, як, наприклад, неускладнені поодинокі або множинні екстракції, підготовка порожнини зуба, підготовка зуба під коронку.
Протипоказання. Ультра каїн® Д-С не можна застосовувати у випадку:
– підвищеної чутливості до артикаїну або до інших місцевих анестетик ів амідного типу;
(Ph. Eur.) (міститься тільки у багатодозових флаконах) або до будь-якої з допоміжних речовин препарату;
ІІ-ІІІ ступеня, вираженої брадикардії);
– гострої декомпенсованої серцевої недостатності (гострої застійної серцевої недостатності);
– тяжкої артеріальної гіпотензії.
У зв'язку з наявністю у складі препарата Ультра каїн® Д-С епінефрину його не можна застосовувати:
– для анестезії термінальних нервових гілок;
– у пацієнтів із закрито кутовою формою глаукоми;
– у пацієнтів із пароксизмальною тахікардією або абсолютною аритмією з тахікардією;
– у пацієнтів із гіпертиреозом;
– у пацієнтів, які приймають неселективні бета-блокатори, наприклад, пропранолол (існує ризик розвитку гіпертонічного кризу або тяжкої брадікардії);
– у пацієнтів із феохромоцитомою;
– у пацієнтів із тяжкою артеріальною гіпертензією;
– при одночасному лікуванні трициклічними антидепресантами або інгібіторами МАО, оскільки їх діючі речовини можуть посилювати серцево-судинні ефекти адреналіну. Це явище може спостерігатися впродовж 14 днів після припинення лікування інгібіторами МАО.
Протипоказане внутрішньо венне введення препарату!
Ультра каїн® Д-С не можна застосовувати пацієнтам із бронхіальною астмою при підвищеній чутливості до сульфітів. У таких осіб введення препарату Ультра каїн® Д-С може спровокувати гостру алергічну реакцію із симптомами анафілаксії, наприклад, бронхоспазм.
Спосіб застосування та дози. У випадку неускладненого видалення щипцями зуба верхньої щелепи при відсутності запалення достатньо ввести з вестибулярної сторони у перехідну складку 1,7 мг препарату на кожен зуб. У поодиноких випадках для досягнення повної анестезії може знадобитись додаткова вестибулярна ін’єкція 1-1,7 мл препарату. У більшості випадків немає необхідності виконувати болісну палатинальну ін’єкцію.
Якщо необхідно зробити розріз на піднебінні або накласти на нього шви, тоді з метою створення депо анестетика з боку піднебіння достатньо ввести 0,1 мл препарату на ін’єкцію.
При видаленні кількох зубів, розташованих поруч, у більшості випадків кількість ін’єкцій з вестибулярної сторони можна зменшити.
У випадку неускладненого видалення щипцями пре молярів нижньої щелепи при відсутності запалення можна не проводити мандибулярну анестезію, оскільки інфільтраційна анестезія, яка забезпечується при введенні 1,7 мл препарату на кожен зуб, зазвичай є достатньою. Однак, якщо таким чином не вдалося досягти повної анестезії, рекомендується провести додаткову ін’єкцію з вестибулярної сторони. Проведення класичної мандибулярної анестезії показане лише тоді, коли після проведення зазначених вище процедур не вдалося досягти повної анестезії.
Для препарування каріозних порожнин або препарування зубів під коронку, за винятком нижніх молярів, показана ін’єкція препарату Ультра каїн® Д-С із вестибулярної сторони у дозі 0,5-1,7 мл на кожен зуб.
Під час проведення однієї лікувальної процедури дорослим може бути введено до 7 мг препарату Ультра каїн® Д-С (артикаїну) на 1 кг маси тіла. Дози до 500 мг (що дорівнює 12,5 мл ін'єкційного розчину) добре переносилися пацієнтами при проведенні перед ін’єкцією аспіраційної проби.
Діти
При застосуванні препарату Ультра каїн® Д-С дітям кількість введеного препарату необхідно коригувати індивідуально залежно від віку та маси тіла дитини. Не можна перевищувати максимальну дозу, яка становить 7 мг артикаїну на 1 кг маси тіла.
Пацієнти літнього віку та пацієнти з тяжкою дисфункцією печінки та нирок
У пацієнтів літнього віку та пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки та нирок може спостерігатися збільшення концентрації артикаїну у плазмі крові. У таких пацієнтів слід виявляти особливу обережність та застосовувати мінімальну дозу, необхідну для досягнення достатньої глибини анестезії.
Спосіб введення та тривалість застосування
Перед застосуванням препарату необхідно зробити шкірну пробу для виключення підвищеної чутливості.
Ультра каїн® Д-С призначений для введення під слизову оболонку порожнини рота.
З метою уникнення внутрішньо судинного введення препарату перед ін’єкцією завжди рекомендується проводити аспірацій ну пробу. Аспірацій ну пробу проводять в два етапи, тобто повернувши голку на 90° або ще краще на 180°. Якщо застосовуються картриджі, то для виконання цієї проби найбільше підходять шприци Юніджет® K або Юніджет® K варіо. Ін’єкційний тиск має відповідати чутливості тканини.
Застосування відповідних шприців (для інфільтраційної анестезії: Юніджет ® K або Юніджет® K варіо; інтралігаментарної анестезії: Ультраджет®) забезпечує максимальний захист від пошкодження скла та гарантує бездоганне функціонування. Для проведення ін’єкцій не можна використовувати пошкоджений картридж.
З метою уникнення ризику інфікування (наприклад, передачі вірусу гепатиту) для набору розчину завжди слід використовувати нові стерильні голки та шприци.
Побічні реакції. Для класифікації частоти виникнення побічних ефектів застосовують наступні категорії:
Дуже часто (≥ 1/10);
Часто (≥ 1/100, < 1/10);
Нечасто (≥ 1/1 000, < 1/100);
Рідко (≥ 1/10 000, < 1/1 000);
Дуже рідко (< 1/10 000);
Невідома (частота не може бути розрахована за наявними даними).
Розлади з боку імунної системи
– Можуть виникати реакції непереносимості (алергічні та псевдо алергічні). Вони можуть проявлятися у вигляді набряку та/або запалення у місці ін’єкції, а також незалежно від місця ін’єкції у вигляді почервоніння шкіри, свербежу, кон’юнктивіту, риніту, набряку обличчя на зразок ангіо невротичного набряку, включаючи набряк верхньої та/або нижньої губи та/або щік, набряку голосових зв’язок із виникненням відчуття клубка у горлі та утрудненням ковтання, кропив’янки та утруднення дихання, яке може перейти в анафілактичний шок.
Розлади з боку нервової системи
– При застосуванні надто високих доз препарату або випадковому внутрішньо судинному введенні можлива поява дозозалежних реакцій з боку центральної нервової системи: неспокій, нервозність, ступор (який іноді може прогресувати до втрати свідомості), кома, порушення дихання, яке іноді прогресує до припинення дихання, тремор м'язів, мимовільні м'язові скорочення, які іноді прогресують до генералізованих судом.
– Запаморочення, парестезія, гіпестезія.
– Під час ін’єкції місцевого анестетика або незабаром після неї можливий також розвиток тимчасових порушень зору (розпливчастість зору, минуща сліпота, диплопія).
– Часто спостерігається головний біль, зумовлений переважно наявністю епінефрину.
– Ураження нервів (наприклад, параліч лицьового нерва) та зниження сенсорної та смакової чутливості у орофаціальній зоні не є побічними ефектами, специфічними для артикаїну. Проте подібні реакції теоретично можуть виникати при будь-яких стоматологічних втручаннях у зв’язку з особливостями анатомічної будови ділянки, у яку робиться ін'єкція, або через неправильну техніку проведення ін'єкції.
Порушення з боку серцево-судинної системи
– Артеріальна гіпотензія, брадикардія, серцева недостатність та шок (який може становити загрозу для життя).
– Інші побічні реакції, зумовлені епінефрином (тахікардія, аритмії серця, підвищення артеріального тиску), при низьких концентраціях, що становлять 1:200 000 (0,5 мг/100 мл) і 1:100 000 (1 мг/100 мл), зустрічаються дуже рідко. При введенні здоровим дорослим вмісту двох картриджів препарату Ультра каїн® Д-С у підслизову оболонку порожнини рота не спостерігалося змін систолічного або діастолічного тиску; частота пульсу в таких випадках також практично не змінювалася.
Розлади з боку шлунково-кишкового тракту
– Нудота, блювання.
Порушення загального стану та реакції у місці введення препарату
– У поодиноких випадках при ненавмисній внутрішньо судинній ін’єкції у місці введення препарату можуть з’явитися зони ішемії, які іноді прогресують до виникнення некрозу тканин.
Особливі застереження
У поодиноких випадках, зокрема у хворих на бронхіальну астму, препарат може викликати реакції гіпер чутливості внаслідок наявності у його складі натрію мета бісульфіту. Ці реакції клінічно можуть проявлятися блюванням, проносом, стридорозним диханням, гострим нападом астми, розладами свідомості або шоком.
Метил-4-гідроксибензоат (Ph.Eur.) може викликати алергічні реакції (можливо, уповільненого типу) та у поодиноких випадках бронхоспазм.
Передозування.
Симптоми передозування
Ознаки збудження ЦНС: неспокій, тривога, сплутаність свідомості, прискорене дихання, тахікардія, підвищення артеріального тиску, яке супроводжується почервонінням обличчя, нудотою, блюванням, тремором, мимовільними м’язовими скороченнями, тоніко-клонічними судомами.
Ознаки пригнічення ЦНС: запаморочення, зниження слуху, втрата здатності розмовляти, втрата свідомості, м’язова атонія, вазомоторний параліч (слабкість, блідість шкірних покривів), задишка, летальний кінець внаслідок паралічу дихального центру.
Ознаки пригнічення серцево-судинної діяльності: брадикардія, аритмія, фібриляція шлуночків, зниження артеріального тиску, ціаноз, зупинка серця.
Невідкладні заходи та антидоти
При появі перших ознак побічної реакції або токсичної дії (наприклад, запамороченні, руховому неспокої або ступорі) слід припинити ін’єкцію і перевести пацієнта у горизонтальне положення. Слід забезпечити прохідність дихальних шляхів пацієнта, контролю вати пульс і артеріальний тиск.
Навіть у тому випадку, коли симптоми інтоксикації не здаються тяжкими, рекомендується встановити внутрішньо венний катетер для забезпечення негайного внутрішньо венного доступу, якщо він знадобиться.
При порушеннях дихання, у залежності від тяжкості стану, рекомендується застосовувати кисень, а також, у разі необхідності, застосовувати штучне дихання. При необхідності проводять інтубацію трахеї у поєднанні з контрольованою вентиляцією легенів.
Мимовільні м’язові скорочення або генералізовані судоми купірують внутрішньо венним введенням проти судомних засобів короткої дії (наприклад, суксаметонію хлориду, діазепаму). Також рекомендується застосовувати штучне дихання (кисень).
Зниження артеріального тиску, тахікардія або брадикардія можуть усуватися просто шляхом переведення пацієнта у горизонтальне положення або у положення, при якому ноги підняті трохи вище голови.
При тяжких порушеннях кровообігу, а також при шоку, незалежно від причини, після припинення ін’єкції слід вжити наступних невідкладних заходів:
– перевести пацієнта у горизонтальне положення або положення з трохи піднятими ногами, а також забезпечити прохідність дихальних шляхів (інсуфляція кисню);
– розпочати внутрішньо венне інфузійне введення збалансованого електролітного розчину;
– внутрішньо венне введення глюкокортикоїдів (наприклад, 250-1000 мг преднізолону або відповідної кількості його похідного, наприклад, метил преднізолону);
– відновити об`єм циркулюючої крові (додатково, при необхідності, застосовують плазмозамінники, альбумін людини).
У випадку загрози циркуляторного колапсу і наростаючої брадикардії проводять негайну внутрішньо венну ін'єкцію епінефрину (адреналіну). Для цього необхідно розвести 1 мл розчину епінефрину 1:1000 до 10 мл (замість цього може застосовуватися розчин епінефрину 1:10000) і повільно ввести 0,25-1 мл цього розчину (= 0,025-0,1 мг адреналіну) під контролем частоти пульсу і артеріального тиску (увага: можливе виникнення аритмії серця). Не вводити понад
1 мл цього розчину (0,1 мг адреналіну) під час однієї внутрішньо венної ін'єкції. Якщо цієї кількості епінефрину недостатньо, то його рекомендується додавати до ін фузійного розчину (швидкість інфузії коригується відповідно до частоти пульсу і артеріального тиску).
Тяжкі форми тахікардії та тахіаритмії можуть бути ліквідовані застосуванням проти аритмічних препаратів (але не неселективних бета-блокаторів, наприклад, пропанололу) (дивіться розділ «Протипоказання»). У таких випадках необхідним є застосування кисню та контроль за кровообігом.
При підвищенні артеріального тиску у хворих на артеріальну гіпертензію при необхідності слід застосовувати периферичні вазодилататори.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність
Досвіду застосування артикаїну вагітним жінкам немає, за винятком його застосування під час пологів. У ході досліджень на тваринах будь-яких ознак прямого чи опосередкованого негативного впливу артикаїну на вагітність, ембріофетальний розвиток, пологи або постанатальний розвиток не виявлено. Дослідження на тваринах продемонстрували, що адреналін має токсичний вплив на репродуктивну функцію (дивіться розділ «До клінічні дані з безпеки»). Адреналін та артикаїн проходять крізь плацентарний бар’єр, хоча артикаїн проходить значно меншою мірою порівняно з іншими місцевими анестетиками. Концентрації артикаїну у сироватці крові новонароджених немовлят становили приблизно 30 % від його концентрації у крові матерів. При випадковому внутрішньо судинному введенні матері адреналін може зменшувати швидкість кровотоку у матці. Застосування препарату
Ультра каїн® Д-С під час вагітності можливе лише після ретельного аналізу співвідношення користь-ризик.
Слід надавати перевагу препарату Ультра каїн® Д-С, оскільки він містить менше епінефрину (1:200 000), ніж Ультра каїн® Д-С форте.
Годування груддю
У зв’язку зі швидким зменшенням плазматичних концентрацій та швидким виведенням артикаїну з організму він не виявляється у грудному молоці у кількостях, які б мали клінічне значення. Адреналін проникає у грудне молоко, однак він також швидко розпадається. Оскільки до сьогоднішнього дня шкідливого впливу на немовлят не спостерігалося, то при нетривалому застосуванні препарату немає необхідності припиняти годування груддю.
Діти. При застосуванні препарату Ультра каїн® Д-С дітям кількість введеного препарату необхідно коригувати індивідуально залежно від віку та маси тіла дитини. Не можна перевищувати максимальну дозу, яка становить 7 мг артикаїну на 1 кг маси тіла.
Особливості застосування. У поодиноких випадках, зокрема у хворих на бронхіальну астму, препарат може викликати реакції гіпер чутливості внаслідок наявності у його складі натрію мета бісульфіту. Ці реакції клінічно можуть проявлятися блюванням, проносом, стридорозним диханням, гострим нападом астми, розладами свідомості або шоком.
Метил-4-гідроксибензоат (Ph.Eur.) може викликати алергічні реакції (можливо, уповільненого типу) та у поодиноких випадках – бронхоспазм.
Ультра каїн® Д-С слід з обережністю застосовувати при:
– стенокардії;
– атеросклерозі;
– порушеннях згортання крові;
– тяжких порушеннях функції нирок або печінки.
Не можна проводити ін’єкції у зоні запалення (інфікування) (посилюється всмоктування препарату Ультра каїн® Д-С, що призводить до зменшення його ефективності).
У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (наприклад, серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, стенокардією, інфарктом міокарда в анамнезі, аритмією серця, гіпертонією), порушеннями мозкового кровообігу, які перенесли інсульт, у яких хронічний бронхіт, емфізема легень, цукровий діабет або тяжкий тривожний розлад, доцільніше застосовувати Ультра каїн® Д-С (а не Ультра каїн® Д-С форте), оскільки він містить меншу кількість епінефрину, яка становить 0,006 мг/мл (1:200 000).
Для уникнення появи побічних ефектів необхідно враховувати наступне:
– потрібно обирати найнижчу можливу дозу;
– перед ін’єкцією необхідно проводити аспірацій ну пробу в два етапи (з метою уникнення внутрішньо судинного введення препарату).
Рекомендується, щоб пацієнт приймав їжу лише після повного відновлення чутливості.
Ультра каїн® Д-С містить натрій, однак його кількість не перевищує 1 ммоль (23 мг) на 1 мл.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.
Тільки стоматолог має вирішувати, з якого часу після введення препарату Ультра каїн® Д-С пацієнт знову може керувати транспортним засобом або працювати з механізмами. Страх,
пов’язаний із очікуванням стоматологічної маніпуляції, і стрес, яким вона супроводжується, можуть призвести до зміни здатності ефективно діяти, однак відповідні дослідження показали, що місцева анестезія артикаїном не викликає будь-якого помітного погіршання здатності керувати транспортним засобом.
У чутливих хворих можлива поява небажаних реакцій з боку центральної нервової системи (див. розділ «Побічні реакції»).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Комбінації різних анестетик ів мають адитивний ефект та чинять більш виражений вплив на серцево-судинну систему та ЦНС.
Гіпертензивні ефекти вазоконстрикторів симпатоміметичного типу (наприклад, епінефрину) можуть бути посилені трициклічними антидепресантами або інгібіторами МАО. Тому такі комбінації протипоказані (дивіться розділ «Протипоказання»).
Епінефрин може блокувати вивільнення інсуліну підшлунковою залозою, внаслідок чого знижується дія пероральних антидіабетичних препаратів.
Деякі інгаляційні наркотичні препарати, такі як галотан, можуть підвищувати чутливість міокарда до катехоламінів, спричиняючи аритмію після введення препарату Ультра каїн® Д-С.
Слід пам’ятати, що у пацієнтів, які отримують лікування антитромботичними засобами (наприклад, гепарином, ацетил саліциловою кислотою), випадковий прокол судини під час місцевої анестезії може спричинити серйозну кровотечу. У таких пацієнтів взагалі існує підвищена схильність до кровотеч.
Про одночасне застосування неселективних бета-блокаторів див. розділ «Протипоказання».
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Ультра каїн® Д-С – місцевий анестетик амідного типу, який застосовують у стоматології для інфільтраційної та провідникової анестезії. Препарат має швидкий початок дії (латентний період – 1-3 хвилини), сильний знеболювальний ефект. Тривалість ефективної анестезії становить приблизно 45 хвилин.
Вважається, що механізм дії артикаїну полягає у зменшенні проведення імпульсів по нервових волокнах шляхом блокування потенціал-залежних натрієвих каналів клітинних мембран.
Завдяки дуже низькому вмісту епінефрину (адреналіну) та інтенсивній дії Ультра каїн® Д-С можна застосовувати пацієнтам із серцево-судинною патологією.
Фармакокінетика.
Рівень зв'язування артикаїну з білками плазми крові становить 95 %. Після ін’єкції під слизову оболонку порожнини рота період напів виведення становить
25,3 ± 3,3 хвилин. 10 % артикаїну метаболізується у печінці, переважно під дією естераз, що містяться у плазмі крові та тканинах. Артикаїн виводиться з організму переважно нирками у вигляді артикаїнової кислоти.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин, практично вільний від домішок.
Несумісність.
Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.
Термін придатності. Ампули – 3 роки, картриджі – 2,5 років.
Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати у сухому місці, при температурі не вище +25С. Захищати від світла.
Упаковка.
Ампули:
№ 100 (10х 10): по 2 мл в ампулі; по 10 ампул у картонній чарунковій упаковці; по 1 картонній чарунковій упаковці в картонній коробці; по 10 картонних коробок, обтягнених плівкою цифленовою.
Картриджі:
№ 100 (10х 10): по 1,7 мл в картриджі; по 10 картриджів в картонній чарунковій упаковці; по 10 картонних чарункових упаковок у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Санофі-Авентіс Дойчланд ГмбХ , Німеччина / Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, Germany.
Місцезнаходження.
Індустріпарк Хьохст, Д-65926 Франкфурт-на-Майні, Німеччина / Industriepark Hoechst, D-65926 Frankfurt am Main, Germany.
Власник торгової ліцензії. Источник
ТОВ «Санофі-Авентіс Україна», Україна / Sanofi-Aventis Ukraine LLC, Ukraine.